N-(5-Amino-2-metil-fenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin CAS 152460-10-1 Imatinib-mezilát közepesen nagy tisztaságú

A Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. a kiváló minőségű N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin (CAS: 152460-10-1) vezető gyártója és szállítója .
Az N-(5-amino-2-metil-fenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin (CAS: 152460-10-1) az imatinib-mezilát (CAS: 220127-57-1) szintézisében jellemző intermedier. ) API.
Az imatinib-mezilát egy kis molekula, amely gátolja a c-Abl protein-tirozin kinázt, amely kináz kifejezetten fontos a krónikus mielogén leukémia (CML) proliferációjában.A 9-es és 22-es kromoszómák közötti transzlokációs esemény létrehozza a Philadelphia kromoszómát, amely azután a Bcr-Abl fúziós fehérjét termeli aberráns kináz aktivitással, amely elősegíti a gyors sejtproliferációt.Az imatinib-mezilát megköti ezt a kulcsfontosságú kinázt, megállítva a CML-hez kapcsolódó növekedést.Az imatinib-mezilátról azt is kimutatták, hogy gátolja a c-Kit-hez kapcsolódó PDGFR-t és tirozin-kinázokat.Az imatinib-mezilátot tartalmazó készítményeket különféle rákos megbetegedések kezelésére alkalmazták.
Az imatinib-mezilát egy tirozin-kináz inhibitor.Nagyon specifikus a BCR-ABL-re, a krónikus mielogén leukémiához (CML) és az akut limfoblaszt leukémia (ALL) bizonyos formáihoz kapcsolódó enzimre.Ez egy erős és szelektív v-Abl tirozin kináz inhibitor (IC50 = 38 nM).Gátolja a PDGFR-t és a c-kit-et is.Szelektivitást mutat a v-Abl-re más tirozin és szerin/treonin protein kinázok paneljéhez képest.Szelektíven gátolja a v-abl-transzformált PB-3 sejtek és a v-sis-transzformált BALB/c 3T3 sejtek PDGF-stimulált növekedését in vitro.Tumorellenes hatást mutat AMuLV vagy BABL/c 3T3 v-sis sejteket hordozó egerekben.Gátolja a SARS-CoV és a MERS-CoV replikációját in vitro (az EC50 értékek 9,823 és 17,689 μM).