Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API फैक्टरी उच्च गुणवत्ता

संक्षिप्त वर्णन:

रासायनिक नाम: बालोक्साविर मारबॉक्सिल

कैस: 1985606-14-1

सूरत: सफेद से ऑफ-व्हाइट पाउडर

परख: 98.0% ~ 102.0%

इन्फ्लुएंजा ए और इन्फ्लुएंजा बी संक्रमण के उपचार में

संपर्क: डॉ एल्विन हुआंग

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विवरण:

शंघाई Ruifu रासायनिक कं, लिमिटेड उच्च गुणवत्ता के साथ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) का अग्रणी निर्माता है।Ruifu Chemical दुनिया भर में डिलीवरी, प्रतिस्पर्धी मूल्य, उत्कृष्ट सेवा, छोटी और बड़ी मात्रा में उपलब्ध करा सकता है।बालोक्साविर मारबॉक्सिल खरीदें,Please contact: alvin@ruifuchem.com

रासायनिक गुण:

रासायनिक नाम	बालोक्साविर मारबॉक्सिल
समानार्थी शब्द	बीएक्सएम;एस-033188
सीएएस संख्या	1985606-14-1
स्टॉक की अवस्था	स्टॉक में, सैकड़ों किलोग्राम तक उत्पादन स्केल
आण्विक सूत्र	C27H23F2N3O7S
आणविक वजन	571.55
घनत्व	1.57±0.10 ग्राम/सेमी3
घुलनशीलता	डीएमएसओ में घुलनशील
दीर्घावधि संग्रहण	-20 ℃ पर दीर्घकालिक स्टोर करें
सीओए और एमएसडीएस	उपलब्ध
मूल	शंघाई, चीन
ब्रैंड	रुइफू केमिकल

विशेष विवरण:

वस्तु	विशेष विवरण
उपस्थिति	सफेद से ऑफ-व्हाइट पाउडर
पहचान	आईआर स्पेक्ट्रम संदर्भ मानक के अनुरूप है अवधारण समय संदर्भ मानक के अनुरूप है
जल सामग्री (KF द्वारा)	≤1.0%
सूखने पर नुकसान	≤1.0%
प्रज्वलन पर छाछ	≤0.50%
हैवी मेटल्स	≤20 पीपीएम
संबंधित वस्तुएं
अधिकतम व्यक्तिगत अशुद्धता	≤0.50%
कुल अशुद्धियाँ	≤1.0%
कण आकार	D90 पास 150um
चिरल शुद्धता	≥99.0%
पवित्रता	≥99.0%
परख	98.0%~102.0%
अवशिष्ट द्रव	आईसीएच आवश्यकताओं का अनुपालन करें
शिपिंग	शिपिंग आइस पैक के साथ
परीक्षण मानक	उद्यम मानक
प्रयोग	एपीआई, इन्फ्लुएंजा ए और इन्फ्लुएंजा बी संक्रमण के उपचार में

पैकेज और भंडारण:

पैकेट:बोतल, एल्यूमीनियम पन्नी बैग, 25 किग्रा / कार्डबोर्ड ड्रम, या ग्राहक की आवश्यकता के अनुसार।
गोदाम की स्थिति:कंटेनर को कसकर बंद रखें और असंगत पदार्थों से दूर एक शांत, सूखे (2 ~ 8 ℃) और अच्छी तरह हवादार गोदाम में स्टोर करें।प्रकाश और नमी से सुरक्षित रखें।
शिपिंग:FedEx / DHL एक्सप्रेस द्वारा हवाई मार्ग से दुनिया भर में वितरित करें।तेजी से और विश्वसनीय वितरण प्रदान करें।

लाभ:

सामान्य प्रश्न:

1985606-14-1 - आवेदन:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) इन्फ्लूएंजा A और इन्फ्लूएंजा B संक्रमण के उपचार के लिए एक जापानी दवा कंपनी Shionogi Co. और Roche द्वारा विकसित एक एंटीवायरल दवा है।दवा को शुरू में फरवरी 2018 में जापान में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों में तीव्र सरल इन्फ्लूएंजा के इलाज के लिए 24 अक्टूबर, 2018 को एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था, जो 48 घंटे से अधिक समय तक रोगसूचक नहीं रहे हैं।इन्फ्लूएंजा संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले वर्तमान में मौजूद न्यूरोमिनिडेस अवरोधक दवा वर्ग की तुलना में कैप-एंडोन्यूक्लिज़ अवरोधक बालोक्साविर मारबॉक्सिल में कार्रवाई का एक अनूठा तंत्र है।Baloxavir Marboxil नई क्रिया तंत्र वाली एक नई एंटी इन्फ्लुएंजा दवा है।Baloxavir Marboxil, Baloxavir Acid (S-033447) का प्रोड्रग है जो इन्फ्लूएंजा A और B वायरस के पोलीमरेज़ PA सबयूनिट के भीतर कैप-डिपेंडेंट एंडोन्यूक्लिज़ को शक्तिशाली और चुनिंदा रूप से रोकता है, जिससे RNA ट्रांसक्रिप्शन और प्रतिकृति का निषेध होता है।COVID-19 के इलाज की क्षमता के लिए Baloxavir की भी जांच की गई है, लेकिन कोई सिद्ध लाभ नहीं देखा गया है।

