Lapatinib baza CAS 231277-92-2 Čistoća ≥99,0% (HPLC)
Kemijski naziv | Lapatinib baza |
Sinonimi | Lapatinib;N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amin N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamin |
CAS broj | 231277-92-2 |
Stanje zaliha | Na lageru |
Molekularna formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekularna težina | 581.06 |
Talište | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Gustoća | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Dostupno |
Marka | Ruifu Chemical |
Artikal | Tehnički podaci |
Izgled | Gotovo bijeli ili svijetložuti kristalni prah |
Identifikacija | IR;HPLC |
Čistoća / Metoda analize | ≥99,0% (HPLC) |
Talište | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Gubitak sušenjem | ≤0,50% |
Ostatak nakon paljenja | ≤0,10% |
Teški metali (kao Pb) | ≤20 ppm |
Organske hlapljive nečistoće | Ispunite Zahtjev |
Srodne tvari | |
Jedna nečistoća | ≤0,30% |
Ukupne nečistoće | ≤1,00% |
Test Standard | Enterprise Standard |
Rok trajanja | 2 godine ako se pravilno skladišti |
Korištenje | API, oralni lijek za rak dojke |
Paket: Boca, vrećica od aluminijske folije, 25 kg/kartonska bačva ili prema zahtjevu kupca
Uvjeti skladištenja:Čuvati u zatvorenim spremnicima na hladnom i suhom mjestu;Zaštititi od svjetla i vlage
API (CAS: 231277-92-2)je lijek za ciljanu terapiju raka dojke, inhibitor je tirozin kinaze, može učinkovito inhibirati aktivnost tirozin kinaze receptora ljudskog epidermalnog faktora rasta -1 (ErbB1) i receptora ljudskog epidermalnog faktora rasta (ErbB2) od -2.Jedinstven je po tome što može igrati ulogu na različite načine, tako da stanice raka dojke ne mogu primiti signal potreban za rast.Mehanizam djelovanja je inhibicija unutarstaničnih EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-2) ATP mjesta kako bi se spriječila fosforilacija i aktivacija tumorskih stanica, te blokiranje smanjene regulacije signalizacije pomoću EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-1) homogena i heterogena dva agregata.Kombinacija (CAS: 231277-92-2) s kapecitabinom koristi se za liječenje bolesnika s uznapredovalim ili metastatskim rakom dojke s prekomjernom ekspresijom humanog epidermalnog receptora2, koji su već liječeni antraciklinima, paklitakselom i trastuzumabom.Klinička ispitivanja su pokazala da također učinkovito liječi pacijente s rakom tipa HER2 koji su otporni na Herceptin.
Lapatinib u kombinaciji s kapecitabinom prikladan je za liječenje bolesnika s uznapredovalim ili metastatskim rakom dojke s prekomjernom ekspresijom HER2 (ErbB-2) i prethodnim liječenjem koje uključuje antracikline, paklitaksel i trastuzumab.
In vitro lapatinib tablete mogu inhibirati CYP3A4 i CYP2C8 u terapijskim koncentracijama, a uglavnom se metaboliziraju putem CYP3A4.lijekovi koji inhibiraju aktivnost ovog enzima mogu značajno povećati koncentraciju lapatiniba u krvi.Ketokonazol, 0,2 g svaki put, 2 puta dnevno, može povećati AUC lapatiniba za 3 do 7 puta i produžiti poluživot za 1,7 puta nakon 7 dana.Zdravi dobrovoljci uzimali su induktor CYP3A4 oralno, 100 mg svaki put, dva puta na dan, i promijenili na 200 mg svaki put nakon 3 dana, dijeleći 17 dana dva puta na dan.AUC lapatiniba smanjio se za 72%.Lapatinib je transportno tlo za P-glikoprotein, a lijekovi koji inhibiraju glikoprotein mogu povećati koncentraciju lijeka u krvi.
Lapatinib je novi lijek za ciljanu terapiju raka dojke koji je razvio GlaxoSmithKline, UK.To je inhibitor tirozin kinaze koji može učinkovito inhibirati aktivnost tirozin kinaze receptora ljudskog epidermalnog faktora rasta -1 (ErbB1) i receptora ljudskog epidermalnog faktora rasta -2 (ErbB2).Jedinstven je po tome što može funkcionirati na različite načine tako da stanice raka dojke ne mogu primiti signale potrebne za rast.Mehanizam djelovanja je inhibiranje ATP mjesta EGFR(ErbB-1) i HER2(ErbB-2) u stanicama kako bi se spriječila fosforilacija i aktivacija tumorskih stanica i blokiranje signala regulacije prema dolje putem homogenih i heterogenih dimera EGFR(ErbB -1) i HER2(ErbB-1).Molekularno ciljana terapija raka dojke odnosi se na liječenje onkogena i srodnih produkata ekspresije povezanih s pojavom i razvojem raka dojke.Molekularno ciljani lijekovi inhibiraju ili ubijaju tumorske stanice blokirajući transdukciju signala u tumorskim stanicama ili srodnim stanicama kako bi kontrolirali promjene u ekspresiji staničnih gena.14. ožujka 2007., američka Uprava za hranu i lijekove odobrila je kombinaciju lapatiniba i xeloda (kapecitabina) za liječenje pacijenata s uznapredovalim ili metastatskim rakom dojke kod kojih je prekomjerno izražen receptor humanog epidermalnog faktora 2 (ErbB2) i liječenih antraciklinima, paklitakselom i trastuzumabom .Klinička ispitivanja pokazuju da ovaj proizvod također ima dobre kliničke učinke za pacijentice s HER2 rakom dojke koje su razvile rezistenciju na Rocheov Herceptin (Herceptin).lapatinib je novi ciljani lijek protiv raka.Može djelovati na mete Her-1 i Her-2 u isto vrijeme.Biološki učinak ovog načina djelovanja na proliferaciju i rast tumorskih stanica daleko je veći od učinka samo jedne mete.Takozvani ciljani terapijski lijekovi odnose se na lijekove koji koriste određene receptore, gene ili ključne proteine kao mete za ciljano ubijanje povezanih tumorskih stanica.