Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
A Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. a kiváló minőségű Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) vezető gyártója.A Ruifu Chemical világméretű szállítást, versenyképes árat, kiváló szolgáltatást, kis és ömlesztett mennyiséget tud biztosítani.Baloxavir Marboxil vásárlása,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kémiai név | Baloxavir Marboxil |
Szinonimák | BXM;S-033188 |
CAS szám | 1985606-14-1 |
Készlet állapota | Raktáron, akár több száz kilogramm gyártási méretben |
Molekuláris képlet | C27H23F2N3O7S |
Molekuláris tömeg | 571,55 |
Sűrűség | 1,57±0,10 g/cm3 |
Oldhatóság | DMSO-ban oldódik |
Hosszú távú tárolás | Hosszú ideig -20 C-on tárolandó |
COA és MSDS | Elérhető |
Eredet | Shanghai, Kína |
Márka | Ruifu vegyszer |
Tétel | Műszaki adatok |
Kinézet | Fehértől törtfehérig terjedő por |
Azonosítás | Az IR spektrum megfelel a referencia szabványnak A retenciós idő a referencia standardnak felel meg |
Víztartalom (KF) | ≤1,0% |
Szárítási veszteség | ≤1,0% |
Maradék gyújtáson | ≤0,50% |
Nehéz fémek | ≤20 ppm |
Kapcsolódó anyagok | |
Maximális egyedi szennyeződés | ≤0,50% |
Összes szennyeződés | ≤1,0% |
Részecske méret | D90 Pass 150um |
Királis tisztaság | ≥99,0% |
Tisztaság | ≥99,0% |
Próba | 98,0% ~ 102,0% |
Maradék oldószerek | Teljesítse az ICH követelményeit |
Szállítás | Szállítás jégcsomaggal |
Teszt szabvány | Vállalati szabvány |
Használat | API, az influenza A és influenza B fertőzések kezelésében |
Csomag:Palack, alumínium fóliazsák, 25 kg / kartondob, vagy az ügyfél igényei szerint.
Raktározási feltételek:A tartályt tartsa szorosan lezárva, és tárolja hűvös, száraz (2~8 ℃) és jól szellőző raktárban, távol az összeférhetetlen anyagoktól.Fénytől és nedvességtől védeni kell.
Szállítás:Szállítás világszerte légi úton a FedEx / DHL Express segítségével.Gyors és megbízható szállítás biztosítása.
A Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) egy vírusellenes gyógyszer, amelyet a Shionogi Co., egy japán gyógyszergyár és a Roche fejlesztett ki az influenza A és influenza B fertőzések kezelésére.A gyógyszert eredetileg 2018 februárjában engedélyezték Japánban, az FDA pedig 2018. október 24-én hagyta jóvá akut, szövődménymentes influenza kezelésére olyan 12 éves és idősebb betegeknél, akiknél 48 óránál nem hosszabb ideig jelentkeztek a tünetek.A baloxavir-marboxil, egy cap-endonukleáz inhibitor, egyedülálló hatásmechanizmussal rendelkezik, összehasonlítva a jelenleg létező, az influenzafertőzések kezelésére használt neuraminidáz inhibitor gyógyszercsoporttal.A Baloxavir Marboxil egy új influenza elleni gyógyszer, új hatásmechanizmussal.A Baloxavir Marboxil a Baloxavir Acid (S-033447) prodrugja, amely hatékonyan és szelektíven gátolja a cap-függő endonukleázt az influenza A és B vírusok polimeráz PA alegységében, ami az RNS transzkripció és replikáció gátlásához vezet.A baloxavirt a COVID-19 kezelésében rejlő potenciálja tekintetében is vizsgálták, de nem figyeltek meg igazolt előnyöket.
A Baloxavir Marboxil egy influenza terápiás szer, konkrétan egy enzimgátló, amely az influenzavírus sapka-függő endonukleáz aktivitását célozza meg, amely a vírus polimeráz komplex egyik aktivitása.Különösen gátolja a cap snatching néven ismert folyamatot, amelynek során a vírus a gazdasejt RNS-transzkriptumaiból rövid, kupakkal ellátott primereket nyer, amelyeket aztán a szükséges vírus-mRNS-ek polimeráz-katalizált szintézisére használ fel.Egy polimeráz alegység kötődik a gazda pre-mRNS-eihez azok 5'-sapkáinál, majd a polimeráz endonukleáz aktivitása "10-13 nukleotid után" katalizálja a hasítását.Mint ilyen, mechanizmusa különbözik az olyan neuraminidáz inhibitoroktól, mint az oszeltamivir és a zanamivir.
