लैपटिनिब बेस कैस 231277-92-2 शुद्धता ≥99.0% (एचपीएलसी)

संक्षिप्त वर्णन:

रासायनिक नाम:लैपटिनिब बेस

कैस: 231277-92-2

शुद्धता: ≥99.5% (एचपीएलसी)

लगभग सफेद या हल्का पीला क्रिस्टलीय पाउडर

संपर्क: डॉ एल्विन हुआंग

मोबाइल/वीचैट/व्हाट्सएप: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

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लैपटिनिब इंटरमीडिएट्स:

लैपटिनिब बेस	कैस 231277-92-2
लैपटिनिब डिटोसाइलेट मोनोहाइड्रेट	कैस 388082-78-8
सोडियम मेथेनेसल्फिनेट	कैस 20277-69-4
3-क्लोरो-4-(3-फ्लोरोबेंजाइलॉक्सी) एनिलिन	कैस 202197-26-0
2-एमिनोइथाइल मिथाइल सल्फोन हाइड्रोक्लोराइड	कैस 104458-24-4
4-क्लोरो-6-आयोडोक्विनाज़ोलिन	कैस 98556-31-1
6-आयोडो-4-हाइड्रॉक्सीक्विनाज़ोलिन	कैस 16064-08-7
5-फॉर्मिल-2-फ्यूरानबोरोनिक एसिड	कैस 27329-70-0
5- [4- [3-क्लोरो-4- (3-फ्लोरोबेंजाइलॉक्सी) अनिलिनो] -6-क्विनज़ोलिनिल] फुरान-2-कार्बोक्साल्डिहाइड	कैस 231278-84-5

रासायनिक गुण:

रासायनिक नाम	लैपटिनिब बेस
समानार्थी शब्द	लैपटिनिब;एन-[3-क्लोरो-4-[(3-फ्लोरोबेंजाइल) ऑक्सी] फिनाइल]-6-[5-[[(2-(मिथाइलसल्फोनील) एथिल] एमिनो] मिथाइल] फुरान-2-वाईएल] क्विनाज़ोलिन-4-एमाइन ;
सीएएस संख्या	231277-92-2
स्टॉक की अवस्था	स्टॉक में
आण्विक सूत्र	C29H26ClFN4O4S
आणविक वजन	581.06
गलनांक	141.0 ~ 149.0 ℃
घनत्व	1.381±0.06 ग्राम/सेमी3
सीओए और एमएसडीएस	उपलब्ध
ब्रैंड	रुइफू केमिकल

विशेष विवरण:

वस्तु	विशेष विवरण
उपस्थिति	लगभग सफेद या हल्का पीला क्रिस्टलीय पाउडर
पहचान	आईआर;एचपीएलसी
शुद्धता / विश्लेषण विधि	≥99.0% (एचपीएलसी)
गलनांक	141.0 ~ 149.0 ℃
सूखने पर नुकसान	≤0.50%
प्रज्वलन पर छाछ	≤0.10%
भारी धातु (पंजाब के रूप में)	≤20 पीपीएम
कार्बनिक वाष्पशील अशुद्धियाँ	आवश्यकता को पूरा
संबंधित वस्तुएं
एकल अशुद्धता	≤0.30%
कुल अशुद्धियाँ	≤1.00%
परीक्षण मानक	उद्यम मानक
शेल्फ जीवन	2 साल जब ठीक से स्टोर किया गया हो
प्रयोग	एपीआई, स्तन कैंसर के लिए एक मौखिक उपचार

पैकेज और भंडारण:

पैकेट: बोतल, एल्यूमीनियम पन्नी बैग, 25 किग्रा / कार्डबोर्ड ड्रम, या ग्राहक की आवश्यकता के अनुसार

गोदाम की स्थिति:सीलबंद कंटेनर में ठंडी और सूखी जगह पर स्टोर करें;प्रकाश और नमी से सुरक्षित रखें

लाभ:

सामान्य प्रश्न:

231277-92-2 - आवेदन:

एपीआई (सीएएस: 231277-92-2)स्तन कैंसर की दवा का एक लक्षित उपचार है, एक टाइरोसिन किनेज अवरोधक है, मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -1 (ErbB1) और मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ErbB2) -2 की टाइरोसिन किनेज गतिविधि को प्रभावी ढंग से रोक सकता है।यह इस मायने में अनूठा है कि यह कई तरह से भूमिका निभा सकता है, जिससे स्तन कैंसर की कोशिकाओं को विकास के लिए आवश्यक संकेत प्राप्त नहीं हो पाते हैं।कार्रवाई का तंत्र इंट्रासेल्युलर ईजीएफआर (एआरबीबी -1) और एचईआर 2 (एआरबीबी -2) एटीपी साइटों को रोकता है ताकि ट्यूमर कोशिकाओं के फॉस्फोराइलेशन और सक्रियण को रोका जा सके और ईजीएफआर (एआरबीबी -1) द्वारा सिग्नलिंग के डाउन-रेगुलेशन को ब्लॉक किया जा सके। HER2 (ErbB-1) सजातीय और विषम दो समुच्चय।कैपेसिटाबाइन के साथ (CAS: 231277-92-2) के संयोजन का उपयोग उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाले रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें मानव एपिडर्मल रिसेप्टर 2 की अधिकता होती है, जो पहले से ही एंथ्रासाइक्लिन, पैक्लिटैक्सेल और ट्रैस्टुज़ुमैब के साथ इलाज किया जाता है।नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि यह हर्सेप्टिन प्रतिरोध वाले एचईआर2-प्रकार के कैंसर रोगियों का भी प्रभावी ढंग से इलाज करता है।

