transz-4-Dimetilaminokrotonsav-hidroklorid CAS 848133-35-7 Tisztaság >98,0% (HPLC) Afatinib-dimaleát intermedier
Az afatinib Ruifu kémiai ellátási köztitermékei
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib-dimaleát CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Hidroxitetrahidrofurán CAS 86087-23-2
(Dimetilamino)acetaldehid Dietil-acetál CAS 3616-56-6
transz-4-dimetilaminokrotonsav-hidroklorid CAS 848133-35-7
Dietil-foszfono-ecetsav CAS 3095-95-2
7-fluor-6-nitrokinazolin-4(1H)-on CAS 162012-69-3
7-klór-6-nitro-4-hidroxi-kinazolin CAS 53449-14-2
N-(3-klór-4-fluor-fenil)-7-fluor-6-nitrokinazolin-4-amin CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-klór-4-fluor-fenil)-7-((tetrahidrofurán-3-il)-oxi)-kinazolin-4,6-diaminCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-klór-4-fluor-fenil)-6-nitro-7-((tetrahidrofurán-3-il)-oxi)-kinazolin-4-aminCAS 314771-88-5
Kémiai név | transz-4-dimetil-amino-krotonsav-hidroklorid |
Szinonimák | transz-4-dimetil-amino-krotonsav-HCl;(E)-4-(dimetil-amino)-2-buténsav-hidroklorid;(E)-4-dimetil-amino-krotonsav-hidroklorid;(2E)-4-(dimetil-amino)-but-2-énsav-hidroklorid;Afatinib int-2 |
CAS szám | 848133-35-7 |
Készlet állapota | Raktáron, kereskedelmi mérleg |
Molekuláris képlet | C6H12ClNO2 |
Molekuláris tömeg | 165,62 |
Érzékenység | Nedvszívó.Nedvesség érzékeny |
Olvadáspont | 160,0 - 164,0 ℃ |
Oldhatóság | DMSO (enyhén), metanol (enyhén), víz (enyhén) |
COA és MSDS | Elérhető |
Eredet | Shanghai, Kína |
Márka | Ruifu vegyszer |
Tétel | Műszaki adatok |
Kinézet | Fehértől majdnem fehérig terjedő por |
Tisztaság / elemzési módszer | >98,0% (HPLC) |
Tisztaság / elemzési módszer | >98,0% (NMR) |
Nedvesség (KF) | <0,50% |
Maradék gyújtáson | <0,20% |
Egyetlen szennyeződés | <0,50% |
Nehézfémek (Pb-ként) | <20 ppm |
Infravörös spektrum | Megfelel a szerkezetnek |
1H-NMR-spektrum | Proton NMR spektrum |
Teszt szabvány | Vállalati szabvány |
Használat | Az afatinib, afatinib-dimaleát köztes terméke |
Csomag:Palack, alumínium fóliazsák, 25 kg / kartondob, vagy az ügyfél igényei szerint.
Raktározási feltételek:Tárolja lezárt tartályokban, hűvös és száraz helyen;Fénytől és nedvességtől védeni kell.
Szállítás:Szállítás világszerte légi úton a FedEx / DHL Express segítségével.Gyors és megbízható szállítás biztosítása.
Műszer: Agilent 1200 HPLC HPLC kromatográf, DAD detektor.
Oszlop: Agilent XDB-C18,250*4,6 mm, 5 μm
Mozgófázis: B: 1,95 g nátrium-oktánszulfonát + 8 ml foszforsav + 5 ml trietil-amin + 500 ml víz
C: acetonitril
Vegyes mozgófázis készítése: vegyünk 400 ml B oldatot és 100 ml acetonitrilt, alaposan és egyenletesen keverjük össze, és egy fázisban pumpáljuk a folyadékot.
Áramlási sebesség: 0,5 ml/perc 54 bar
Oszlop hőmérséklet: 25℃
Hullámhossz: 210 nm
Mintaoldat: oldószerként mobil fázist használtunk, szilárd minta: 0,0040g/2ml, minta mérete 2,0μl.
A transz-4-dimetilaminokrotonsav-hidroklorid (CAS: 848133-35-7) tirozin-kinázt gátló daganatellenes szerek előállítására használt reagens.A transz-4-dimetilaminokrotonsav-hidroklorid az afatinib (CAS: 439081-18-2), az afatinib-dimaleát (CAS: 850140-73-7), a neratinib (CAS: 698387-09-6) intermedierjeként használható.Az afatinib a Boehringer Ingelheim által kifejlesztett, nem kissejtes tüdőkarcinóma (NSCLC) kezelésére engedélyezett gyógyszer.Angiokináz inhibitorként működik.A lapatinibhez és a neratinibhez hasonlóan az afatinib egy tirozin-kináz-inhibitor (TKI), amely visszafordíthatatlanul gátolja a humán epidermális növekedési faktor receptor 2 (Her2) és az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) kinázokat.Az afatinib nem csak az EGFR ellen hatásosaz első generációs TKI-k, mint például a gefitinib vagy a gefitinib által megcélzott mutációk, de olyanok ellen is, amelyek nem érzékenyek ezekre a standard terápiákra.A Her2 elleni további aktivitása miatt emlőrák, valamint más EGFR- és Her2-vezérelt rákos megbetegedések miatt vizsgálják.Az amerikai Wyeth cég által kifejlesztett neratinib egy irreverzibilis epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) inhibitor.A Lapatinib után a kis molekulájú tirozin kináz inhibitorok többszörös célpontja a HER 2 és HER1 felé, és egy irreverzibilis ErbB receptor tirozin kináz gátló.A neratinib szelektíven gátolta az EGFR családba tartozó HER-1-et és HER-2-t (IC50 92 nmol/l, illetve 59 nmol/l volt).Klinikai kutatások kimutatták, hogy a Neratinib jelentős terápiás hatást fejtett ki a nem-kissejtes tüdőrák, vastagbélrák és mellrák esetén.A Ⅱfázisú klinikai vizsgálat azt mutatta, hogy a Neratinib jó hatékonyságot és toleranciát mutatott az előrehaladott emlőrákban szenvedő HER-2 pozitív betegeknél, akik kaptak vagy nem Trastuzumab-kezelésben részesültek.A mellrák Ⅲ fázisú klinikai vizsgálata 2014 szeptemberében fejeződött be.