ट्रांस-4-डाइमिथाइलैमिनोक्रोटोनिक एसिड हाइड्रोक्लोराइड कैस 848133-35-7 शुद्धता> 98.0% (एचपीएलसी) अफातिनिब डिमालेट इंटरमीडिएट

ट्रांस-4-डाइमिथाइलैमिनोक्रोटोनिक एसिड हाइड्रोक्लोराइड (CAS: 848133-35-7) एक अभिकर्मक है जिसका उपयोग टाइरोसिन किनसे को रोकने वाले एंटीट्यूमर एजेंटों की तैयारी में किया जाता है।ट्रांस-4-डाइमेथाइलैमिनोक्रोटोनिक एसिड हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग अफातिनिब (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) के मध्यवर्ती के रूप में किया जा सकता है।Afatinib Boehringer Ingelheim द्वारा विकसित नॉन-स्मॉल सेल लंग कार्सिनोमा (NSCLC) के उपचार के लिए स्वीकृत दवा है।यह एंजियोकाइनेज अवरोधक के रूप में कार्य करता है।Lapatinib और Neratinib की तरह, Afatinib एक tyrosine kinase अवरोध करनेवाला (TKI) है जो अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर 2 (Her2) और एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनेसेस को रोकता है।Afatinib न केवल ईजीएफआर के खिलाफ सक्रिय हैपहली पीढ़ी के TKI जैसे एर्लोटिनिब या जियफिटिनिब द्वारा लक्षित म्यूटेशन, लेकिन उन लोगों के खिलाफ भी जो इन मानक उपचारों के प्रति संवेदनशील नहीं हैं।Her2 के खिलाफ इसकी अतिरिक्त गतिविधि के कारण, स्तन कैंसर के साथ-साथ अन्य EGFR और Her2 संचालित कैंसर के लिए इसकी जांच की जा रही है।यूएस वायथ कंपनी द्वारा विकसित नेराटिनिब एक अपरिवर्तनीय एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधक है।यह लैप्टैटिनिब के बाद एचईआर 2 और एचईआर 1 के लिए छोटे अणु टायरोसिन किनेज अवरोधकों का एक बहु लक्ष्य बिंदु है, और एक अपरिवर्तनीय एआरबीबी रिसेप्टर टाइरोसिन किनेज अवरोधक है।Neratinib EGFR परिवार के HER-1 और HER-2 को चुनिंदा रूप से रोक सकता है (IC50 क्रमशः 92 nmol / L और 59 nmol / L था)।नैदानिक ​​शोध से पता चला है कि नेराटिनिब ने गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर, पेट के कैंसर और स्तन कैंसर पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव डाला है।चरणⅡनैदानिक ​​​​परीक्षण ने संकेत दिया कि उन्नत स्तन कैंसर वाले एचईआर-2 सकारात्मक रोगियों के लिए नेराटिनिब ने अच्छी प्रभावकारिता और सहनशीलता दिखाई, जिन्हें ट्रैस्टुजुमाब उपचार प्राप्त हुआ था या नहीं।चरण Ⅲ स्तन कैंसर नैदानिक ​​परीक्षण सितंबर 2014 में पूरा हो गया था।