1985606-14-1 - क्रिया का तंत्र:

Baloxavir Marboxil एक इन्फ्लूएंजा चिकित्सीय एजेंट है, विशेष रूप से, एक एंजाइम अवरोधक जो इन्फ्लूएंजा वायरस की कैप-निर्भर एंडोन्यूक्लिज़ गतिविधि को लक्षित करता है, जो वायरस पोलीमरेज़ कॉम्प्लेक्स की गतिविधियों में से एक है।विशेष रूप से, यह कैप स्नैचिंग के रूप में जानी जाने वाली एक प्रक्रिया को रोकता है, जिसके द्वारा वायरस मेजबान सेल आरएनए ट्रांस्क्रिप्ट से छोटे, कैप्ड प्राइमरों को प्राप्त करता है, जो इसके आवश्यक वायरल एमआरएनए के पोलीमरेज़-उत्प्रेरित संश्लेषण के लिए उपयोग करता है।एक पोलीमरेज़ सबयूनिट मेजबान प्री-एमआरएनए को उनके 5' कैप पर बांधता है, फिर पोलीमरेज़ की एंडोन्यूक्लिज़ गतिविधि "10-13 न्यूक्लियोटाइड्स के बाद" इसकी दरार को उत्प्रेरित करती है।जैसे, इसकी क्रियाविधि neurominidase अवरोधकों जैसे Oseltamivir और Zanamivir से अलग है।

1985606-14-1 - फार्माकोकाइनेटिक्स:

Baloxavir Marboxil इन्फ्लुएंजा कैप-डिपेंडेंट एंडोन्यूक्लिज़ का एक चयनात्मक अवरोधक है जो पोलीमरेज़ फ़ंक्शन को रोकता है और इसलिए इन्फ्लूएंजा वायरस mRNA प्रतिकृति 5, 3। इसने इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के संक्रमण के खिलाफ चिकित्सीय गतिविधि दिखाई है, जिसमें वर्तमान एंटीवायरल एजेंटों के प्रतिरोधी तनाव शामिल हैं। यह दवा वायरल प्रतिकृति के लिए आवश्यक एक एंजाइम को रोकता है, इस प्रकार फ्लू वायरस के संक्रमण का तेजी से इलाज करता है 5, लेबल और संक्रमण से जुड़े लक्षणों को कम करता है।इस एजेंट की एक खुराक को इन्फ्लूएंजा के लक्षणों से राहत देने में प्लेसीबो से बेहतर दिखाया गया था और वायरोलॉजिकल परिणामों में ओसेल्टामिविर और प्लेसिबो दवा दोनों से बेहतर (कम वायरल लोड द्वारा चिह्नित) दिखाया गया था।

1985606-14-1 - संकेत:

Baroxavir ≥ 12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए उपयुक्त है जो तीव्र सरल इन्फ्लूएंजा से पीड़ित हैं और जिनके लक्षण 48 घंटे से अधिक नहीं होते हैं।दवा की सीमाओं पर ध्यान दिया जाना चाहिए: इन्फ्लूएंजा वायरस समय के साथ बदलता है, और वायरस प्रकार और उप प्रकार जैसे कारक होते हैं।एक बार जब वायरस की दवा प्रतिरोध और वायरस की रोगजनकता बदल जाती है, तो एंटीवायरल दवाओं की नैदानिक प्रभावकारिता कमजोर हो सकती है।बेसालोविर डिपिवॉक्सिल लेने का निर्णय लेते समय, दवा के लिए स्थानीय महामारी वायरस तनाव की संवेदनशीलता पर उपलब्ध जानकारी पर विचार किया जाना चाहिए।

1985606-14-1 - उपयोग:

Baloxavir Marboxil एक इन्फ्लुएंजा दवा है, एक एंटीवायरल है, जिसे 12 वर्ष या उससे अधिक उम्र के व्यक्तियों द्वारा मुंह से एक खुराक की गोली के रूप में लिया जाता है, जिन्होंने इस संक्रमण के लक्षण 48 घंटे से अधिक समय तक प्रस्तुत नहीं किए हैं। की प्रभावकारिता 48 घंटे के बाद दिए गए बालोक्साविर मारबॉक्सिल का परीक्षण नहीं किया गया है।

1985606-14-1 - अंतर्विरोध:

Baloxavir Marboxil को डेयरी उत्पादों, कैल्शियम-फोर्टिफाइड पेय, या जुलाब, एंटासिड, या कैल्शियम, लोहा, मैग्नीशियम, सेलेनियम, एल्यूमीनियम या जस्ता युक्त मौखिक पूरक के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

1985606-14-1 - दुष्प्रभाव:

बालोक्सीवीर मारबॉक्सिल की एकल खुराक के प्रशासन के बाद होने वाले सामान्य दुष्प्रभावों में दस्त, ब्रोंकाइटिस, सामान्य सर्दी, सिरदर्द और मतली शामिल हैं।बालोक्साविर प्राप्त करने वाले 21% लोगों, प्लेसीबो प्राप्त करने वाले 25% और ओसेल्टामिविर प्राप्त करने वाले 25% लोगों में प्रतिकूल घटनाओं की सूचना मिली थी।

1985606-14-1 - तैयारी:

जापानी पेटेंट JP6212678 ने Baloxavir Marboxil की संश्लेषण विधि की सूचना दी।3, 4-difluorobenzoic एसिड को 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic एसिड प्राप्त करने के लिए LDA की कार्रवाई के तहत DMF के साथ प्रतिक्रिया करने के लिए कच्चे माल के रूप में इस्तेमाल किया गया था।फिर यह थायोफेनोल के साथ थायोएसेटल बनाता है, फिर इसे कम किया जाता है और 2-फेनिलथियोमिथाइल -3, 4-डिफ्लोरोब, 8-डिफ्लुओरोडिबेंज़ो [बी, ई] थियाज़ेपाइन -11 (6 एच) -एक, और अंत में प्रमुख थियाज़ेपाइन टुकड़ा प्राप्त करने के लिए बोरेन के साथ अलग किया जाता है। 7, 8-डिफ्लुओरो-6,11-डाइहाइड्रोडाइबेन्जो [बी, ई] थियाजेपाइन -11-अल्कोहल सोडियम बोरोहाइड्राइड की कमी के तहत प्राप्त किया जाता है।3-(बेंज़िलॉक्सी)-4-ऑक्सो-4एच-पाइरान-2-कार्बोक्जिलिक एसिड का उपयोग 3-(बेंज़िलॉक्सी)-1-((टर्ट-ब्यूटोक्सीकार्बोनिल) एमिनो) -4-ऑक्सो प्राप्त करने के लिए एस्टरीफिकेशन के बाद टर्ट-ब्यूटिल फॉर्मेट के साथ प्रतिक्रिया करने के लिए -1, 4-डायहाइड्रोपाइरीडीन-2-मिथाइल फॉर्मेट हाइड्रेट, और फिर 2- (2, 2-डाइमिथोक्सीथॉक्सी) एथिलमाइन यूरेथेन एक्सचेंज रिएक्शन से गुजरता है, और फिर 7- (बेंजाइलॉक्सी) -3 प्राप्त करने के लिए मेथेनसल्फोनिक एसिड की क्रिया के तहत चक्रीय होता है। 4,12,12a-टेट्राहाइड्रो-1H-[1,4] ऑक्साज़िनो [3,4-c] पाइरिडिनो [2,1-f][1,2,4] ट्रायज़िन -6, 8-डायोन हेमीहाइड्रेट, तो यह है (R)-टेट्राहाइड्रोफुरान -2-फॉर्मिक एसिड के साथ संघनित, फिर क्रिस्टलीकृत और हल किया जाता है, और फिर चिरल सहायक समूह को प्रमुख चिराल पैरेंट रिंग अणु (R)-7-(बेंज़िलॉक्सी) -3,4,12 प्राप्त करने के लिए हटा दिया जाता है। 12ए-टेट्राहाइड्रो-1एच-[1,4] ऑक्साज़िनो [3,4-सी] पिरिडो [2,1-एफ][1,4] ट्रायज़िन-6, 8-डायोन।फिर ग्रिग्नार्ड अभिकर्मक की कार्रवाई के तहत एन-हेक्सानॉल के साथ प्रमुख पैरेंट रिंग अणु का आदान-प्रदान किया जाता है, और फिर कुंजी थियाजेपाइन के टुकड़े 7,8-डिफ्लोरो-6, 11-डायहाइड्रोडाइबेन्जो [बी, ई] थियाजेपाइन -11-अल्कोहल डॉकिंग के साथ , और अंत में अंतिम उत्पाद बालोक्साविर मारबॉक्सिल प्राप्त करने के लिए मिथाइल क्लोरोफॉर्मेट के साथ डेब्यूटिलेशन और संघनन।