trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid CAS 848133-35-7 Čistoća >98,0% (HPLC) Afatinib dimaleat intermedijer
Ruifu Chemical Supply Međuproizvodi afatiniba
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib dimaleat CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-hidroksitetrahidrofuran CAS 86087-23-2
(dimetilamino)acetaldehid dietil acetal CAS 3616-56-6
trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid CAS 848133-35-7
Dietilfosfonoctena kiselina CAS 3095-95-2
7-fluoro-6-nitrokinazolin-4(1H)-on CAS 162012-69-3
7-kloro-6-nitro-4-hidroksikinazolin CAS 53449-14-2
N-(3-kloro-4-fluorofenil)-7-fluoro-6-nitrokinazolin-4-amin CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oksi)kinazolin-4,6-DiaminCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Kloro-4-Fluorofenil)-6-Nitro-7-((Tetrahidrofuran-3-il)oksi)kinazolin-4-AminCAS 314771-88-5
Kemijski naziv | trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid |
Sinonimi | trans 4-dimetilaminokrotonska kiselina HCl;(E)-4-(dimetilamino)-2-butenska kiselina hidroklorid;(E)-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid;(2E)-4-(dimetilamino)but-2-enska kiselina hidroklorid;Afatinib int-2 |
CAS broj | 848133-35-7 |
Stanje zaliha | Na skladištu, komercijalna mjerila |
Molekularna formula | C6H12ClNO2 |
Molekularna težina | 165.62 |
Osjetljivost | Higroskopno.Osjetljivo na vlagu |
Talište | 160,0 do 164,0 ℃ |
Topljivost | DMSO (malo), metanol (malo), voda (malo) |
COA & MSDS | Dostupno |
Podrijetlo | Šangaj, Kina |
Marka | Ruifu Chemical |
Artikal | Tehnički podaci |
Izgled | Bijeli do gotovo bijeli prah |
Čistoća / Metoda analize | >98,0% (HPLC) |
Čistoća / Metoda analize | >98,0% (NMR) |
Vlaga (KF) | <0,50% |
Ostatak nakon paljenja | <0,20% |
Jedna nečistoća | <0,50% |
Teški metali (kao Pb) | <20 ppm |
Infracrveni spektar | Prilagođava se strukturi |
'H NMR spektar | Protonski NMR spektar |
Testni standard | Enterprise Standard |
Korištenje | Intermedijer afatiniba, afatinib dimaleat |
Paket:Boca, vrećica od aluminijske folije, 25 kg/kartonska bačva ili prema zahtjevu kupca.
Uvjeti skladištenja:Čuvati u zatvorenim spremnicima na hladnom i suhom mjestu;Zaštititi od svjetlosti i vlage.
Dostava:Dostava širom svijeta zračnim putem, FedEx / DHL Expressom.Osigurajte brzu i pouzdanu dostavu.
Instrument: Agilent 1200 HPLC HPLC kromatograf, DAD detektor.
Kolona: Agilent XDB-C18,250*4.6mm, 5μm
Mobilna faza: B: 1,95 g natrijevog oktan sulfonata + 8 ml fosforne kiseline + 5 ml trietilamina + 500 ml vode
C: acetonitril
Priprema miješane mobilne faze: uzmite 400 ml otopine B i 100 ml acetonitrila, dobro i ravnomjerno promiješajte i ispumpajte tekućinu u jednoj fazi.
Protok: 0,5ml/min54bar
Temperatura kolone: 25 ℃
Valna duljina: 210nm
Otopina uzorka: mobilna faza korištena je kao otapalo, čvrsti uzorak: 0,0040 g/2 ml, veličina uzorka 2,0 μl.
trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid (CAS: 848133-35-7) je reagens koji se koristi u pripremi antitumorskih sredstava koja inhibiraju tirozin kinazu.Hidroklorid trans-4-dimetilaminokrotonske kiseline može se koristiti kao intermedijer afatiniba (CAS: 439081-18-2), afatinib dimaleata (CAS: 850140-73-7), neratiniba (CAS: 698387-09-6).Afatinib je lijek odobren za liječenje karcinoma pluća nemalih stanica (NSCLC), koji je razvio Boehringer Ingelheim.Djeluje kao inhibitor angiokinaze.Poput lapatiniba i neratiniba, afatinib je inhibitor tirozin kinaze (TKI) koji također nepovratno inhibira kinaze receptora humanog epidermalnog faktora rasta 2 (Her2) i receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR).Afatinib nije aktivan samo protiv EGFRmutacije na koje cilja prva generacija TKI-a poput erlotiniba ili gefitiniba, ali i protiv onih koji nisu osjetljivi na te standardne terapije.Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, ispituje se na rak dojke, kao i na druge vrste raka uzrokovane EGFR-om i Her2.Neratinib koji je razvila američka tvrtka Wyeth ireverzibilni je inhibitor receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR).To je višestruka ciljna točka inhibitora male molekule tirozin kinaze na HER 2 i HER1 nakon lapatiniba, te je ireverzibilni inhibitor tirozin kinaze receptora ErbB.Neratinib je mogao selektivno inhibirati HER-1 i HER-2 obitelji EGFR (IC50 je bio 92 nmol/L, odnosno 59 nmol/L).Klinička istraživanja su pokazala da je neratinib imao značajan terapeutski učinak na rak pluća nemalih stanica, rak debelog crijeva i rak dojke.Faza Ⅱkliničkog ispitivanja pokazala je da je neratinib pokazao dobru učinkovitost i toleranciju kod HER-2 pozitivnih pacijenata s uznapredovalim rakom dojke koji su primali ili nisu primali trastuzumab.Faza 3 kliničkog ispitivanja raka dojke dovršena je u rujnu 2014.