Ondansetron hidroklorid dihidrat CAS 103639-04-9 Analiza 98,0~102,0%
Shanghai Ruifu Chemical vodeći je proizvođač ondansetron hidroklorid dihidrata (CAS: 103639-04-9) visoke kvalitete.Ruifu može osigurati dostavu širom svijeta, konkurentnu cijenu, izvrsnu uslugu, male i velike količine dostupne.Kupite ondansetron hidroklorid dihidrat,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Srodni intermedijeri ondansetron hidroklorid dihidrata
Kemijski naziv | Ondansetron hidroklorid dihidrat |
Sinonimi | ondansetron HCl dihidrat;l,2,3,9-Tetrahidro-9-Metil-3-[(2-Metil-lH-imidazol-l-il)metil]-4H-karbazol-4-on hidroklorid dihidrat;Emeset;GR 38032 hidroklorid dihidrat;SN 307 hidroklorid dihidrat;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O |
Stanje zaliha | Na skladištu, komercijalna mjerila |
CAS broj | 103639-04-9 (dihidrat) |
Povezani CAS RN | 99614-02-5 (baza) & 99614-01-4 (bezvodni) |
Molekularna formula | C18H19N3O·HCl·2H2O |
Molekularna težina | 365,86 g/mol |
Talište | 176,0 do 180,0 ℃ |
Osjetljiv | Osjetljivo na toplinu |
Topivost u vodi | Topljiv u vodi (>5 mg/ml) |
Temp. pohrane | Hladno i suho mjesto (2~8 ℃) |
COA & MSDS | Dostupno |
Marka | Ruifu Chemical |
Predmeti | Standardi inspekcije | Rezultati |
Izgled | Bijeli do gotovo bijeli kristalni prah | Sukladno |
Identifikacija | ||
1. UV | Maks. 209, 248, 267, 310 nm | Kvalificirani |
2. IR spektar | Prilagođava se strukturi | Kvalificirani |
3. Diskriminacija klorida | Reakcija naprijed | Kvalificirani |
Voda Karla Fischera | 9,0~10,5% | 9,7% |
Ostatak nakon paljenja | ≤0,10% | 0,03% |
Teški metali (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
Ondansetron srodni spoj C | ≤0,20% | 0,09% |
Ondansetron srodni spoj D | ≤0,10% | 0,04% |
Imidazol | ≤0,20% | 0,02% |
2-metilimidazol | ≤0,20% | 0,02% |
Ondansetron srodni spoj A | ≤0,20% | 0,05% |
Druga nepoznata pojedinačna nečistoća | ≤0,10% | 0,07% |
Ukupne nečistoće | ≤0,50% | 0,29% |
Preostalo otapalo | ||
Etanol | ≤5000 ppm | 240 ppm |
Ispitivanje | 98,0~102,0% (izračunato na bezvodnoj osnovi) | 99,81% |
Zaključak | Proizvod je testiran i u skladu je sa specifikacijama |
Paket:Boca, vrećica od aluminijske folije, 25 kg/kartonska bačva ili prema zahtjevu kupca.
Uvjeti skladištenja:Čuvati u dobro zatvorenoj posudi.Čuvati u hladnom, suhom (2~8 ℃) i dobro prozračenom skladištu dalje od nekompatibilnih tvari.Zaštititi od svjetlosti i vlage.
Dostava:Dostava širom svijeta zračnim putem, FedEx / DHL Expressom.Osigurajte brzu i pouzdanu dostavu.
Kako kupiti?Molimo kontaktirajteDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 godina iskustva?Imamo više od 15 godina iskustva u proizvodnji i izvozu širokog spektra visokokvalitetnih farmaceutskih međuproizvoda ili finih kemikalija.
Glavna tržišta?Prodajte na domaćem tržištu, Sjevernoj Americi, Europi, Indiji, Koreji, Japanu, Australiji itd.
Prednosti?Vrhunska kvaliteta, pristupačna cijena, profesionalne usluge i tehnička podrška, brza dostava.
