Afatinib Dimalate CAS 850140-73-7 शुद्धता> 99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), afanitib का डाईमेलेट नमक रूप, एक मौखिक रूप से उपलब्ध एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है।Afatinib Dimaleate क्रमशः 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM और 14 nM के IC50s के साथ एक अपरिवर्तनीय EGFR परिवार अवरोधक है, जो क्रमशः EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R / T790M और HER2 के लिए है।Afatinib Dimalate को मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (NSCLC) वाले रोगियों के प्रथम-पंक्ति उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जिनके ट्यूमर में एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) एक्सॉन 19 डिलीशन या एक्सॉन 21 (L858R) प्रतिस्थापन म्यूटेशन है, जैसा कि FDA द्वारा पता लगाया गया है। स्वीकृत परीक्षण।अतीत में, एनएससीएलसी वाले सभी रोगियों के लिए प्लेटिनम-आधारित कीमोथेरेपी डबलट रेजिमेन के साथ मानक उपचार को मानक प्रथम-पंक्ति चिकित्सा माना जाता था।हालांकि, उभरते सबूतों ने उप-जनसंख्या की पहचान की है जिसमें लक्षित चिकित्सा अधिक प्रभावी है, जिससे उत्परिवर्तन-विशिष्ट दवाओं का विकास होता है।Afatinib Dimaleate को Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals द्वारा विकसित किया गया था, Afatinib Dimaleate को 2013 में FDA द्वारा व्यापार नाम गिलोट्रिफ़ के तहत एक अनाथ दवा के रूप में अनुमोदित किया गया था।Afatinib Dimalate को मानक विधियों का उपयोग करके रासायनिक रूप से संश्लेषित किया जाता है।अफतिनीब डिमालेटेन केवल पहली पीढ़ी के TKI जैसे एर्लोटिनिब या जियफिटिनिब द्वारा लक्षित EGFR म्यूटेशन के खिलाफ सक्रिय है, बल्कि T790M जैसे म्यूटेशन के खिलाफ भी सक्रिय है जो इन मानक उपचारों के प्रति संवेदनशील नहीं हैं।Her2 के खिलाफ इसकी अतिरिक्त गतिविधि के कारण, स्तन कैंसर के साथ-साथ अन्य EGFR और Her2 संचालित कैंसर के लिए इसकी जांच की जा रही है।