Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Tisztaság ≥99,0% (HPLC)

Rövid leírás:

Kémiai név:Lapatinib bázis

CAS: 231277-92-2

Tisztaság: ≥99,5% (HPLC)

Majdnem fehér vagy világossárga kristályos por

Kapcsolattartó: Dr. Alvin Huang

Mobil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Küldjön e-mailt nekünk

Termék leírás

Kapcsolódó termékek

Termékcímkék

Lapatinib Intermedierek:

Lapatinib bázis	CAS 231277-92-2
Lapatinib-ditozilát-monohidrát	CAS 388082-78-8
Nátrium-metánszulfinát	CAS 20277-69-4
3-klór-4-(3-fluor-benzil-oxi)-anilin	CAS 202197-26-0
2-amino-etil-metil-szulfon-hidroklorid	CAS 104458-24-4
4-klór-6-jódkinazolin	CAS 98556-31-1
6-jód-4-hidroxi-kinazolin	CAS 16064-08-7
5-formil-2-furánbórsav	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-klór-4-(3-fluor-benzil-oxi)-anilino]-6-kinazolinil]-furán-2-karboxaldehid	CAS 231278-84-5

Kémiai tulajdonságok:

Kémiai név	Lapatinib bázis
Szinonimák	lapatinib;N-[3-klór-4-[(3-fluor-benzil)-oxi]-fenil]-6-[5-[[(2-(metil-szulfonil)-etil]-amino]-metil]-furán-2-il]-kinazolin-4-amin N-[3-klór-4-[(3-fluor-benzil)-oxi]-fenil]-6-[5-[[[2-(metil-szulfonil)-etil]-amino]-metil]-2-furil]-4-kinazolin-amin
CAS szám	231277-92-2
Készlet állapota	Raktáron
Molekuláris képlet	C29H26ClFN4O4S
Molekuláris tömeg	581.06
Olvadáspont	141,0-149,0 ℃
Sűrűség	1,381±0,06 g/cm3
COA és MSDS	Elérhető
Márka	Ruifu vegyszer

Műszaki adatok:

Tétel	Műszaki adatok
Kinézet	Majdnem fehér vagy világossárga kristályos por
Azonosítás	IR;HPLC
Tisztaság / elemzési módszer	≥99,0% (HPLC)
Olvadáspont	141,0-149,0 ℃
Szárítási veszteség	≤0,50%
Maradék gyújtáson	≤0,10%
Nehézfémek (Pb-ként)	≤20 ppm
Szerves illékony szennyeződések	Megfelel a követelményeknek
Kapcsolódó anyagok
Egyetlen szennyeződés	≤0,30%
Összes szennyeződés	≤1,00%
Teszt szabvány	Vállalati szabvány
Szavatossági idő	2 év megfelelő tárolás esetén
Használat	API, a mellrák szájon át történő kezelése

Csomagolás és tárolás:

Csomag: Palack, alumínium fóliazsák, 25 kg / kartondob, vagy az ügyfél igénye szerint

Raktározási feltételek:Tárolja lezárt tartályokban, hűvös és száraz helyen;Fénytől és nedvességtől védeni kell

Előnyök:

GYIK:

231277-92-2 - Jelentkezés:

API (CAS: 231277-92-2)egy célzott terápia mellrák gyógyszer, egy tirozin kináz inhibitor, hatékonyan gátolja a humán epidermális növekedési faktor receptor -1 (ErbB1) és a humán epidermális növekedési faktor receptor (ErbB2) tirozin kináz aktivitása -2.Egyedülálló abban, hogy sokrétű szerepet játszhat, így az emlőráksejtek nem tudják fogadni a növekedéshez szükséges jelet.A hatásmechanizmus az intracelluláris EGFR (ErbB-1) és HER2 (ErbB-2) ATP-helyek gátlása, hogy megakadályozza a tumorsejtek foszforilációját és aktiválódását, valamint blokkolja az EGFR (ErbB-1) általi jelátvitel leszabályozását, ill. HER2 (ErbB-1) homogén és heterogén két aggregátum.A (CAS: 231277-92-2) és a Capecitabine kombinációját olyan előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákban szenvedő betegek kezelésére használják, akiknél a humán epidermális receptor2 túlzott expressziója van, és akiket már kezeltek antraciklinekkel, paklitaxellel és trastuzumabbal.Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy hatékonyan kezeli a Herceptin-rezisztenciában szenvedő HER2 típusú rákos betegeket is.

231277-92-2 - Javallatok:

A lapatinib kapecitabinnal kombinálva alkalmas előrehaladott vagy áttétes emlőrákos betegek kezelésére, akiknél HER2 (ErbB-2 overexpresszió) szenved, és korábban olyan kezelést kaptak, mint antraciklinek, paklitaxel és trastuzumab.

231277-92-2 – Kábítószer-kölcsönhatás:

In vitro a lapatinib tabletta terápiás koncentrációban gátolhatja a CYP3A4-et és a CYP2C8-at, és főként a CYP3A4 metabolizálja.Az ezt az enzimaktivitást gátló gyógyszerek jelentősen növelhetik a lapatinib vérbeli gyógyszerkoncentrációját.A ketokonazol, naponta kétszer 0,2 g, 3-7-szeresére növelheti a lapatinib AUC-értékét, és 7 nap után 1,7-szeresére növelheti a felezési időt.Egészséges önkéntesek szájon át szedték a CYP3A4 induktort, 100 mg-ot minden alkalommal, naponta kétszer, majd 3 nap elteltével minden alkalommal 200 mg-ra változtatták, napi kétszer 17 napon megosztva.A lapatinib AUC 72%-kal csökkent.A lapatinib a P-glikoprotein szállítója, és a glikoproteint gátló gyógyszerek növelhetik a gyógyszer vérkoncentrációját.

Új gyógyszer az emlőrák célzott terápiájához:

A lapatinib az emlőrák célzott kezelésére szolgáló új gyógyszer, amelyet a GlaxoSmithKline, Egyesült Királyság fejlesztett ki.Ez egy tirozin kináz inhibitor, amely hatékonyan gátolja az emberi epidermális növekedési faktor receptor -1 (ErbB1) és humán epidermális növekedési faktor receptor -2 (ErbB2) tirozin kináz aktivitását.Egyedülálló abban, hogy sokféle módon képes működni, így az emlőráksejtek nem tudják fogadni a növekedéshez szükséges jeleket.A hatásmechanizmus az, hogy gátolja az EGFR(ErbB-1) és HER2(ErbB-2) ATP-helyeit a sejtekben, hogy megakadályozza a tumorsejtek foszforilációját és aktiválódását, valamint blokkolja a leszabályozási jeleket az EGFR(ErbB) homogén és heterogén dimerjein keresztül. -1) és HER2(ErbB-1).Az emlőrák molekuláris célzott terápiája az emlőrák előfordulásával és kialakulásával kapcsolatos onkogének és kapcsolódó expressziós termékek kezelését jelenti.A molekuláris célzott gyógyszerek gátolják vagy elpusztítják a tumorsejteket azáltal, hogy blokkolják a jelátvitelt a tumorsejtekben vagy a rokon sejtekben, hogy szabályozzák a sejtgénexpresszió változásait.2007. március 14-én az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága jóváhagyta a lapatinib és a xeloda (kapecitabin) kombinációját a humán epidermális faktor receptor 2 (ErbB2) által túlzottan expresszált, antraciklinekkel, paklitaxellel és trastuzumabbal kezelt, előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákos betegek kezelésére. .A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy ennek a terméknek jó klinikai hatásai vannak azoknál a HER2 mellrákos betegeknél, akiknél gyógyszerrezisztencia alakult ki a Roche's Herceptinnel (Herceptin) szemben.A lapatinib egy új célzott rákellenes gyógyszer.Egyszerre képes a Her-1 és a Her-2 célpontokra is hatni.Ennek a hatásmódnak a biológiai hatása a tumorsejtek proliferációjára és növekedésére sokkal nagyobb, mint egyetlen célpont esetében.Az úgynevezett célzott terápiás gyógyszerek olyan gyógyszereket jelentenek, amelyek bizonyos receptorokat, géneket vagy kulcsfontosságú fehérjéket használnak célpontként a rokon daganatsejtek célzott elpusztítására.