Lopinavir CAS 192725-17-0 API HIV-ellenes HIV-proteáz-gátló COVID-19 nagy tisztaságú

A lopinavir (ABT-378) a HIV-1 proteáz rendkívül hatásos, szelektív peptidomimetikus inhibitora, a vad típusú és mutáns HIV proteáz Kis-értéke 1,3-3,6 pM.A lopinavir úgy fejti ki hatását, hogy leállítja a HIV-1 érését, ezáltal gátolja fertőzőképességét.A lopinavir egyben SARS-CoV 3CLpro inhibitor is, IC50 értéke 14,2 μM.A lopinavir a proteázgátlók osztályába tartozó antiretrovirális szer.A HIV-1 proteáz gátlása megakadályozza a vírus poliprotein prekurzorának hasadását, és éretlen, nem fertőző virionok felszabadulását eredményezi.A HIV/AIDS kezelésére szolgáló kombinált terápia összetevője.A lopinavirt, a hatodik HIV-proteáz-inhibitort a „navir” osztályban, ritonavirrel, egy másik, már forgalomban lévő HIV-proteáz-inhibitorral együtt hozták forgalomba (Abbott, 1996);ezt az eredeti készítményt Kaletra néven vezették be nukleozid vagy nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal kombinációban történő alkalmazásra, AIDS kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél.A lopinavir egy peptidomimetikus vegyület, amelynek szerkezeti magja megegyezik a ritonaviréval, és amelyre terminális csoportokat, különösen módosított valint vittek be peptidkapcsolási eljárásokkal.A lopinavir a HIV-I proteáz erős kompetitív inhibitora, amely nagy potenciált mutat a ritonavir-rezisztens mutációkkal szemben.Számos állatfajnál a lopinavirlritonavir társulással végzett farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a lopinavir szerény tulajdonságai jelentősen javultak ritonavir jelenlétében a Cmax és a hatás időtartama tekintetében.