Kvalitetaosiguranje?Strogi sustav kontrole kvalitete.Profesionalna oprema za analizu uključuje NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, jasnoću, topljivost, mikrobni granični test, itd.
Uzorci?Većina proizvoda pruža besplatne uzorke za procjenu kvalitete, a troškove dostave trebaju platiti kupci.
Tvornička revizija?Tvornička revizija dobrodošla.Molimo vas da unaprijed najavite termin.
MOQ?Nema MOQ.Mala narudžba je prihvatljiva.
Vrijeme isporuke? Ako je na zalihama, zajamčena isporuka od tri dana.
Prijevoz?Expressom (FedEx, DHL), zrakom, morem.
Dokumenti?Usluge nakon prodaje: mogu se osigurati COA, MOA, ROS, MSDS itd.
Prilagođena sinteza?Može pružiti prilagođene usluge sinteze koje najbolje odgovaraju vašim istraživačkim potrebama.
Uvjeti plaćanja?Predračun će biti poslan prvi nakon potvrde narudžbe, uz naše bankovne podatke.Plaćanje T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union, itd.
Kodovi rizika
R25 - Otrovno ako se proguta
R36/37/38 - Nadražuje oči, dišni sustav i kožu.
Opis sigurnosti
S45 - U slučaju nesreće ili ako se ne osjećate dobro, odmah potražite savjet liječnika (pokažite naljepnicu kad god je to moguće).
S37/39 - Nositi odgovarajuće rukavice i zaštitu za oči/lice
S26 - U slučaju dodira s očima odmah isprati s puno vode i potražiti savjet liječnika.
UN ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK Njemačka 3
RTECS FE6375500
HS oznaka 29339900
Klasa opasnosti 6.1(a)
Grupa pakiranja II
Ondansetron hidroklorid dihidrat (CAS: 103639-04-9) je specifični antagonist serotoninskih (5-HT3) receptora.Antiemetik.Ondansetron hidroklorid dihidrat se koristi za sprječavanje mučnine i povraćanja koji mogu biti uzrokovani operacijom, kemoterapijom raka ili liječenjem zračenjem.Antagonisti 5-HT3 receptora u ondansetronu primarni su lijekovi koji se koriste za liječenje i prevenciju mučnine i povraćanja izazvanih kemoterapijom te mučnine i povraćanja izazvanih radioterapijom, blokiranjem djelovanja kemikalija u tijelu.Djelotvornost je bolja od metoklopramida, a manje sedativna od ciklizina ili droperidola.Međutim, malo utječe na povraćanje uzrokovano mučninom kretanja.Može se dati na usta, injekcijom u mišić ili u venu.
Ondansetron i granisetron, Dolasetron su tri uobičajena klinički korištena antiemetika, ondansetron je učinkovit blokator serotoninskih (5-HT3) receptora koji je reverzibilan i selektivan za α1, α2, β1, β2-adrenergičke receptore i histaminske H1, H2 receptore, ima minimalan učinak, za H2 receptore, središnje i periferne dopaminergičke receptore, nema antagonistički učinak, može suzbiti mučninu i povraćanje izazvane kemoterapijom i radioterapijom.U usporedbi s metoklopramidom, njegov antiemetički učinak je jači i nema ekstrapiramidalne reakcije.Za povraćanje izazvano cisplatinom, ciklofosfamidom, doksorubicinom itd. može proizvesti brz i jak antiemetički učinak.Pogodan je ne samo za liječenje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i terapijom zračenjem, već i za prevenciju i liječenje mučnine i povraćanja izazvanih operacijama.Ondansetron djeluje kao tranzitna točka između visceralnog aferentnog živca aktiviranog u gastrointestinalnom traktu i centra za povraćanje unutar leđne moždine, što dovodi do pokreta dijafragme i trbušnih mišića.Kemoterapija i terapija zračenjem mogu uzrokovati oslobađanje 5-HT iz crijeva i uzrokovati stimulaciju živca vagusa putem 5-HT3 receptora, što uzrokuje refleks povraćanja.Ovaj proizvod blokira pojavu ovog refleksa, u isto vrijeme blokira povraćanje izazvano središnjim djelovanjem.Mehanizam postoperativne mučnine i povraćanja nije poznat.Ondansetron u kombinaciji s deksametazonekanom može pojačati antiemetički učinak.
