Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API faktori meyè kalite
Shanghai Ruifu Chemical co, Ltd se dirijan manifakti Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) ak kalite siperyè.Ruifu Chimik ka bay livrezon atravè lemond, pri konpetitif, sèvis ekselan, ti ak esansyèl kantite ki disponib.Achte Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Non Chimik | Baloxavir Marboxil |
Sinonim | BXM;S-033188 |
Nimewo CAS | 1985606-14-1 |
Estati Stock | Nan stock, pwodiksyon echèl jiska dè santèn de kilogram |
Fòmil molekilè | C27H23F2N3O7S |
Pwa molekilè | 571,55 |
Dansite | 1.57±0.10 g/cm3 |
Solibilite | Soluble nan DMSO |
Depo alontèm | Sere alontèm nan -20 ℃ |
COA & MSDS | Disponib |
Orijin | Shanghai, Lachin |
Mak | Ruifu Chimik |
Atik | Espesifikasyon |
Aparans | Poud blan pou blan |
Idantifikasyon | Spectrum IR a koresponn ak estanda referans Tan retansyon an koresponn ak estanda referans |
Kontni dlo (pa KF) | ≤1.0% |
Pèt sou siye | ≤1.0% |
Rezid sou ignisyon | ≤0.50% |
Metal lou | ≤20ppm |
Sibstans ki gen rapò | |
Maksimòm enpurte endividyèl | ≤0.50% |
Enpurte total | ≤1.0% |
Gwosè patikil | D90 pase 150um |
Pite chiral | ≥99.0% |
Pite | ≥99.0% |
Esè | 98.0% ~ 102.0% |
Solvang rezidyèl | Konfòme ak Kondisyon ICH yo |
Shipping | Shipping ak pake glas |
Tès Creole | Enterprise Standard |
Itilizasyon | API, nan tretman Grip A ak Enfeksyon Grip B |
Pake:Boutèy, sache papye aliminyòm, 25kg / tanbou katon, oswa selon kondisyon kliyan an.
Kondisyon Depo:Kenbe veso a byen fèmen epi estoke nan yon depo ki fre, sèk (2 ~ 8 ℃) ak byen vantile lwen sibstans ki enkonpatib.Pwoteje kont limyè ak imidite.
Livrezon:Livre nan atravè lemond pa lè, pa FedEx / DHL Express.Bay livrezon rapid ak serye.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) se yon dwòg antiviral devlope pa Shionogi Co, yon konpayi pharmaceutique Japonè ak Roche pou tretman grip A ak grip B enfeksyon.Yo te apwouve dwòg la okòmansman pou itilize nan Japon an fevriye 2018 epi li te apwouve pa FDA a nan dat 24 oktòb 2018 pou tretman pou grip egi san konplike nan pasyan 12 ane ki gen laj ak plis ki te sentòm pou pa plis pase 48 èdtan.Baloxavir marboxil, yon inibitè kap-endonukleaz, gen yon mekanis aksyon inik lè yo konpare ak klas dwòg inhibitor neuraminidase ki egziste kounye a yo itilize pou trete enfeksyon grip la.Baloxavir Marboxil se yon nouvo dwòg anti grip ak nouvo mekanis aksyon.Baloxavir Marboxil se prodrog nan Baloxavir Asid (S-033447) ki pisan ak selektivman inibit andonukleaz la ki depann de bouchon nan subunite polymerase PA nan viris grip A ak B, ki mennen nan anpèchman nan transcription RNA ak replikasyon.Yo te envestige Baloxavir tou pou potansyèl li pou trete COVID-19 men pa te obsève okenn benefis pwouve.
Baloxavir Marboxil se yon ajan terapetik grip, espesyalman, yon inibitè anzim ki vize aktivite endonuclease viris grip la ki depann de bouchon, youn nan aktivite konplèks polymerase viris la.An patikilye, li inibit yon pwosesis ke yo rekonèt kòm rache bouchon, kote viris la soti kout, bouchon primè soti nan transkripsyon RNA selil lame, ke li itilize answit pou sentèz polymerase katalize mRNA viral li yo bezwen.Yon subinite polymerase mare nan lame pre-mRNA yo nan bouchon 5' yo, Lè sa a, aktivite endonuclease polymerase a katalize klivaj li "apre 10-13 nukleotid".Kòm sa yo, mekanis li yo diferan de inhibiteurs neuraminidase tankou Oseltamivir ak Zanamivir.