231277-92-2 - संकेत:

कैपेसिटाबाइन के साथ संयोजन में लैपटिनिब एचईआर2 (एरबीबी-2 ओवरएक्प्रेशन) वाले उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर के रोगियों के उपचार के लिए उपयुक्त है और एंथ्रासाइक्लिन, पैक्लिटैक्सेल और ट्रैस्टुज़ुमैब सहित पिछले उपचार।

231277-92-2 - ड्रग इंटरेक्शन:

इन विट्रो लैपटिनिब टैबलेट चिकित्सीय सांद्रता में CYP3A4 और CYP2C8 को बाधित कर सकते हैं, और मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं।ऐसी दवाएं जो इस एंजाइम गतिविधि को रोकती हैं, लैपटिनिब की रक्त दवा एकाग्रता में काफी वृद्धि कर सकती हैं।केटोकोनैजोल, 0.2 ग्राम हर बार, 2 गुना / डी, लैपटिनिब के एयूसी को 3 ~ 7 गुना बढ़ा सकता है और 7 दिनों के बाद आधे जीवन को 1.7 गुना बढ़ा सकता है।स्वस्थ स्वयंसेवकों ने मौखिक रूप से CYP3A4 इंड्यूसर लिया, हर बार 100 मिलीग्राम, दिन में दो बार, और 3 दिनों के बाद हर बार 200 मिलीग्राम में बदल दिया, 17 दिनों में दो बार साझा किया।लैपटिनिब के एयूसी में 72% की कमी आई।लैप्टैटिनिब पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक ट्रांसपोर्ट ग्राउंड है, और ड्रग्स जो ग्लाइकोप्रोटीन को रोकते हैं, दवा के रक्त की एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं।

स्तन कैंसर के लक्षित उपचार के लिए नई दवा:

Lapatinib, GlaxoSmithKline, UK द्वारा विकसित स्तन कैंसर के लक्षित चिकित्सा के लिए एक नई दवा है।यह एक टाइरोसिन किनेज अवरोधक है जो मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -1 (ErbB1) और मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -2 (ErbB2) टाइरोसिन किनेज गतिविधि को प्रभावी ढंग से रोक सकता है।यह इस मायने में अद्वितीय है कि यह विभिन्न तरीकों से कार्य कर सकता है ताकि स्तन कैंसर की कोशिकाओं को विकास के लिए आवश्यक संकेत प्राप्त न हो सकें।कार्रवाई का तंत्र कोशिकाओं में EGFR (ErbB-1) और HER2 (ErbB-2) की एटीपी साइटों को बाधित करना है ताकि फॉस्फोराइलेशन और ट्यूमर कोशिकाओं की सक्रियता को रोका जा सके, और EGFR (ErbB) के समरूप और विषम डिमर के माध्यम से डाउन-रेगुलेशन सिग्नल को ब्लॉक किया जा सके। -1) और HER2 (ErbB-1)।स्तन कैंसर के लिए आण्विक लक्षित उपचार ऑन्कोजेन्स और स्तन कैंसर की घटना और विकास से संबंधित संबंधित अभिव्यक्ति उत्पादों के उपचार को संदर्भित करता है।सेल जीन अभिव्यक्ति में परिवर्तन को नियंत्रित करने के लिए आणविक लक्षित दवाएं ट्यूमर कोशिकाओं या संबंधित कोशिकाओं में सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध करके ट्यूमर कोशिकाओं को रोकती हैं या मारती हैं।मार्च 14, 2007 को, यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन ने लैप्टैटिनिब और ज़ेलोडा (कैपेसिटाबाइन) के संयोजन को उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर के रोगियों के उपचार के लिए मानव एपिडर्मल फैक्टर रिसेप्टर 2 (ErbB2) द्वारा ओवरएक्सप्रेस्ड और एंथ्रासाइक्लिन, पैक्लिटैक्सेल और ट्रैस्टुजुमाब के साथ इलाज के लिए मंजूरी दे दी। .नैदानिक परीक्षणों से पता चलता है कि इस उत्पाद का एचईआर2 स्तन कैंसर के उन रोगियों पर भी अच्छा नैदानिक प्रभाव है, जिन्होंने रोशे के हर्सेप्टिन (हर्सेप्टिन) के प्रति दवा प्रतिरोध विकसित कर लिया है।लैप्टैटिनिब एक नई लक्षित एंटीकैंसर दवा है।यह एक ही समय में Her-1 और Her-2 लक्ष्यों पर कार्य कर सकता है।ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार और वृद्धि पर कार्रवाई के इस तरीके का जैविक प्रभाव केवल एक लक्ष्य की तुलना में कहीं अधिक है।तथाकथित लक्षित चिकित्सीय दवाएं उन दवाओं को संदर्भित करती हैं जो लक्षित तरीके से संबंधित ट्यूमर कोशिकाओं को मारने के लक्ष्य के रूप में कुछ रिसेप्टर्स, जीन या प्रमुख प्रोटीन का उपयोग करती हैं।