Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Մաքրություն ≥99.0% (HPLC)

Կարճ նկարագրություն:

Քիմիական անվանումը:Լապատինիբի բազա

CAS՝ 231277-92-2

Մաքրություն՝ ≥99,5% (HPLC)

Գրեթե սպիտակ կամ բաց դեղին բյուրեղային փոշի

Կապ՝ դոկտոր Ալվին Հուանգ

Բջջային/Wechat/WhatsApp՝ +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Նամակ ուղարկեք մեզ

Ապրանքի մանրամասն

Առնչվող ապրանքներ

Ապրանքի պիտակներ

Lapatinib Intermediates:

Լապատինիբի բազա	CAS 231277-92-2
Lapatinib Ditosylate Monohydrate	CAS 388082-78-8
Նատրիումի մեթանասուլֆինատ	CAS 20277-69-4
3-Քլոր-4-(3-Ֆտորբենզիլօքսի)անիլին	CAS 202197-26-0
2-ամինոէթիլ մեթիլ սուլֆոն հիդրոքլորիդ	CAS 104458-24-4
4-Քլոր-6-յոդոկինազոլին	CAS 98556-31-1
6-յոդո-4-հիդրօքսիկինազոլին	CAS 16064-08-7
5-Formyl-2-Furanboronic թթու	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Քլոր-4-(3-Ֆտորբենզիլօքսի)անիլինո]-6-Քինազոլինիլ]ֆուրան-2-Կարբոքսալդեհիդ	CAS 231278-84-5

Քիմիական հատկություններ:

Քիմիական անվանում	Լապատինիբի բազա
Հոմանիշներ	Լապատինիբ;N-[3-Քլոր-4-[(3-ֆտորբենզիլ)օքսի]ֆենիլ]-6-[5-[[(2-(մեթիլսուլֆոնիլ)էթիլ]ամինո]մեթիլ]ֆուրան-2-իլ]քինազոլին-4-ամին N-[3-Քլոր-4-[(3-ֆտորբենզիլ)օքսի]ֆենիլ]-6-[5-[[[2-(մեթիլսուլֆոնիլ)էթիլ]ամինո]մեթիլ]-2-ֆուրիլ]-4-քինազոլինամին
CAS համարը	231277-92-2
Ֆոնդային կարգավիճակը	Պահեստում
Մոլեկուլային բանաձև	C29H26ClFN4O4S
Մոլեկուլային քաշը	581.06
Հալման ջերմաստիճանը	141,0~149,0℃
Խտություն	1,381±0,06 գ/սմ3
COA և MSDS	Հասանելի է
Ապրանքանիշը	Ruifu Քիմիական

Տեխնիկական պայմաններ:

Նյութ	Տեխնիկական պայմաններ
Արտաքին տեսք	Գրեթե սպիտակ կամ բաց դեղին բյուրեղային փոշի
Նույնականացում	IR;HPLC
Մաքրություն / վերլուծության մեթոդ	≥99.0% (HPLC)
Հալման ջերմաստիճանը	141,0~149,0℃
Կորուստ չորացման ժամանակ	≤0,50%
Մնացորդը բռնկման վրա	≤0,10%
Ծանր մետաղներ (ինչպես Pb)	≤20 ppm
Օրգանական ցնդող կեղտեր	Համապատասխանեցեք Պահանջին
Հարակից նյութեր
Մեկ անմաքրություն	≤0,30%
Ընդհանուր կեղտեր	≤1,00%
Փորձարկման ստանդարտ	Ձեռնարկությունների ստանդարտ
Պահպանման ժամկետը	2 տարի, երբ պատշաճ կերպով պահվում է
Օգտագործումը	API, բանավոր բուժում կրծքագեղձի քաղցկեղի համար

Փաթեթ & Պահպանում:

Փաթեթ: Շիշ, ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ, 25 կգ / ստվարաթղթե թմբուկ, կամ ըստ հաճախորդի պահանջի

Պահպանման պայման:Պահել փակ տարաներում զով և չոր տեղում;Պաշտպանեք լույսից և խոնավությունից

Առավելությունները:

ՀՏՀ:

231277-92-2 - Դիմում:

API (CAS՝ 231277-92-2)Կրծքագեղձի քաղցկեղի դեմ ուղղված դեղամիջոց է, թիրոզինկինազի ինհիբիտոր է, կարող է արդյունավետորեն արգելակել մարդու էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի -1 (ErbB1) և մարդու էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի (ErbB2) տիրոզին կինազի ակտիվությունը -2:Այն եզակի է նրանով, որ կարող է դեր խաղալ տարբեր ձևերով, այնպես որ կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջները չեն կարող ստանալ աճի համար անհրաժեշտ ազդանշան:Գործողության մեխանիզմն է արգելակել ներբջջային EGFR (ErbB-1) և HER2 (ErbB-2) ATP տեղամասերը՝ կանխելու ուռուցքային բջիջների ֆոսֆորիլացումը և ակտիվացումը, ինչպես նաև արգելափակում է EGFR-ի (ErbB-1) ազդանշանների իջեցման կարգավորումը: HER2 (ErbB-1) միատարր և տարասեռ երկու ագրեգատներ:(CAS: 231277-92-2) համակցությունը Capecitabine-ի հետ օգտագործվում է կրծքագեղձի առաջադեմ կամ մետաստատիկ քաղցկեղով հիվանդների բուժման համար՝ մարդկային էպիդերմիսի ընկալիչի2 գերարտահայտմամբ, որոնք արդեն բուժվել են անտրացիկլիններով, պակլիտաքսելով և տրաստուզումաբով:Կլինիկական փորձարկումները ցույց են տվել, որ այն նաև արդյունավետ կերպով բուժում է HER2 տիպի քաղցկեղով հիվանդներին՝ հերցեպտինի դիմադրողականությամբ:

231277-92-2 - Ցուցումներ:

Lapatinib-ը Capecitabine-ի հետ համատեղ հարմար է կրծքագեղձի քաղցկեղի առաջադեմ կամ մետաստատիկ հիվանդների բուժման համար HER2 (ErbB-2 գերարտահայտում) և նախորդ բուժում, ներառյալ անտրացիկլինները, պակլիտաքսելը և տրաստուզումաբը:

231277-92-2 - Դեղերի փոխազդեցություն.

In vitro Lapatinib հաբերը կարող են արգելակել CYP3A4-ը և CYP2C8-ը թերապևտիկ կոնցենտրացիաներում և հիմնականում մետաբոլիզացվում են CYP3A4-ով:դեղամիջոցները, որոնք արգելակում են այս ֆերմենտի ակտիվությունը, կարող են զգալիորեն մեծացնել արյան մեջ Լապատինիբի դեղամիջոցի կոնցենտրացիան:Կետոկոնազոլը, յուրաքանչյուր անգամ 0,2 գ, 2 անգամ/օր, կարող է մեծացնել լապատինիբի AUC-ը 3-7 անգամ և երկարացնել կիսատ կյանքը 1,7 անգամ 7 օր հետո:Առողջ կամավորները բանավոր ընդունեցին CYP3A4 ինդուկտորը՝ 100 մգ ամեն անգամ, օրական երկու անգամ, և 3 օր հետո փոխեցին 200 մգ ամեն անգամ՝ օրական երկու անգամ բաժանելով 17 օր:Lapatinib-ի AUC-ն նվազել է 72%-ով:Լապատինիբը P-glycoprotein-ի տրանսպորտային միջոց է, և դեղամիջոցները, որոնք արգելակում են գլիկոպրոտեինը, կարող են մեծացնել արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիան:

Կրծքագեղձի քաղցկեղի նպատակային թերապիայի նոր դեղամիջոց.

Lapatinib-ը կրծքագեղձի քաղցկեղի թիրախային թերապիայի նոր դեղամիջոց է, որը մշակվել է Մեծ Բրիտանիայի GlaxoSmithKline-ի կողմից:Այն թիրոզին կինազի ինհիբիտոր է, որը կարող է արդյունավետ կերպով արգելակել մարդու էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի -1 (ErbB1) և մարդու էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի -2 (ErbB2) թիրոզին կինազի ակտիվությունը:Այն եզակի է նրանով, որ այն կարող է գործել տարբեր ձևերով, որպեսզի կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջները չկարողանան ստանալ աճի համար անհրաժեշտ ազդանշանները:Գործողության մեխանիզմն է արգելակել EGFR(ErbB-1) և HER2(ErbB-2) ATP տեղամասերը բջիջներում՝ կանխելու ուռուցքային բջիջների ֆոսֆորիլացումը և ակտիվացումը, ինչպես նաև արգելափակում է ներքևի կարգավորման ազդանշանները EGFR(ErbB) միատարր և տարասեռ դիմերների միջոցով: -1) և HER2 (ErbB-1):Կրծքագեղձի քաղցկեղի մոլեկուլային նպատակային թերապիան վերաբերում է կրծքագեղձի քաղցկեղի առաջացմանն ու զարգացմանը կապված օնկոգենների և հարակից էքսպրեսիոն արտադրանքների բուժմանը:Մոլեկուլային թիրախային դեղամիջոցներն արգելակում կամ սպանում են ուռուցքային բջիջները՝ արգելափակելով ազդանշանի փոխակերպումը ուռուցքային բջիջներում կամ հարակից բջիջներում՝ վերահսկելու բջիջների գեների արտահայտման փոփոխությունները:2007 թվականի մարտի 14-ին ԱՄՆ սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը հաստատել է լապատինիբի և քելոդայի (կապեցիտաբին) համակցությունը կրծքագեղձի քաղցկեղի առաջադեմ կամ մետաստատիկ հիվանդների բուժման համար, որոնք գերարտահայտված են մարդու էպիդերմալ գործոնի ընկալիչով 2 (ErbB2) և բուժվում են անտրացիկլիններով, պակլիտաքսելով և տրաստուզումաբով: .Կլինիկական փորձարկումները ցույց են տալիս, որ այս արտադրանքը նաև լավ կլինիկական ազդեցություն ունի HER2 կրծքագեղձի քաղցկեղով հիվանդների համար, ովքեր դեղորայքային դիմադրություն են զարգացրել Roche's Herceptin-ի (Herceptin) նկատմամբ:lapatinib-ը նոր թիրախային հակաքաղցկեղային դեղամիջոց է:Այն կարող է միաժամանակ գործել Her-1 և Her-2 թիրախների վրա:Գործողության այս եղանակի կենսաբանական ազդեցությունը ուռուցքային բջիջների բազմացման և աճի վրա շատ ավելի մեծ է, քան միայն մեկ թիրախի ազդեցությունը:Այսպես կոչված թիրախային թերապևտիկ դեղամիջոցները վերաբերում են դեղամիջոցներին, որոնք օգտագործում են որոշակի ընկալիչներ, գեներ կամ հիմնական սպիտակուցներ՝ որպես թիրախ՝ կապված ուռուցքային բջիջները նպատակային կերպով սպանելու համար: