Ramelteon इंटरमीडिएट 12 CAS 1053239-39-6 शुद्धता> 98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl) एथेनामाइन हाइड्रोक्लोराइड (CAS: 1053239-39-6) Ramelteon (CAS: 196597-) का एक मध्यवर्ती है। 26-9)।GABA (g-aminobutyric acid) रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स को लक्षित करने वाले अनिद्रा के अधिकांश उपचारों के विपरीत, Ramelteon मेलाटोनिन रिसेप्टर का एक एगोनिस्ट है।विशेष रूप से, इसमें एमटी1 और एमटी2 उपप्रकारों के लिए उच्च चयनात्मकता है, जो अन्य मेलाटोनिन कार्यों के लिए जिम्मेदार एमटी3 रिसेप्टर की तुलना में सर्कैडियन लय के रखरखाव में फंसाया गया है।न केवल GABA रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स बल्कि न्यूरोट्रांसमीटर, डोपामिनर्जिक, ओपियेट और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता की कमी इन रिसेप्टर्स को लक्षित करने वाली कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं के दुरुपयोग की क्षमता से रहित एक बेहतर सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सुझाव देती है।जैसे, Ramelteon एक निर्धारित दवा नहीं है।प्राथमिक मेटाबोलाइट्स में हाइड्रॉक्सिलेशन और कार्बोनिल प्रजातियों के ऑक्सीकरण शामिल हैं, जो ग्लूकोरोनिडेशन से उत्पन्न द्वितीयक मेटाबोलाइट्स हैं।चूँकि CYP1A2 Ramelteon के यकृत चयापचय में शामिल प्रमुख आइसोज़ाइम है, इसलिए इसे फ़्लूवोक्सामाइन जैसे मजबूत CYP1A2 अवरोधकों के साथ संयोजन में नहीं लिया जाना चाहिए।या तो केटोकोनैजोल (एक CYP3A4 अवरोधक) या फ्लुकोनाज़ोल (एक शक्तिशाली CYP2C9 अवरोधक) के साथ सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप AUC और Cmax में उल्लेखनीय वृद्धि हुई, लेकिन व्यापक चयापचय और Ramelteon के अत्यधिक चर प्लाज्मा सांद्रता ने खुराक संशोधन की आवश्यकता को रोक दिया।पैकेज इंसर्ट, हालांकि, शक्तिशाली CYP3A4 और CYP2C9 अवरोधकों के साथ सह-प्रशासन के बारे में रोगियों को सावधान करता है।क्लिनिकल परीक्षण के परिणाम के आधार पर, Ramelteon की सुझाई गई खुराक सोने के 30 मिनट के भीतर 8mg ली जाती है।सीवाईपी अवरोधकों के साथ सह-प्रशासन की सावधानी के अलावा, गंभीर हेपेटिक हानि वाले मरीजों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।क्लिनिकल अध्ययन में 5% रोगियों में देखी गई प्रतिकूल घटनाएं उनींदापन, चक्कर आना, मतली, थकान, सिरदर्द और अनिद्रा थीं।