Ramelteon Entèmedyè 12 CAS 1053239-39-6 Pite > 98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) se yon entèmedyè nan Ramelteon (CAS: 196597-). 26-9).Kontrèman ak pifò tretman nan lensomni ki vize GABA (g-aminobutyric acid) konplèks reseptè, Ramelteon se yon agonist nan reseptè a melatonin.An patikilye, li gen segondè selektivite pou MT1 ak MT2 subtip yo, ki te enplike nan antretyen nan ritm sirkadyèn, sou reseptè MT3 ki responsab pou lòt fonksyon melatonin.Mank afinite li pou pa sèlman konplèks reseptè GABA, men tou reseptè nerotransmetè, dopaminerigik, opiate, ak benzodyazepin sijere yon pwofil sekirite amelyore san potansyèl abi dwòg ipnotik ki vize reseptè sa yo.Kòm sa yo, Ramelteon se pa yon dwòg pwograme.Metabolit prensipal yo gen ladan idroksidasyon ak oksidasyon nan espès karbonil ak metabolit segondè ki soti nan glucuronidation.Piske CYP1A2 se pi gwo izozim ki enplike nan metabolis epatik Ramelteon, li pa ta dwe pran an konbinezon ak inibitè CYP1A2 fò, tankou fluvoxamine.Ko-administrasyon ak swa ketoconazole (yon inibitè CYP3A4) oswa fluconazole (yon inibitè CYP2C9 ki pisan) te lakòz yon ogmantasyon siyifikatif nan AUC ak Cmax, men metabolis la anpil ak konsantrasyon plasma trè varyab nan Ramelteon anpeche bezwen an pou modifikasyon dòz.Pakè a, sepandan, prekosyon pasyan yo sou ko-administrasyon ak inibitè ki pisan CYP3A4 ak CYP2C9.Dapre rezilta esè klinik yo, dòz la rekòmande nan Ramelteon se 8 mg pran nan lespas 30 minit apre yo ale nan kabann.Anplis de prekosyon nan ko-administrasyon ak inibitè CYP, li pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen pwoblèm epatik grav.Evènman negatif yo, obsève nan 5% nan pasyan yo nan etid klinik yo, yo te dòmi, vètij, kè plen, fatig, maltèt, ak lensomni.