ટ્રાન્સ-4-ડાઇમેથાઇલેમિનોક્રોટોનિક એસિડ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ CAS 848133-35-7 શુદ્ધતા >98.0% (HPLC) અફેટિનિબ ડિમલેટ ઇન્ટરમીડિયેટ

trans-4-Dimethylaminocrotonic acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) એ ટાયરોસિન કિનાઝને અવરોધક એન્ટિટ્યુમર એજન્ટોની તૈયારીમાં વપરાતું રીએજન્ટ છે.trans-4-Dimethylaminocrotonic acid Hydrochloride નો ઉપયોગ Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) ના મધ્યવર્તી તરીકે કરી શકાય છે.Afatinib એ બોહરિંગર ઇંગેલહેમ દ્વારા વિકસિત નોન-સ્મોલ સેલ લંગ કાર્સિનોમા (NSCLC) સારવાર માટે માન્ય દવા છે.તે એન્જીયોકિનેઝ અવરોધક તરીકે કામ કરે છે.Lapatinib અને Neratinib ની જેમ, Afatinib એ ટાયરોસિન કિનેઝ ઇન્હિબિટર (TKI) છે જે હ્યુમન એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર 2 (Her2) અને એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) કિનાસિસને પણ ઉલટાવી શકાય તેવું અટકાવે છે.Afatinib માત્ર EGFR સામે સક્રિય નથીપ્રથમ પેઢીના TKI દ્વારા લક્ષિત મ્યુટેશન, જેમ કે erlotinib અથવા gefitinib, પણ આ પ્રમાણભૂત ઉપચારો પ્રત્યે સંવેદનશીલ ન હોય તેવા લોકો સામે પણ.Her2 સામે તેની વધારાની પ્રવૃત્તિને કારણે, તે સ્તન કેન્સર તેમજ અન્ય EGFR અને Her2 સંચાલિત કેન્સર માટે તપાસ કરવામાં આવી રહી છે.US Wyeth કંપની દ્વારા વિકસાવવામાં આવેલ નેરાટિનિબ એ એક બદલી ન શકાય તેવું એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) અવરોધક છે.તે લેપાટિનિબ પછી HER 2 અને HER1 માટે નાના પરમાણુ ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધકોનું બહુવિધ લક્ષ્ય બિંદુ છે, અને તે બદલી ન શકાય તેવું ErbB રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક છે.નેરાટિનિબ EGFR પરિવારના HER-1 અને HER-2 ને પસંદગીપૂર્વક રોકી શકે છે (IC50 અનુક્રમે 92 nmol/L અને 59 nmol/L હતું).ક્લિનિકલ સંશોધન દર્શાવે છે કે નેરાટિનિબે નોન-સ્મોલ સેલ ફેફસાના કેન્સર, કોલોન કેન્સર અને સ્તન કેન્સર પર નોંધપાત્ર ઉપચારાત્મક અસર કરી છે.તબક્કોⅡક્લિનિકલ ટ્રાયલ દર્શાવે છે કે નેરાટિનિબે અદ્યતન સ્તન કેન્સર ધરાવતા HER-2 પોઝિટિવ દર્દીઓ માટે સારી અસરકારકતા અને સહનશીલતા દર્શાવી હતી જેમને ટ્રેસ્ટુઝુમાબ સારવાર મળી હતી અથવા ન મળી હતી.તબક્કો Ⅲ સ્તન કેન્સર ક્લિનિકલ ટ્રાયલ સપ્ટેમ્બર 2014 માં પૂર્ણ થઈ હતી.