Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API tvorničke visoke kvalitete

Kratki opis:

Kemijski naziv: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Izgled: Bijeli do gotovo bijeli prah

Test: 98,0%~102,0%

U liječenju infekcija gripe A i gripe B

Kontakt: Dr. Alvin Huang

Mobitel/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Pošaljite nam e-poštu

Pojedinosti o proizvodu

Povezani proizvodi

Oznake proizvoda

Opis:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je vodeći proizvođač Baloxavir Marboxila (CAS: 1985606-14-1) visoke kvalitete.Ruifu Chemical može osigurati dostavu diljem svijeta, konkurentnu cijenu, izvrsnu uslugu, male i velike količine dostupne.Kupite Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Kemijska svojstva:

Kemijski naziv	Baloxavir Marboxil
Sinonimi	BXM;S-033188
CAS broj	1985606-14-1
Stanje zaliha	Na zalihama, proizvodni razmjeri do stotina kilograma
Molekularna formula	C27H23F2N3O7S
Molekularna težina	571.55
Gustoća	1,57±0,10 g/cm3
Topljivost	Topljiv u DMSO
Dugoročno skladištenje	Dugotrajno čuvati na -20 ℃
COA & MSDS	Dostupno
Podrijetlo	Šangaj, Kina
Marka	Ruifu Chemical

Tehnički podaci:

Artikal	Tehnički podaci
Izgled	Bijeli do gotovo bijeli prah
Identifikacija	IR spektar odgovara referentnom standardu Vrijeme zadržavanja odgovara referentnom standardu
Sadržaj vode (po KF)	≤1,0%
Gubitak sušenjem	≤1,0%
Ostatak nakon paljenja	≤0,50%
Teški metali	≤20 ppm
Srodne tvari
Maksimalna pojedinačna nečistoća	≤0,50%
Ukupne nečistoće	≤1,0%
Veličina čestice	D90 Pass 150um
Kiralna čistoća	≥99,0%
Čistoća	≥99,0%
Ispitivanje	98,0%~102,0%
Zaostala otapala	Pridržavajte se ICH zahtjeva
dostava	Dostava s paketom leda
Test Standard	Enterprise Standard
Korištenje	API, u liječenju infekcija gripe A i gripe B

Pakiranje i skladištenje:

Paket:Boca, vrećica od aluminijske folije, 25 kg/kartonska bačva ili prema zahtjevu kupca.
Uvjeti skladištenja:Čuvajte spremnik dobro zatvoren i pohranite na hladnom, suhom (2~8 ℃) i dobro prozračenom skladištu dalje od nekompatibilnih tvari.Zaštititi od svjetlosti i vlage.
Dostava:Dostava širom svijeta zračnim putem, FedEx / DHL Expressom.Osigurajte brzu i pouzdanu dostavu.

Prednosti:

PITANJA:

1985606-14-1 - Primjena:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) je antivirusni lijek koji su razvili Shionogi Co., japanska farmaceutska tvrtka i Roche za liječenje infekcija influence A i influence B.Lijek je prvotno odobren za upotrebu u Japanu u veljači 2018., a odobrila ga je FDA 24. listopada 2018. za liječenje akutne nekomplicirane gripe kod pacijenata u dobi od 12 godina i starijih koji nemaju simptome dulje od 48 sati Oznaka.Baloxavir marboxil, inhibitor cap-endonukleaze, ima jedinstveni mehanizam djelovanja u usporedbi s trenutno postojećom klasom lijekova inhibitora neuraminidaze koji se koriste za liječenje infekcija gripe.Baloxavir Marboxil novi je lijek protiv gripe s novim mehanizmom djelovanja.Baloxavir Marboxil je predlijek Baloxavir Acid (S-033447) koji snažno i selektivno inhibira endonukleazu ovisnu o cap-u unutar PA podjedinice polimeraze virusa influence A i B, što dovodi do inhibicije transkripcije i replikacije RNA.Baloxavir je također ispitan zbog njegovog potencijala u liječenju COVID-19, ali nije uočena nikakva dokazana korist.

1985606-14-1 - Mehanizam djelovanja:

Baloxavir Marboxil je terapeutski agens protiv gripe, točnije, inhibitor enzima koji cilja na aktivnost endonukleaze ovisne o kapi virusa influence, jednu od aktivnosti kompleksa virusne polimeraze.Konkretno, on inhibira proces poznat kao cap snatching, kojim virus izvodi kratke, zatvorene početnice iz RNA transkripata stanica domaćina, koje zatim koristi za sintezu potrebnih virusnih mRNA kataliziranih polimerazom.Podjedinica polimeraze veže se za pre-mRNA domaćina na njihovoj 5' kapici, zatim aktivnost endonukleaze polimeraze katalizira njezino cijepanje "nakon 10-13 nukleotida".Kao takav, njegov mehanizam se razlikuje od inhibitora neuraminidaze kao što su oseltamivir i zanamivir.

