लोपिनवीर कैस 192725-17-0 एपीआई एंटी-एचआईवी एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर COVID-19 उच्च शुद्धता

लोपिनवीर (ABT-378) एचआईवी-1 प्रोटीज का एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक पेप्टिडोमिमेटिक अवरोधक है, जिसमें जंगली प्रकार और उत्परिवर्ती एचआईवी प्रोटीज के लिए 1.3 से 3.6 pM का Kis है।लोपिनवीर एचआईवी -1 की परिपक्वता को रोककर कार्य करता है जिससे इसकी संक्रामकता अवरुद्ध हो जाती है।लोपिनवीर 14.2 μM के IC50 के साथ एक SARS-CoV 3CLpro अवरोधक भी है।लोपिनवीर प्रोटीज अवरोधक वर्ग का एक एंटीरेट्रोवाइरल है।एचआईवी -1 प्रोटीज का निषेध वायरल पॉलीप्रोटीन अग्रदूत के दरार को रोकता है और इसके परिणामस्वरूप अपरिपक्व, गैर-संक्रामक विषाणुओं की रिहाई होती है।एचआईवी/एड्स के इलाज के लिए संयोजन चिकित्सा का एक घटक।लोपिनवीर, "नावीर" वर्ग में छठा एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, रटनवीर के साथ कोफॉर्मुलेशन में लॉन्च किया गया था, एक अन्य एचआईवी प्रोटीज अवरोधक पहले से ही विपणन किया गया था (एबट, 1996);वयस्कों और बच्चों में एड्स के उपचार के लिए न्यूक्लियोसाइड या गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांस्क्रिप्टेज़ इनहिबिटर के संयोजन में उपयोग के लिए इस मूल सूत्रीकरण को कालेट्रा के रूप में पेश किया गया था।लोपिनाविर एक पेप्टिडोमिमेटिक यौगिक है, जो रटनवीर के समान एक संरचनात्मक कोर के साथ है, जिस पर पेप्टाइड युग्मन प्रक्रियाओं द्वारा टर्मिनल समूहों, विशेष रूप से एक संशोधित वेलिन को पेश किया गया था।लोपिनाविर एचआईवी-I प्रोटीज का एक शक्तिशाली प्रतिस्पर्धी अवरोधक है जो रटनवीर-प्रतिरोधी म्यूटेशन के खिलाफ उच्च क्षमता प्रदर्शित करता है।कई जानवरों की प्रजातियों में, लोपिनवीरलिटोनवीर एसोसिएशन के साथ फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सीमैक्स और कार्रवाई की अवधि के संदर्भ में लोपिनवीर के मामूली गुणों में रटनवीर की उपस्थिति में काफी सुधार हुआ था।