Takrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API tvornička visoka čistoća

Takrolimus (također FK-506 ili Fujimycin) je imunosupresivni lijek čija je glavna upotreba nakon transplantacije organa za smanjenje aktivnosti imunološkog sustava pacijenta, a time i rizika od odbacivanja organa.Također se koristi u lokalnom pripravku u liječenju teškog atopijskog dermatitisa, ozbiljnog refraktornog uveitisa nakon transplantacije koštane srži i stanja kože vitiliga.Takrolimus je prvi put ekstrahiran iz fermentacijske juhe Streptomyces tsukuba, mikroba iz tla pronađenog u Tsukubi u Japanu.Naziv takrolimus izveden je slovom 't' za Tsukuba, imenom planine s koje je uzorak tla izvađen, 'acrol' za makrolid i 'imus' za imunosupresiv.Iako strukturno nije povezan s ciklosporinom, takrolimus pokazuje sličan spektar imunosupresivnih učinaka kao ovaj agens na staničnoj i molekularnoj razini.Početne studije pokazale su da je takrolimus snažan imunosupresiv, pokazujući približno 100 puta veću potentnost in vitro od ciklosporina u inhibiciji aktivacije T stanica.Naknadna in vivo ispitivanja pokazala su da je takrolimus učinkovit i u suzbijanju spontane i eksperimentalne autoimune bolesti i u sprječavanju odbacivanja alografta i ksenografta u životinjskim modelima transplantacije organa.U početku se takrolimus koristio za sustavnu imunosupresiju pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji alografta kako bi se spriječilo njihovo odbacivanje novih transplantata.Ubrzo je međutim, zahvaljujući dobrobiti znanosti, primijećeno da takrolimus može proizvesti povoljne rezultate kod kožnih poremećaja kod nekih pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji.Otkriće takrolimusa dovelo je do boljeg razumijevanja patologije kože, na primjer atopijskog dermatitisa.Nakon toga, zabilježene su i druge lokalne primjene takrolimusa, a uporaba ovog sredstva u dermatologiji postupno se širi.