Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

A takrolimusz (FK-506 vagy Fujimycin is) egy immunszuppresszív gyógyszer, amelynek fő felhasználása szervátültetés után a páciens immunrendszerének aktivitásának és így a szervkilökődés kockázatának csökkentésére szolgál.Helyi készítményben is alkalmazzák súlyos atópiás dermatitisz, csontvelő-transzplantáció utáni súlyos refrakter uveitis és bőrbetegségek vitiligo kezelésére.A takrolimuszt először a Streptomyces tsukuba, a japán Tsukubában található talajmikroba fermentációs leveséből vonták ki.A takrolimusz név a Tsukuba nevéből származik, amely a hegy neve, ahol a talajmintát kivonták, az „acrol” a makrolidot és az „imus” az immunszuppresszánst.Bár szerkezetileg nem rokon a ciklosporinnal, a takrolimusz hasonló spektrumú immunszuppresszív hatást fejt ki, mint ez a szer sejtes és molekuláris szinten.A kezdeti vizsgálatok azt mutatták, hogy a takrolimusz erős immunszuppresszáns, amely körülbelül 100-szor nagyobb in vitro hatást fejt ki a T-sejt-aktiváció gátlásában, mint a ciklosporin.A későbbi in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a takrolimusz hatásos mind a spontán és kísérleti autoimmun betegségek visszaszorításában, mind az allograft és xenograft kilökődés megelőzésében a szervátültetés állatmodelljeiben.Kezdetben a takrolimuszt allograft transzplantáción átesett betegek szisztémás immunszuppressziójára használták, hogy megakadályozzák új graftjuk kilökődését.Hamarosan azonban a tudomány szerénységének köszönhetően észrevették, hogy a takrolimusz kedvező eredményeket produkálhat a bőrbetegségek kezelésében néhány transzplantáción átesett betegnél.A takrolimusz felfedezése tehát a bőrpatológiák, például az atópiás dermatitisz jobb megértéséhez vezetett.Ezt követően a takrolimusz egyéb helyi alkalmazásáról számoltak be, és ennek a szernek a bőrgyógyászati ​​alkalmazása fokozatosan bővül.