Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Բարձր որակ

Կարճ նկարագրություն:

Քիմիական անվանումը՝ Baloxavir Marboxil

CAS՝ 1985606-14-1

Արտաքին տեսք՝ սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի

Փորձարկում՝ 98.0%~102.0%

Գրիպի A և գրիպի B վարակների բուժման ժամանակ

Կապ՝ դոկտոր Ալվին Հուանգ

Բջջային/Wechat/WhatsApp՝ +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Նամակ ուղարկեք մեզ

Ապրանքի մանրամասն

Առնչվող ապրանքներ

Ապրանքի պիտակներ

Նկարագրություն:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd.-ն բարձր որակով Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) առաջատար արտադրողն է:Ruifu Chemical-ը կարող է ապահովել ամբողջ աշխարհում առաքում, մրցունակ գին, գերազանց սպասարկում, մատչելի փոքր և մեծ քանակությամբ:Գնել Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Քիմիական հատկություններ:

Քիմիական անվանում	Baloxavir Marboxil
Հոմանիշներ	BXM;S-033188
CAS համարը	1985606-14-1
Ֆոնդային կարգավիճակը	Պահեստում, արտադրության ծավալը մինչև հարյուր կիլոգրամ
Մոլեկուլային բանաձև	C27H23F2N3O7S
Մոլեկուլային քաշը	571,55
Խտություն	1,57±0,10 գ/սմ3
Լուծելիություն	Լուծվում է DMSO-ում
Երկարաժամկետ պահեստավորում	Պահել երկարաժամկետ -20℃ ջերմաստիճանում
COA և MSDS	Հասանելի է
Ծագում	Շանհայ, Չինաստան
Ապրանքանիշը	Ruifu Քիմիական

Տեխնիկական պայմաններ:

Նյութ	Տեխնիկական պայմաններ
Արտաքին տեսք	Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի
Նույնականացում	IR սպեկտրը համապատասխանում է հղման ստանդարտին Պահպանման ժամանակը համապատասխանում է հղման ստանդարտին
Ջրի պարունակություն (ըստ KF)	≤1,0%
Կորուստ չորացման ժամանակ	≤1,0%
Մնացորդը բռնկման վրա	≤0,50%
Ծանր մետաղներ	≤20 ppm
Հարակից նյութեր
Առավելագույն անհատական անմաքրություն	≤0,50%
Ընդհանուր կեղտեր	≤1,0%
Մասնիկների չափը	D90 Pass 150um
Chiral մաքրություն	≥99.0%
Մաքրություն	≥99.0%
Փորձարկում	98.0%~102.0%
Մնացորդային լուծիչներ	Համապատասխանեք ICH-ի պահանջներին
առաքում	Առաքում սառցե փաթեթով
Փորձարկման ստանդարտ	Ձեռնարկությունների ստանդարտ
Օգտագործումը	API, գրիպի A և գրիպի B վարակների բուժման համար

Փաթեթ & Պահպանում:

Փաթեթ:Շիշ, ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ, 25 կգ/ստվարաթղթե թմբուկ, կամ ըստ հաճախորդի պահանջի:
Պահպանման պայման:Պահպանեք տարան սերտորեն փակված և պահեք սառը, չոր (2~8℃) և լավ օդափոխվող պահեստում՝ անհամատեղելի նյութերից հեռու:Պաշտպանեք լույսից և խոնավությունից։
Առաքում:Առաքում ամբողջ աշխարհ օդային ճանապարհով՝ FedEx / DHL Express-ով:Ապահովել արագ և հուսալի առաքում:

Առավելությունները:

ՀՏՀ:

1985606-14-1 - Դիմում:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) հակավիրուսային դեղամիջոց է, որը մշակվել է Shionogi Co.-ի՝ ճապոնական դեղագործական ընկերության և Roche-ի կողմից գրիպի A և գրիպի B վարակների բուժման համար:Դեղամիջոցն ի սկզբանե հաստատվել է Ճապոնիայում օգտագործման համար 2018 թվականի փետրվարին և հաստատվել է FDA-ի կողմից 2018 թվականի հոկտեմբերի 24-ին՝ 12 տարեկան և ավելի բարձր հիվանդների սուր չբարդացած գրիպի բուժման համար, ովքեր ախտանիշ են ունեցել ոչ ավելի, քան 48 ժամ:Baloxavir marboxil-ը՝ գլխարկ-էնդոնուկլեազի ինհիբիտորը, ունի գործողության յուրահատուկ մեխանիզմ՝ համեմատած ներկայումս գոյություն ունեցող նեյրամինիդազի ինհիբիտորների դեղերի դասի հետ, որն օգտագործվում է գրիպի վարակների բուժման համար:Baloxavir Marboxil-ը նոր հակագրիպային դեղամիջոց է՝ գործողության նոր մեխանիզմով:Baloxavir Marboxil-ը Baloxavir Acid-ի (S-033447) պրոդեղն է, որը ուժեղ և ընտրողաբար արգելակում է գլխարկից կախված էնդոնուկլեազը գրիպի A և B վիրուսների պոլիմերազային PA ենթաբաժնի մեջ, ինչը հանգեցնում է ՌՆԹ-ի տրանսկրիպցիան և վերարտադրության արգելմանը:Baloxavir-ը նաև հետաքննվել է COVID-19-ը բուժելու իր ներուժի համար, սակայն ապացուցված օգուտ չի նկատվել:

1985606-14-1 - Գործողության մեխանիզմ.

Baloxavir Marboxil-ը գրիպի թերապևտիկ միջոց է, մասնավորապես, ֆերմենտի ինհիբիտոր, որն ուղղված է գրիպի վիրուսի գլխարկից կախված էնդոնուկլեազային ակտիվությանը, որը վիրուսային պոլիմերազային համալիրի գործողություններից մեկն է:Մասնավորապես, այն արգելակում է այն գործընթացը, որը հայտնի է որպես գլխարկի խլում, որի միջոցով վիրուսը ստանում է կարճ, կափարիչ պրայմերներ հյուրընկալող բջիջների ՌՆԹ-ի տրանսկրիպտներից, որոնք այնուհետև օգտագործում է իր անհրաժեշտ վիրուսային mRNA-ների պոլիմերազային կատալիզացված սինթեզի համար:Պոլիմերազային ենթամիավորը կապվում է հյուրընկալող նախամՌՆԹ-ների հետ նրանց 5' գլխարկներով, այնուհետև պոլիմերազի էնդոնուկլեազային ակտիվությունը կատալիզացնում է նրա պառակտումը «10-13 նուկլեոտիդից հետո»:Որպես այդպիսին, դրա մեխանիզմը տարբերվում է նեյրամինիդազի ինհիբիտորներից, ինչպիսիք են Օսելտամիվիրը և Զանամիվիրը:

1985606-14-1 - Ֆարմակոկինետիկա.

Baloxavir Marboxil-ը գրիպի գլխարկից կախված էնդոնուկլեազի ընտրովի արգելակիչ է, որը կանխում է պոլիմերազային ֆունկցիան և, հետևաբար, գրիպի վիրուսի mRNA վերարտադրությունը 5, 3: Այն ցույց է տվել թերապևտիկ ակտիվություն գրիպի A և B վիրուսային վարակների դեմ, ներառյալ շտամները, որոնք դիմացկուն են ներկայիս հակավիրուսային գործակալներին: 1. Այս դեղը: արգելակում է վիրուսի վերարտադրության համար անհրաժեշտ ֆերմենտը, այդպիսով արագ բուժելով գրիպի վիրուսով վարակվածությունը 5, Label և թեթևացնելով վարակի հետ կապված ախտանիշները:Ցույց է տրվել, որ այս գործակալի մեկ դոզան գերազանցում է պլացեբոյին գրիպի ախտանիշները թեթևացնելու համար և գերազանցում է ինչպես օսելտամիվիրին, այնպես էլ պլացեբո դեղամիջոցին վիրուսաբանական արդյունքներում (նշվում է վիրուսային բեռի նվազմամբ):

1985606-14-1 - Ցուցումներ:

Baroxavir-ը հարմար է ≥ 12 տարեկան հիվանդների համար, ովքեր տառապում են սուր չբարդացած գրիպով և որոնց ախտանիշները չեն գերազանցում 48 ժամը:Պետք է ուշադրություն դարձնել դեղորայքի սահմանափակումներին. գրիպի վիրուսը ժամանակի ընթացքում փոխվում է, և կան գործոններ, ինչպիսիք են վիրուսի տեսակը և ենթատեսակը:Երբ փոխվում է վիրուսի դեղորայքային դիմադրությունը և վիրուսի պաթոգենությունը, հակավիրուսային դեղամիջոցների կլինիկական արդյունավետությունը կարող է թուլանալ:Բազալովիր դիպիվոքսիլ ընդունելու որոշում կայացնելիս պետք է հաշվի առնել առկա տեղեկատվությունը դեղամիջոցի նկատմամբ տեղական համաճարակային վիրուսի շտամի զգայունության վերաբերյալ:

1985606-14-1 - Օգտագործումներ.

Baloxavir Marboxil-ը գրիպի դեմ դեղամիջոց է, հակավիրուսային, որը ընդունվում է որպես մեկ դեղաչափ դեղահատ, բերանի միջոցով, 12 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի անձանց կողմից, ովքեր այս վարակի ախտանիշներն ունեն ոչ ավելի, քան 48 ժամ: Արդյունավետությունը 48 ժամ հետո ընդունված baloxavir marboxil-ը չի փորձարկվել:

1985606-14-1 - Հակացուցումներ.

Baloxavir Marboxil-ը չպետք է միաժամանակ ընդունվի կաթնամթերքի, կալցիումով հարստացված ըմպելիքների կամ լուծողականների, հակաթթուների կամ կալցիում, երկաթ, մագնեզիում, սելեն, ալյումին կամ ցինկ պարունակող բանավոր հավելումների հետ:

1985606-14-1 - Կողմնակի ազդեցություններ.

Baloxavir marboxil-ի մեկ դոզան ընդունելուց հետո տարածված կողմնակի ազդեցությունները ներառում են լուծ, բրոնխիտ, սովորական մրսածություն, գլխացավ և սրտխառնոց:Անբարենպաստ իրադարձություններ են գրանցվել բալոքսավիր ստացած մարդկանց 21%-ի, պլացեբո ստացողների 25%-ի և Օսելտամիվիրի 25%-ի մոտ:

1985606-14-1 - Պատրաստում:

Ճապոնական JP6212678 արտոնագիրը հաղորդում է Baloxavir Marboxil-ի սինթեզի մեթոդը:3, 4-դիֆտորբենզոյան թթուն օգտագործվել է որպես հումք՝ DMF-ի հետ LDA-ի ազդեցության տակ արձագանքելու համար՝ 2-ֆորմիլ-3, 4-դիֆտորբենզոյան թթու ստանալու համար։Այնուհետև այն ձևավորում է թիոացետալ թիոֆենոլով, այնուհետև այն կրճատվում և բաժանվում է բորով, որպեսզի ստացվի 2-ֆենիլթիոմեթիլ -3, 4-դիֆտորոբ, 8-դիֆտորոդիբենզո [B, e] թիազեպին -11(6H)-ոն, և վերջապես թիազեպինի հիմնական բեկորը: 7, 8-դիֆտորո-6,11-դիհիդրոդիբենզո [B, e] թիազեպին -11-ալկոհոլը ստացվում է նատրիումի բորոհիդրիդի ռեդուկցիայի տակ։Օգտագործելով 3-(բենզիլօքսի)-4-օքսո-4H-պիրան-2-կարբոքսիլաթթու՝ էսթերիֆիկացիայից հետո տերտ-բութիլ ֆորմատի հետ արձագանքելու համար՝ ստանալով 3-(բենզիլօքսի)-1-((տերտ-բուտօքսիկարբոնիլ) ամինո)-4-օքսո -1, 4-դիհիդրոպիրիդին-2-մեթիլֆորմատ հիդրատ, այնուհետև 2-(2, 2-դիմեթօքսիեթոքսի) էթիլամինը ենթարկվում է ուրեթանափոխանակության ռեակցիայի, այնուհետև մեթանսուլֆոնաթթվի ազդեցության տակ ցիկլացվում է և ստանում 7-(բենզիլօքսի)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, ապա դա խտացվում է (R)-տետրահիդրոֆուրան-2-մորթաթթվով, այնուհետև բյուրեղացվում և լուծվում է, և այնուհետև քիրալային օժանդակ խումբը հանվում է՝ ստանալով հիմնական քիրալային մայր օղակի մոլեկուլը (R)-7-(բենզիլօքսի)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Այնուհետև առանցքային օղակի մոլեկուլը օգտագործվում է n-հեքսանոլի հետ Grignard ռեագենտի ազդեցության տակ փոխանակելու համար, այնուհետև առանցքային թիազեպինի 7,8-դիֆտորո-6, 11-դիհիդրոդիբենզո [B, e] թիազեպին-11-ալկոհոլային բեկորով: և վերջապես դեբյուտիլացում և խտացում մեթիլքլորֆորմատով` վերջնական արտադրանքը Baloxavir Marboxil ստանալու համար: