Trelagliptin-szukcinát köztes CAS 865759-24-6 tisztaság >98,0% (HPLC)

A 2-((6-klór-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-metil)-4-fluor-benzonitrilt (CAS: 865759-24-6) használják a trelagliptin-szukcinát (CAS: 1029877-94-8) intermedierje.A japán Takeda által kifejlesztett trelagliptin-szukcinátot, amelyet 2015 márciusában hoztak forgalomba Zafatek kereskedelmi néven, a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják.A trelagliptin egy ultra-hosszú hatású dipeptidil-peptidáz IV (DPP-4) inhibitor, amely szelektíven és folyamatosan gátolja a DPP-4-et a vércukorszint szabályozása érdekében.A trelagliptin az első heti hipoglikémiás gyógyszer a piacon, és a piacon kapható hasonló DPP-4-gátlókat naponta egyszer kell bevenni.A Zafatek gyógyszeres előnyei kétségtelenül kényelmesebb kezelési lehetőségeket biztosítanak a cukorbetegek számára.Várhatóan nagymértékben javítja a betegek kényelmét és együttműködési képességét.2015. március 26-án a Takeda japán gyógyszeripari óriás bejelentette, hogy a Zafatek új cukorbetegség gyógyszert a japán Egészségügyi, Munkaügyi és Jóléti Minisztérium (MHLW) jóváhagyta a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére.A jóváhagyás azt jelzi, hogy a Zafatek az első heti rendszerességű orális hipoglikémiás gyógyszer a világon a piacon, és egyben a Takeda által kidobott kasszasiker a cukorbetegség piacán.
A trelagliptin egy hetente egyszer alkalmazott dipeptidil-peptidáz IV (DPP-4) inhibitor, amely a DPP-4 szelektív és folyamatos gátlásával szabályozza a vércukorszintet.A DPP-4 egy olyan enzim, amely a vércukor szabályozásában fontos szerepet játszó inkretin (glükagonszerű peptid -1 (GLP-1) és glükóz-dependens inzulinotróp polipeptid (GIP)) inaktiválását indíthatja el.A DPP-4 gátlása növelheti a vércukorszinttől függő inzulinszekréciót, így szabályozva a vércukorszintet.A Trelagliptin NDA benyújtása több, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő japán betegeken végzett III. fázisú klinikai vizsgálat hatékonysági és biztonságossági adatain alapul.A Trelagliptin hatásosságát minden vizsgálat igazolta, biztonságos és jól tolerálható.A hetente egyszer adott Trelagliptin hatékonyan szabályozza a vércukorszintet, és várhatóan javítja a betegek gyógyszeres betartását.