Afatinib dimaleat CAS 850140-73-7 Čistoća >99,5% (HPLC) API

Afatinib dimaleat (CAS: 850140-73-7), oblik dimaleatne soli afanitiba, oralno je dostupno antineoplastično sredstvo.Afatinib dimaleat je ireverzibilni inhibitor obitelji EGFR s IC50 od 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM i 14 nM za EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M odnosno HER2.Afatinib dimaleat je indiciran za prvu liniju liječenja bolesnika s metastatskim rakom pluća nemalih stanica (NSCLC) čiji tumori imaju delecije eksona 19 receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR) ili supstitucijske mutacije egzona 21 (L858R) kako je otkrila FDA- odobreni test.U prošlosti se standardno liječenje kemoterapijskim dvostrukim režimom baziranim na platini smatralo standardnom prvom linijom terapije za sve bolesnike s NSCLC.Međutim, novi dokazi identificirali su subpopulacije u kojima je ciljana terapija učinkovitija, što je dovelo do razvoja lijekova specifičnih za mutacije.Afatinib dimaleat je razvio Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, FDA je 2013. godine odobrila afatinib dimaleat kao lijek za rijetke bolesti pod trgovačkim nazivom Gilotrif.Afatinib dimaleat je kemijski sintetiziran standardnim metodama.Afatinib dimaleatnije aktivan samo protiv mutacija EGFR-a na koje cilja prva generacija TKI-a poput erlotiniba ili gefitiniba, već i protiv mutacija poput T790M koje nisu osjetljive na te standardne terapije.Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, ispituje se na rak dojke, kao i na druge vrste raka uzrokovane EGFR-om i Her2.