Baloxavir Marboxil se yon inibitè selektif nan endonukleaz grip kap-depandan ki anpeche fonksyon polymerase ak kidonk viris grip mRNA replikasyon 5, 3. Li te montre aktivite ki ka geri ou kont enfeksyon grip A ak B viris, ki gen ladan tansyon rezistan a ajan antiviral aktyèl 1. Medikaman sa a. inibit yon anzim ki nesesè pou replikasyon viral, kidonk rapidman trete enfeksyon viris grip 5, Mete etikèt sou ak soulaje sentòm ki asosye ak enfeksyon.Yon sèl dòz ajan sa a te montre pi siperyè pase plasebo nan soulaje sentòm grip la ak siperyè tou de oseltamivir ak dwòg plasebo nan rezilta virolojik (ki make pa diminye chaj viral).
Baroxavir se apwopriye pou pasyan ≥ 12 ane ki soufri grip egi ki pa konplike epi ki gen sentòm yo pa depase 48 èdtan.Yo ta dwe peye atansyon sou limit medikaman yo: viris grip la chanje sou tan, epi gen faktè tankou kalite viris ak subtip.Yon fwa rezistans nan dwòg nan viris la ak patojèn nan viris la chanje, efikasite nan klinik nan dwòg antiviral ka febli.Lè w ap deside si w ap pran basalovir dipivoxil, yo ta dwe konsidere enfòmasyon ki disponib sou sansiblite souch viris epidemi lokal la nan dwòg la.
Baloxavir Marboxil se yon medikaman pou grip, yon antiviral, ke yo pran kòm yon grenn yon sèl dòz, nan bouch, pa moun ki gen 12 ane oswa plis, ki te prezante sentòm enfeksyon sa a pou pa plis pase 48 èdtan. Efikasite nan baloxavir marboxil administre apre 48 èdtan pa te teste.
Baloxavir Marboxil pa ta dwe ko-administre ak pwodwi letye, bwason ki gen kalsyòm, oswa laksatif, antiasid, oswa sipleman oral ki gen kalsyòm, fè, mayezyòm, selenyòm, aliminyòm oswa zenk.
Efè segondè komen apre yon sèl dòz baloxavir marboxil gen ladan dyare, bwonchit, rim sèvo, maltèt, ak kè plen.Evènman negatif yo te rapòte nan 21% nan moun ki te resevwa baloxavir, 25% nan moun ki te resevwa plasebo, ak 25% nan Oseltamivir.
Japonè patant JP6212678 rapòte metòd sentèz Baloxavir Marboxil.3, 4-difluorobenzoic asid te itilize kòm matyè premyè pou reyaji ak DMF anba aksyon LDA pou jwenn 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic asid.Lè sa a, li fòme thioacetal ak thiophenol, Lè sa a, li redwi epi separe ak borane pou jwenn 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) -one, epi finalman kle fragman thiazepine. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkòl jwenn anba rediksyon borohydride sodyòm.Sèvi ak 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic asid pou reyaji ak tert-butil fòma apre esterifikasyon pou jwenn 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxicarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl fòma idrat, ak Lè sa a, ak 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) etilamin sibi reyaksyon echanj uretan, ak Lè sa a, siklize anba aksyon an nan asid methanesulfonic jwenn 7-(benzyloxy) -3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dyon emiidrat, Lè sa a, li se kondanse ak (R)-tetrahydrofuran -2-asid fòmik, Lè sa a, kristalize ak rezoud, ak Lè sa a, gwoup la oksilyè chiral yo retire yo jwenn kle molekil la chiral bag paran (R) -7-(benzyloxy) -3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dyon.Lè sa a, molekil kle bag paran yo itilize pou fè echanj ak n-hexanol anba aksyon Grignard reyaktif, ak Lè sa a, ak kle fragman thiazepine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkòl debakadè. , epi finalman debutylation ak kondansasyon ak methyl chloroformate pou jwenn pwodwi final Baloxavir Marboxil.