Afatinib Dimalate इंटरमीडिएट सीएएस 314771-76-1 शुद्धता> 99.0% (एचपीएलसी) फैक्टरी

(S)-N4-(3-क्लोरो-4-फ्लोरोफेनिल)-7-((टेट्राहाइड्रोफ्यूरान-3-yl)ऑक्सी)क्विनाज़ोलिन-4,6-डायमाइन (CAS: 314771-76-1) Afatinib Dimalate का एक मध्यवर्ती है (सीएएस: 850140-73-7)।Afatinib, Boehringer Ingelheim, Germany द्वारा विकसित एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) और मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (HER2) टाइरोसिन किनेज की दूसरी पीढ़ी का शक्तिशाली और अपरिवर्तनीय दोहरा अवरोधक है।यह ईजीएफआर की स्थिति 797 पर सिस्टीन के थिओल समूह के साथ माइकल प्रतिक्रिया से गुजरते हुए टाइरोसिन किनेज की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने में सक्षम है।कार्य: 1. लैपटिनिब और नेराटिनिब की तरह, अफातिनिब एक प्रोटीन किनेज अवरोधक है जो अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (Her2) और एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनेसेस को रोकता है।2. Afatinib न केवल पहली पीढ़ी के TKI जैसे erlotinib या gefitinib द्वारा लक्षित EGFR म्यूटेशन के खिलाफ सक्रिय है, बल्कि T790M जैसे म्यूटेशन के खिलाफ भी सक्रिय है जो इन मानक उपचारों के प्रति संवेदनशील नहीं हैं।Her2 के खिलाफ इसकी अतिरिक्त गतिविधि के कारण, स्तन कैंसर के साथ-साथ अन्य EGFR और Her2 संचालित कैंसर के लिए इसकी जांच की जा रही है।3. Afatinib विभिन्न प्रकार के मेटास्टैटिक (ईजीएफआर उत्परिवर्तन सकारात्मक) गैर-छोटे सेल फेफड़ों कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) वाले मरीजों के प्रथम-पंक्ति उपचार के लिए एक दवा है।यह रिसेप्टर टाइरोसिन किनेसिस एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) और erbB-2 (HER2) के अपरिवर्तनीय सहसंयोजक अवरोधक के रूप में कार्य करता है।