Afatinib-dimaleát CAS 850140-73-7 tisztaság >99,5% (HPLC) API

Az afatinib-dimaleát (CAS: 850140-73-7), az afanitib dimaleátsója, egy orálisan beszerezhető daganatellenes szer.Az afatinib-dimaleát az EGFR-család irreverzibilis inhibitora, amelynek IC50 értéke 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM és 14 nM az EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M és HER2 esetében.Az afatinib-dimaleát olyan metasztatikus nem-kissejtes tüdőrákban (NSCLC) szenvedő betegek első vonalbeli kezelésére javallt, akiknek daganataiban az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) 19-es exon deléciója vagy a 21-es exon (L858R) szubsztitúciós mutációja van, ahogy azt FDA észlelte. jóváhagyott teszt.Korábban a platinaalapú kemoterápiás kettős kezelési rendet standard első vonalbeli kezelésnek tekintették minden NSCLC-ben szenvedő betegnél.Az újonnan megjelenő bizonyítékok azonban azonosítottak olyan szubpopulációkat, amelyekben a célzott terápia hatékonyabb, ami mutáció-specifikus gyógyszerek kifejlesztéséhez vezet.Az afatinib-dimaleátot a Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals fejlesztette ki, az Afatinib-dimaleátot 2013-ban az FDA ritka betegségek gyógyszereként hagyta jóvá Gilotrif márkanéven.Az afatinib-dimaleátot kémiailag szintetizálják standard módszerekkel.Afatinib-dimaleátnemcsak az első generációs TKI-k, például az erlotinib vagy a gefitinib által megcélzott EGFR-mutációk ellen aktív, hanem olyan mutációk ellen is, mint a T790M, amelyek nem érzékenyek ezekre a standard terápiákra.A Her2 elleni további aktivitása miatt emlőrák, valamint más EGFR- és Her2-vezérelt rákos megbetegedések miatt vizsgálják.