1985606-14-1 - Farmakokinetika:

Baloxavir Marboxil je selektivni inhibitor endonukleaze ovisne o influenci koja sprječava funkciju polimeraze i stoga replikaciju mRNA virusa influence 5, 3. Pokazao je terapeutsko djelovanje protiv infekcija virusom influence A i B, uključujući sojeve otporne na trenutne antivirusne agense 1. Ovaj lijek inhibira enzim potreban za replikaciju virusa, čime brzo liječi infekciju virusom gripe 5, Label i ublažava simptome povezane s infekcijom.Pokazalo se da je jedna doza ovog lijeka bolja od placeba u ublažavanju simptoma gripe i bolja od oseltamivira i placeba u virološkim ishodima (obilježenim smanjenim virusnim opterećenjem).

1985606-14-1 - Indikacije:

Baroxavir je prikladan za bolesnike u dobi od ≥ 12 godina koji boluju od akutne nekomplicirane gripe i čiji simptomi ne traju dulje od 48 sati.Treba obratiti pozornost na ograničenja lijekova: virus gripe se mijenja tijekom vremena, a postoje čimbenici kao što su tip i podtip virusa.Nakon što se otpornost virusa na lijekove i patogenost virusa promijene, klinička učinkovitost antivirusnih lijekova može biti oslabljena.Pri donošenju odluke o uzimanju bazalovirdipivoksila potrebno je uzeti u obzir dostupne podatke o osjetljivosti lokalnog epidemijskog soja virusa na lijek.

1985606-14-1 - Koristi:

Baloxavir Marboxil je lijek protiv gripe, antivirusni lijek, koji se uzima kao jedna doza tablete, na usta, od strane osoba u dobi od 12 godina ili starijih, koje imaju simptome ove infekcije ne dulje od 48 sati. Učinkovitost baloxavir marboxil primijenjen nakon 48 sati nije ispitan.

1985606-14-1 - Kontraindikacije:

Baloxavir Marboxil ne smije se primjenjivati zajedno s mliječnim proizvodima, pićima obogaćenim kalcijem ili laksativima, antacidima ili oralnim dodacima koji sadrže kalcij, željezo, magnezij, selen, aluminij ili cink.

1985606-14-1 - Nuspojave:

Uobičajene nuspojave nakon primjene pojedinačne doze baloxavir marboxila uključuju proljev, bronhitis, prehladu, glavobolju i mučninu.Nuspojave su prijavljene kod 21% ljudi koji su primali baloksavir, 25% onih koji su primali placebo i 25% oseltamivira.

1985606-14-1 - Priprema:

Japanski patent JP6212678 objavio je metodu sinteze Baloxavir Marboxila.3,4-difluorobenzojeva kiselina korištena je kao sirovina za reakciju s DMF-om pod djelovanjem LDA da bi se dobila 2-formil-3,4-difluorobenzojeva kiselina.Zatim tvori tioacetal s tiofenolom, potom se reducira i odvaja s boranom kako bi se dobio 2-feniltiometil -3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepin -11(6H)-on, i na kraju ključni tiazepinski fragment 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo[B,e]tiazepin-11-alkohol se dobiva redukcijom natrijevog borhidrida.Upotreba 3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilne kiseline za reakciju s tert-butil formatom nakon esterifikacije da se dobije 3-(benziloksi)-1-((tert-butoksikarbonil)amino)-4-okso -1,4-dihidropiridin-2-metilformijat hidrat, a zatim s 2-(2,2-dimetoksietoksi)etilaminom prolazi reakciju izmjene uretana, a zatim ciklizira pod djelovanjem metansulfonske kiseline kako bi se dobio 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6,8-dion hemihidrat, tada je kondenziran s (R)-tetrahidrofuran-2-mravljom kiselinom, zatim kristaliziran i razdvojen, a zatim je kiralna pomoćna skupina uklonjena kako bi se dobila ključna kiralna roditeljska molekula prstena (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,4]triazin-6,8-dion.Zatim se ključna roditeljska molekula prstena koristi za izmjenu s n-heksanolom pod djelovanjem Grignardovog reagensa, a zatim s ključnim tiazepinskim fragmentom 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-alkohol docking , te na kraju debutilacija i kondenzacija s metil kloroformatom kako bi se dobio konačni proizvod Baloxavir Marboxil.