A Baloxavir Marboxil az influenza sapkától függő endonukleáz szelektív inhibitora, amely megakadályozza a polimeráz működését és ezáltal az influenzavírus mRNS replikációját 5, 3. Terápiás aktivitást mutatott az influenza A és B vírusfertőzéseivel szemben, beleértve a jelenlegi vírusellenes szerekkel szemben rezisztens törzseket is 1. Ez a gyógyszer gátolja a vírus replikációjához szükséges enzimet, így gyorsan kezeli az influenzavírus fertőzést 5, Címke és enyhíti a fertőzéssel járó tüneteket.Ennek a szernek egyetlen adagja jobbnak bizonyult a placebónál az influenza tüneteinek enyhítésében, és mind az oszeltamivirnél, mind a placebónál a virológiai eredményekben (a vírusterhelés csökkenése miatt).
A Baroxavir olyan 12 évesnél idősebb, akut, szövődménymentes influenzában szenvedő betegek kezelésére alkalmas, akiknek tünetei nem haladják meg a 48 órát.Figyelmet kell fordítani a gyógyszeres kezelés korlátaira: az influenzavírus idővel változik, és vannak olyan tényezők, mint a vírus típusa és altípusa.Ha a vírus gyógyszerrezisztenciája és a vírus patogenitása megváltozik, a vírusellenes szerek klinikai hatékonysága gyengülhet.A bazalovir-dipivoxil szedésének eldöntésekor figyelembe kell venni a helyi járványos vírustörzs gyógyszerrel szembeni érzékenységére vonatkozó rendelkezésre álló információkat.
A Baloxavir Marboxil egy influenza elleni gyógyszer, vírusellenes, amelyet egyetlen adag tabletta formájában, szájon át szednek olyan 12 éves vagy annál idősebb személyek, akiknél a fertőzés tünetei 48 óránál tovább nem jelentkeztek. A 48 óra elteltével beadott baloxavir marboxilt nem vizsgálták.
A Baloxavir Marboxil nem adható együtt tejtermékekkel, kalciummal dúsított italokkal, hashajtókkal, savlekötőkkel vagy kalciumot, vasat, magnéziumot, szelént, alumíniumot vagy cinket tartalmazó szájon át szedhető kiegészítőkkel.
A baloxavir marboxil egyszeri adagját követő gyakori mellékhatások közé tartozik a hasmenés, hörghurut, megfázás, fejfájás és hányinger.A baloxavirt kapó betegek 21%-ánál, a placebót kapók 25%-ánál és az oszeltamivirt kapó betegek 25%-ánál jelentettek nemkívánatos eseményeket.
A JP6212678 számú japán szabadalom a Baloxavir Marboxil szintézismódszerét ismerteti.3,4-difluor-benzoesavat használtunk nyersanyagként DMF-fel való reakcióhoz LDA hatására, így 2-formil-3,4-difluor-benzoesavat kaptunk.Ezután tiofenollal tioacetált képez, majd redukálva boránnal elválasztva 2-fenil-tiometil-3,4-difluorob, 8-difluor-dibenzo[B,e]tiazepin-11(6H)-on, végül a kulcsfontosságú tiazepin fragmentum keletkezik. A 7,8-difluor-6,11-dihidrodibenzo[B,e]tiazepin-11-alkoholt nátrium-bór-hidrid redukciójával állítják elő.3-(benziloxi)-4-oxo-4H-pirán-2-karbonsavat használva terc-butil-formiáttal reagáltatva észterezés után 3-(benziloxi)-1-((terc-butoxikarbonil)amino)-4-oxo Az -1,4-dihidropiridin-2-metil-formiát-hidrát, majd 2-(2,2-dimetoxi-etoxi)-etil-amin uretáncsere-reakción megy keresztül, majd metánszulfonsav hatására ciklizálva 7-(benziloxi)-3-at kapunk, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino-[3,4-c]piridino-[2,1-f][1,2,4]triazin-6,8-dion-hemihidrát, akkor ez (R)-tetrahidrofurán-2-hangyasavval kondenzálják, majd kristályosítják és rezolválják, majd a királis segédcsoportot eltávolítják, hogy megkapják a kulcsfontosságú királis anyagyűrűs molekulát (R)-7-(benziloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,4]triazin-6,8-dion.Ezután a kulcsfontosságú anyagyűrű molekula kicserélődik n-hexanollal Grignard-reagens hatására, majd a kulcsfontosságú tiazepin fragmenssel 7,8-difluor-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-alkohol dokkolás. végül debutilezés és kondenzáció metil-kloroformiáttal, hogy megkapjuk a Baloxavir Marboxil végterméket.