trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Մաքրություն >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate միջանկյալ նյութ
Ruifu քիմիական մատակարարման միջանկյալ նյութեր Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Հիդրօքսիտետրահիդրոֆուրան CAS 86087-23-2
(դիմեթիլամինո)ացետալդեհիդ Դիէթիլ ացետալ CAS 3616-56-6
տրանս-4-դիմեթիլամինոկրոտոնիկ թթվի հիդրոքլորիդ CAS 848133-35-7
Դիէթիլֆոսֆոնոքացախաթթու CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one CAS 162012-69-3
7-Chloro-6-Nitro-4-Hydroxyquinazoline CAS 53449-14-2
N-(3-Chloro-4-Fluorofenyl)-7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4-Amine CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Քլոր-4-Ֆտորոֆենիլ)-7-((Տետրահիդրոֆուրան-3-իլ)օքսի)քինազոլին-4,6-ԴիամինCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Քլոր-4-Ֆտորոֆենիլ)-6-Նիտրո-7-((Տետրահիդրոֆուրան-3-իլ)օքսի)քինազոլին-4-ԱմինCAS 314771-88-5
Քիմիական անվանում | տրանս-4-դիմեթիլամինոկրոտոնիկ թթվի հիդրոքլորիդ |
Հոմանիշներ | տրանս 4-դիմեթիլամինոկրոտոնիկ թթու HCl;(E)-4-(Դիմեթիլամինո)-2-բուտենոաթթվի հիդրոքլորիդ;(E)-4-Դիմեթիլամինոկրոտոնաթթվի հիդրոքլորիդ;(2E)-4-(Dimethylamino)but-2-Enoic Acid Hydrochloride;Աֆատինիբ ինտ-2 |
CAS համարը | 848133-35-7 |
Ֆոնդային կարգավիճակը | Պահեստում, կոմերցիոն սանդղակ |
Մոլեկուլային բանաձև | C6H12ClNO2 |
Մոլեկուլային քաշը | 165,62 |
Զգայունություն | Հիգրոսկոպիկ.Խոնավության զգայուն |
Հալման ջերմաստիճանը | 160.0-ից մինչև 164.0℃ |
Լուծելիություն | DMSO (թեթևակի), մեթանոլ (թեթևակի), ջուր (թեթևակի) |
COA և MSDS | Հասանելի է |
Ծագում | Շանհայ, Չինաստան |
Ապրանքանիշը | Ruifu Քիմիական |
Նյութ | Տեխնիկական պայմաններ |
Արտաքին տեսք | Սպիտակից գրեթե սպիտակ փոշի |
Մաքրություն / վերլուծության մեթոդ | >98.0% (HPLC) |
Մաքրություն / վերլուծության մեթոդ | >98.0% (NMR) |
Խոնավություն (KF) | <0,50% |
Մնացորդը բռնկման վրա | <0,20% |
Մեկ անմաքրություն | <0,50% |
Ծանր մետաղներ (ինչպես Pb) | <20 ppm |
Ինֆրակարմիր սպեկտր | Համապատասխանում է կառուցվածքին |
1 H NMR սպեկտր | Պրոտոնի NMR սպեկտր |
Փորձարկման ստանդարտ | Ձեռնարկությունների ստանդարտ |
Օգտագործումը | Afatinib-ի միջանկյալ, Afatinib Dimaleate |
Փաթեթ:Շիշ, ալյումինե փայլաթիթեղի պայուսակ, 25 կգ/ստվարաթղթե թմբուկ, կամ ըստ հաճախորդի պահանջի:
Պահպանման պայման:Պահել փակ տարաներում զով և չոր տեղում;Պաշտպանեք լույսից և խոնավությունից։
Առաքում:Առաքում ամբողջ աշխարհ օդային ճանապարհով՝ FedEx / DHL Express-ով:Ապահովել արագ և հուսալի առաքում:
Գործիք՝ Agilent 1200 HPLC HPLC քրոմատոգրաֆ, DAD դետեկտոր:
Սյունակ՝ Agilent XDB-C18,250*4.6մմ, 5մկմ