To uzrokuje vagusni aferentni iscjedak, izazivajući povraćanje.U vezivanju na 5-HT3 receptore, ondansetron blokira stimulaciju serotonina, a time i povraćanje, nakon emetogenih podražaja kao što je cisplatin.Glavobolja je najčešće prijavljena nuspojava ovih lijekova.
Otrov intravenskim putem.Sistemski učinci na čovjeka intravenskim putem: žutica.Kada se zagrijava do raspadanja, ispušta otrovne pare NOx.
Koristi se kao antiemetik kada su konvencionalni antiemetici neučinkoviti, kao što je primjena cisplatina ili za druge uzroke teškog povraćanja.Primjena ondansetrona kod mačaka je donekle kontroverzna i neki tvrde da se ne bi trebao koristiti kod ove vrste.
Interakcije lijekova Potencijalno opasne interakcije s drugim lijekovima.
1,2,3,9-Tetrahidro-9-metil-4H-karbazol-4-on.
1,2,3,9-Tetrahidro-9-metil-3-metilen-4H-karbazol-4-on.
Standardno rješenje | Razrjeđivanje | Koncentracija (µg RS po mL) | Postotak (%, za usporedbu s ispitnim uzorkom) |
A | (1 od 5) | 50 | 0.4 |
B | (1 od 10) | 25 | 0,2 |
C | (1 od 20) | 12.5 | 0,1 |
Ispitna otopina - Otopite točno izvaganu količinu ondansetron hidroklorida u metanolu kako biste dobili otopinu koja sadrži 12,5 mg po ml.Postupak - Odvojeno nanesite 20 µL ispitne otopine, 20 µL svake standardne otopine i 20 µL otopine za razlučivanje na tankoslojnu kromatografsku ploču (pogledajte Kromatografija621) obložen slojem kromatografske smjese silikagela od 0,25 mm.Razvijte kromatogram u sustavu otapala koji se sastoji od mješavine kloroforma, etilnog acetata, metanola i amonijevog hidroksida (90:50:40:1) sve dok se prednji dio otapala ne pomakne oko tri četvrtine duljine ploče.Izvadite ploču iz komore, označite prednju stranu otapala i pustite da otapalo ispari.Ispitajte ploču pod UV svjetlom kratke valne duljine: pronađena je potpuna rezolucija tri komponente točke otopine Resolution.Usporedite intenzitete svih sekundarnih mrlja uočenih u kromatogramu ispitne otopine s intenzitetima glavnih točaka u kromatogramima standardnih otopina: svaka sekundarna mrlja iz kromatograma ispitne otopine ima RF vrijednost koja odgovara onoj sekundarne gornje točke. mrlja otopine za razlučivanje nije veća ili intenzivnija od glavne mrlje dobivene iz standardne otopine A (0,4%);i nijedna druga sekundarna mrlja iz kromatograma ispitne otopine nije veća ili intenzivnija od glavne mrlje dobivene iz standardne otopine B (0,2%).
gdje je C koncentracija, u mg po ml, USP ondansetron hidroklorida RS u standardnoj otopini;W je težina, u mg, ondansetron hidroklorida uzetog za pripremu ispitne otopine;F je relativni faktor odziva nečistoća kako je opisano u priloženoj tablici;ri je područje vrha za svaku nečistoću u ispitnoj otopini;a rS je područje vrha ondansetrona dobivenog iz standardne otopine: zadovoljava zahtjeve dane u priloženoj tablici.
