4-kloro-6-jodokinazolin CAS 98556-31-1 Čistoća >98,0% (HPLC)

4-kloro-6-jodokinazolin (CAS: 98556-31-1) je intermedijer u sintezi lapatiniba (CAS: 231277-92-2) / lapatinib ditozilat monohidrata (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib je novi lijek za ciljanu terapiju raka dojke koji je razvio i proizveo GlaxoSmithKline, a odobrila ga je američka Uprava za hranu i lijekove 13. ožujka 2007. Trenutno odobrena indikacija kombinirana je s kapecitabinom za uznapredovali ili metastatski rak dojke i pacijentice s rakom dojke mora se liječiti drugim lijekovima prve linije.Njegov trgovački naziv u Sjedinjenim Državama je Tykerb.Dana 14. prosinca 2007. Europska agencija za lijekove (EMEA) odobrila je uvrštenje Lapatiniba u Europu pod trgovačkim nazivom Tyverb.Molekularno ciljana terapija raka dojke odnosi se na liječenje onkogena i srodnih produkata ekspresije povezanih s pojavom i razvojem raka dojke.Molekularno ciljani lijekovi inhibiraju ili ubijaju tumorske stanice blokirajući transdukciju signala u tumorskim stanicama ili srodnim stanicama kako bi kontrolirali promjene u ekspresiji staničnih gena.Lapatinib je oralni inhibitor tirozin kinaze epidermalnog faktora rasta malih molekula.Klinička ispitivanja su pokazala da za pacijentice s HER2 rakom dojke koje su razvile otpornost na Rocheov Herceptin (Herceptin), Lapatinib ima dobar klinički učinak.In vitro testovi, lapatinib je imao značajan inhibitorni učinak na Her-2 prekomjerno izražene stanične linije raka dojke.U fazi I ispitivanja uznapredovalog raka dojke s prekomjernom ekspresijom Her-2, lapatinib također ima visoku učinkovitu stopu i nema unakrsnu rezistenciju na Herceptin (trastuzumab).Budući da je njegova struktura mala molekula, za razliku od Herceptina (trastuzumaba), može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru i ima određeni terapeutski učinak na moždane metastaze raka dojke.