Շարժական փուլ՝ B՝ 1,95 գ նատրիումի օկտան սուլֆոնատ + 8 մլ ֆոսֆորաթթու + 5 մլ տրիէթիլամին + 500 մլ ջուր
C: ացետոնիտրիլ
Խառը շարժական փուլի պատրաստում. վերցնել 400մլ B լուծույթ և 100մլ ացետոնիտրիլ, խառնել մանրակրկիտ և հավասարաչափ և հեղուկը մղել մեկ փուլով:
Հոսքի արագություն՝ 0,5 մլ/րոպե 54 բար
Սյունակի ջերմաստիճանը: 25℃
Ալիքի երկարությունը՝ 210 նմ
Նմուշի լուծույթ՝ որպես լուծիչ օգտագործվել է շարժական փուլ, պինդ նմուշը՝ 0,0040գ/2մլ, նմուշի չափը՝ 2,0մկլ:
տրանս-4-դիմեթիլամինոկրոտոնիկ թթվի հիդրոքլորիդը (CAS: 848133-35-7) ռեագենտ է, որն օգտագործվում է թիրոզինկինազին արգելակող հակաուռուցքային նյութերի պատրաստման համար:trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride-ը կարող է օգտագործվել որպես Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6) միջանկյալ նյութ:Afatinib-ը դեղամիջոց է, որը հաստատվել է ոչ մանր բջջային թոքերի քաղցկեղի (NSCLC) բուժման համար, որը մշակվել է Boehringer Ingelheim-ի կողմից:Այն գործում է որպես անգիոկինազի ինհիբիտոր:Ինչպես Lapatinib-ը և Neratinib-ը, Afatinib-ը թիրոզին կինազայի ինհիբիտոր է (TKI), որը նաև անդառնալիորեն արգելակում է մարդու էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչ 2-ը (Her2) և էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի (EGFR) կինազները:Աֆատինիբը ոչ միայն ակտիվ է EGFR-ի դեմմուտացիաներ, որոնք ուղղված են առաջին սերնդի TKI-ների likeerlotinib-ի կամ gefitinib-ի, բայց նաև նրանց դեմ, ովքեր զգայուն չեն այս ստանդարտ թերապիայի նկատմամբ:Her2-ի դեմ իր լրացուցիչ ակտիվության պատճառով այն հետազոտվում է կրծքագեղձի քաղցկեղի, ինչպես նաև EGFR և Her2-ով պայմանավորված այլ քաղցկեղների համար:Neratinib-ը, որը մշակվել է ԱՄՆ Wyeth ընկերության կողմից, էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչների (EGFR) անշրջելի արգելակիչ է:Այն փոքր մոլեկուլային թիրոզին կինազայի ինհիբիտորների բազմակի թիրախ է HER 2-ի և HER1-ի համար՝ Lapatinib-ից հետո, և հանդիսանում է անշրջելի ErbB ընկալիչի թիրոզինկինազի արգելակիչ:Neratinib-ը կարող էր ընտրողաբար արգելակել EGFR ընտանիքի HER-1-ը և HER-2-ը (IC50-ը համապատասխանաբար 92 նմոլ/լ էր և 59 նմոլ/լ):Կլինիկական հետազոտությունները ցույց են տվել, որ Neratinib-ը նշանակալի թերապևտիկ ազդեցություն է ունեցել թոքերի ոչ մանր բջջային քաղցկեղի, հաստ աղիքի և կրծքագեղձի քաղցկեղի վրա:ՓուլայինⅡկլինիկական փորձարկումը ցույց է տվել, որ Neratinib-ը լավ արդյունավետություն և հանդուրժողականություն է ցուցաբերել կրծքագեղձի քաղցկեղի առաջադեմ քաղցկեղով HER-2 դրական հիվանդների նկատմամբ, ովքեր ստացել են կամ ոչ տրաստուզումաբով բուժում:Կրծքագեղձի քաղցկեղի Ⅲ փուլի կլինիկական փորձարկումն ավարտվել է 2014 թվականի սեպտեմբերին: