Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի արգելակիչ COVID-19 բարձր մաքրություն
Արտադրողի մատակարարում բարձր մաքրությամբ և կայուն որակով
Քիմիական անվանումը՝ Լոպինավիր
CAS՝ 192725-17-0
Բարձր հզոր, ընտրովի պեպտիդոմիմետիկ ՄԻԱՎ-1 պրոթեզերոնի արգելակիչ
COVID-19-ի հետ կապված հետազոտական արտադրանք
API բարձր որակ, կոմերցիոն արտադրություն
Քիմիական անվանում | Լոպինավիր |
Հոմանիշներ | LPV;ABT-378;Կալետրա |
CAS համարը | 192725-17-0 |
CAT համարը | RF-API73 |
Ֆոնդային կարգավիճակը | Պահեստում, արտադրության ծավալը մինչև հարյուր կիլոգրամ |
Մոլեկուլային բանաձև | C37H48N4O5 |
Մոլեկուլային քաշը | 628,81 |
Երկարաժամկետ պահեստավորում | Պահել երկարաժամկետ 2-8℃ ջերմաստիճանում |
Ապրանքանիշը | Ruifu Քիմիական |
Նյութ | Տեխնիկական պայմաններ |
Արտաքին տեսք | Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի |
Լուծելիություն | Ազատորեն լուծվում է մեթանոլում և էթանոլում, լուծվում է 2-պրոպանոլում |
Նույնականացում IR | Փորձարկման նմուշի ինֆրակարմիր կլանման սպեկտրը համահունչ է հղման ստանդարտի սպեկտրին |
Նույնականացում HPLC | Փորձարկման նմուշի պահպանման ժամանակը համապատասխանում է հղման ստանդարտին |
Ջրի պարունակություն (ըստ KF) | ≤4,0% |
Հատուկ օպտիկական ռոտացիա | -22,0°-ից -26,0° |
Մնացորդը բռնկման վրա | ≤0,20% |
Ծանր մետաղներ | ≤20 ppm |
Հալման ջերմաստիճանը | 124.0-ից մինչև 127.0℃ |
Սուլֆատացված մոխիր | ≤0,20% |
Մնացորդային լուծիչ (էթանոլ) | ≤0,50% |
Հարակից նյութեր | (HPLC, Տարածք%) |
Անմաքրություն 1 | |
Անմաքրություն B (RRT=0.07) | ≤0,20% |
Անմաքրություն I (RRT=1.10) | ≤0,20% |
Ցանկացած այլ անմաքրություն | ≤0,10% |
Անմաքրություն 2 | Ցանկացած այլ անհատական անմաքրություն ≤0.10% |
Ընդհանուր խառնուրդներ 1-ին և 2-րդ ընթացակարգից | ≤0,70% |
Ընդհանուր կեղտեր | ≤1,0% |
Փորձարկում (HPLC-ով) | 98.0%~102.0% |
Փորձարկման ստանդարտ | Ձեռնարկությունների ստանդարտ |
Օգտագործումը | Ընտրովի պեպտիդոմիմետիկ ՄԻԱՎ-1 պրոթեզերոնի ինհիբիտոր, COVID-19-ին առնչվող հետազոտական արտադրանք |
Փաթեթ: Շիշ, ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ, ստվարաթղթե թմբուկ, 25 կգ/թմբուկ, կամ ըստ հաճախորդի պահանջի:
Պահպանման պայման:Պահել փակ տարաներում զով և չոր տեղում;Պաշտպանեք լույսից, խոնավությունից և վնասատուներից:
Լոպինավիրը (ABT-378) ՄԻԱՎ-1 պրոթեզերոնի բարձր հզոր, ընտրովի պեպտիդոմիմետիկ ինհիբիտոր է՝ 1,3-ից 3,6 pM Kis-ով վայրի տիպի և մուտանտ ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի համար:Լոպինավիրը գործում է՝ կասեցնելով ՄԻԱՎ-1-ի հասունացումը՝ դրանով իսկ արգելափակելով նրա վարակիչությունը:Լոպինավիրը նաև SARS-CoV 3CLpro ինհիբիտոր է՝ 14,2 մկմ IC50-ով:Լոպինավիրը պրոթեզերոնի ինհիբիտորների դասի հակառետրովիրուսային դեղամիջոց է:ՄԻԱՎ-1 պրոթեզերոնի արգելակումը կանխում է վիրուսային պոլիպրոտեինի պրեկուրսորի տրոհումը և հանգեցնում է ոչ հասուն, ոչ վարակիչ վիրուսների ազատմանը:ՄԻԱՎ/ՁԻԱՀ-ի բուժման համակցված թերապիայի բաղադրիչ:Լոպինավիրը՝ «նավիր» դասի ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի վեցերորդ ինհիբիտորը, թողարկվել է ռիտոնավիրի հետ համատեղ՝ ՄԻԱՎ-ի մեկ այլ պրոթեզերոնի արգելակիչի հետ, որն արդեն շուկայում է հայտնվել (Abbott, 1996 թ.);այս բնօրինակ ձևակերպումը ներկայացվել է որպես Kaletra՝ մեծահասակների և երեխաների մոտ ՁԻԱՀ-ի բուժման համար նուկլեոզիդային կամ ոչ նուկլեոզիդային հակադարձ տրանսկրիպտազի ինհիբիտորների հետ համատեղ օգտագործման համար:Լոպինավիրը պեպտիդոմիմետիկ միացություն է, որի կառուցվածքային միջուկը նույնական է ռիտոնավիրի միջուկին, որի վրա տերմինալ խմբերը, մասնավորապես՝ փոփոխված վալինը, ներդրվել են պեպտիդային զուգակցման ընթացակարգերով:Լոպինավիրը ՄԻԱՎ-I պրոթեզերոնի ուժեղ մրցակցային արգելակիչ է, որը բարձր ներուժ է ցուցաբերում ռիտոնավիրի նկատմամբ կայուն մուտացիաների դեմ:Կենդանիների մի քանի տեսակների, ֆարմակոկինետիկ հետազոտությունները լոպինավիրլրիտոնավիրի ասոցիացիայի հետ ցույց են տվել, որ լոպինավիրի համեստ հատկությունները զգալիորեն բարելավվել են ռիտոնավիրի առկայության դեպքում՝ Cmax-ի և գործողության տևողության առումով: