Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 શુદ્ધતા >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ઇથેનામાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ (CAS: 1053239-39-6) એ Ramelteon (CAS: 196597-) નું મધ્યવર્તી છે 26-9).GABA (g-aminobutyric acid) રીસેપ્ટર કોમ્પ્લેક્સને લક્ષ્ય બનાવતી અનિદ્રાની મોટાભાગની સારવારથી વિપરીત, Ramelteon મેલાટોનિન રીસેપ્ટરનો એગોનિસ્ટ છે.ખાસ કરીને, તે MT1 અને MT2 પેટાપ્રકારો માટે ઉચ્ચ પસંદગી ધરાવે છે, જે અન્ય મેલાટોનિન કાર્યો માટે જવાબદાર MT3 રીસેપ્ટર કરતાં સર્કેડિયન રિધમ્સની જાળવણીમાં સામેલ છે.માત્ર GABA રીસેપ્ટર કોમ્પ્લેક્સ માટે જ નહીં પરંતુ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર, ડોપામિનેરીજિક, ઓપિએટ અને બેન્ઝોડિએઝેપિન રીસેપ્ટર્સ માટે પણ તેની આનુષંગિકતાનો અભાવ, આ રીસેપ્ટર્સને લક્ષ્ય બનાવતી કૃત્રિમ ઊંઘની દવાઓના દુરુપયોગની સંભવિતતાથી વંચિત સુધારેલ સુરક્ષા પ્રોફાઇલ સૂચવે છે.જેમ કે, Ramelteon એ સુનિશ્ચિત દવા નથી.પ્રાથમિક ચયાપચયમાં હાઇડ્રોક્સિલેશન અને ગ્લુકોરોનિડેશનના પરિણામે ગૌણ ચયાપચય સાથે કાર્બોનિલ પ્રજાતિઓમાં ઓક્સિડેશનનો સમાવેશ થાય છે.CYP1A2 એ રેમેલટીઓનના યકૃતના ચયાપચયમાં સામેલ મુખ્ય આઇસોઝાઇમ હોવાથી, તેને ફ્લુવોક્સામાઇન જેવા મજબૂત CYP1A2 અવરોધકો સાથે સંયોજનમાં ન લેવું જોઈએ.કેટોકોનાઝોલ (એક CYP3A4 અવરોધક) અથવા ફ્લુકોનાઝોલ (એક શક્તિશાળી CYP2C9 અવરોધક) સાથે સહ-વહીવટના પરિણામે AUC અને Cmax માં નોંધપાત્ર વધારો થયો હતો, પરંતુ વ્યાપક ચયાપચય અને Ramelteon ની અત્યંત વેરિયેબલ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાએ કરવાની જરૂરિયાતને અટકાવી દીધી હતી.પેકેજ દાખલ, જો કે, દર્દીઓને શક્તિશાળી CYP3A4 અને CYP2C9 અવરોધકો સાથે સહ-વહીવટ વિશે ચેતવણી આપે છે.ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના પરિણામના આધારે, રેમેલ્ટિઓનની ભલામણ કરેલ માત્રા 8mg છે જે સૂવાના 30 મિનિટની અંદર લેવામાં આવે છે.સીવાયપી અવરોધકો સાથે સહ-વહીવટની સાવચેતી ઉપરાંત, ગંભીર યકૃતની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં તેનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં 5% દર્દીઓમાં જોવા મળતી પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ નિંદ્રા, ચક્કર, ઉબકા, થાક, માથાનો દુખાવો અને અનિદ્રા હતી.