Naziv spoja | Relativno vrijeme zadržavanja | Relativni Odgovor Faktor | Ograničenje (%) |
---|---|---|---|
Ondansetron srodni spoj C | oko 0,32 | 1.2 | 0,2 |
Ondansetron srodni spoj D* | oko 0,34 | — | 0,1 |
Imidazol | oko 0,49 | 0.3 | 0,2 |
2-metilimidazol | oko 0,54 | 0.4 | 0,2 |
Ondansetron | 1.0 | — | — |
Ondansetron srodni spoj A | oko 1.10 | 0.8 | 0,2 |
Nepoznato | — | 1.0 | 0,1 |
Ukupno | — | — | 0,5 |
* Kvantificirano u testu za ograničenje spoja D srodnog ondansetronu. |
gdje je C koncentracija, u mg po ml, USP ondansetron hidroklorida RS u standardnom pripravku;a rU i rS su površine pikova dobivene iz pripreme testa i standardne pripreme, redom.
Metoda 1: Nakon reakcije 2-bromoanilina i1,3-cikloheksandion, nastaje derivat tetrahidrokarbazola, a spoj (III) se dobiva reakcijom s dimetilaminom i diformaldehidom, i uvođenjem dimetilaminometila na 2-položaj.3,80 g spoja (III) reagiralo je s metil jodidom da bi se dobilo 5,72 g spoja (IV) kvaternizacijom amino skupine bočnog lanca uz uvođenje metilne skupine na položaj 9. 2,0 g spoja (IV) i 2-metil-1h -imidazol su reagirali u dimetilformamidu uz miješanje na 95 ℃.Za dobivanje 0,60 g ondansetrona.
Metoda 2: Reakcija cikloheksanona i fenilhidrazina dala je tetrahidrokarbazol u prinosu od 85%.Otopi se u tetrahidrofuranu i vodi, doda se 2,3 kap po kap pri 0 °C u dušiku. Otopina 5,6-tetrakloro-1,4-benzokinona u tetrahidrofuranu se miješa kako bi se dobio produkt oksidacije (II) u prinosu od 67,4%.Spoj (II), etanol, koncentrirana klorovodična kiselina, paraformaldehid i dimetilamin hidroklorid su zajedno refluksirani.Nakon obrade, produkt (V) je dobiven dodavanjem koncentrirane klorovodične kiseline acetonu i miješanjem na 50°C.U prinosu od 71,7%.Spoj (V) i 2-metilimidazol su reagirali u vodi na 110 ℃.Da se dobije spoj (VI) u prinosu od 70,9%.Spoj (VI), metil jodid i kalijev karbonat su miješani na sobnoj temperaturi sve dok krutina nije nestala.Izliveno je u vodu, miješano, filtrirano, isprano vodom i rekristalizirano iz metanola da bi se dobio ondansetron u prinosu od 57,2%.Otopi se u smjesi acetona i vode. Dodavanjem koncentrirane klorovodične kiseline u reakciju, dobiven je ondansetron hidroklorid dihidrat s prinosom od 92,6%.
Metoda 3: spoj (II), kalijev karbonat, aceton i dimetil sulfat miješaju se na sobnoj temperaturi.Spoj (VII) je dobiven u prinosu od 91%.Spoj (VII) je otopljen u etanolu i smjesa humanog paraformaldehida i dimetilamin hidroklorida je dodana u obrocima pod refluksom.Refluksiranje.Nakon tretmana, spoj (VIII) je dobiven u 67% prinosu.(Viii) otopljen u bezvodnom etanolu, plinovitom klorovodiku, njegovom hidrokloridu.Hidroklorid je dodan u vodu i 2 je dodan na 50°C.Metilimidazol, refluksirajući ondansetron, iskorištenje 70%.Otopljen je u izopropanolu, vodi i koncentriranoj klorovodičnoj kiselini, te miješan na sobnoj temperaturi da se dobije ondansetron hidroklorid dihidrat u prinosu od 90,5%.