एन-(5-अमीनो-2-मिथाइलफेनिल)-4-(3-पाइरिडाइल)-2-पाइरीमिडीनिया कैस 152460-10-1 इमैटिनिब मेसाइलेट इंटरमीडिएट उच्च शुद्धता

शंघाई Ruifu रासायनिक कं, लिमिटेड उच्च गुणवत्ता के साथ N- (5-एमिनो-2-मिथाइलफेनिल) -4- (3-पाइरिडाइल) -2-पाइरीमिडीनिया (CAS: 152460-10-1) का अग्रणी निर्माता और आपूर्तिकर्ता है। .
N-(5-एमिनो-2-मिथाइलफेनिल)-4-(3-पाइरीडिल)-2-पाइरीमिडीनिया (CAS: 152460-10-1) आमतौर पर इमैटिनिब मेसाइलेट (CAS: 220127-57-1) के संश्लेषण में एक मध्यवर्ती है ) एपीआई।
इमैटिनिब मेसाइलेट एक छोटा अणु है जो सी-एबीएल प्रोटीन-टायरोसिन किनेज को रोकता है, एक किनेज विशेष रूप से क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया (सीएमएल) के प्रसार के लिए महत्वपूर्ण है।क्रोमोसोम 9 और 22 के बीच एक ट्रांसलोकेशन इवेंट फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम उत्पन्न करता है, जो तब बीसीआर-एबीएल फ्यूजन प्रोटीन का उत्पादन करता है, जिसमें एब्स्ट्रैक्ट किनेज गतिविधि होती है जो तेजी से सेल प्रसार को बढ़ावा देती है।इमैटिनिब मेसाइलेट सीएमएल संबंधित विकास को रोकते हुए इस महत्वपूर्ण किनेज को बांधता है।इमैटिनिब मेसाइलेट को पीडीजीएफआर और सी-किट से जुड़े टाइरोसिन किनेसेस को बाधित करने के लिए प्रदर्शित किया गया है।Imatinib mesylate युक्त योगों का उपयोग विभिन्न कैंसर के उपचार में किया गया है।
इमैटिनिब मेसाइलेट एक टाइरोसिन किनेज अवरोधक है।BCR-ABL के लिए अत्यधिक विशिष्ट, क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया (CML) से जुड़ा एंजाइम और कुछ प्रकार के तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (ALL)।यह एक शक्तिशाली और चयनात्मक v-Abl tyrosine kinase अवरोध करनेवाला (IC50 = 38 nM) है।पीडीजीएफआर और सी-किट को भी रोकता है।अन्य टाइरोसिन और सेरीन/थ्रेओनाइन प्रोटीन किनेसेस के एक पैनल पर वी-एबीएल के लिए चयनात्मकता प्रदर्शित करता है।इन विट्रो में v-abl-रूपांतरित PB-3 कोशिकाओं और v-sis-रूपांतरित BALB/c 3T3 कोशिकाओं के PDGF-उत्तेजित विकास को चुनिंदा रूप से रोकता है।AMuLV या BABL/c 3T3 v-sis कोशिकाओं वाले चूहों में अर्बुदरोधी प्रभाव प्रदर्शित करता है।इन विट्रो में SARS-CoV और MERS-CoV की प्रतिकृति को रोकता है (EC50 मान क्रमशः 9.823 और 17.689 μM हैं)।