Afatinib CAS 439081-18-2 Kemurnian >99,5% (HPLC) Pabrik

Afatinib, juga dikenal sebagai BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) adalah penghambat ganda kuat dan ireversibel generasi kedua dari reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (HER2) tirosin kinase, dikembangkan oleh Boehringer Ingelheim, Jerman.Ia mampu menghambat aktivitas tirosin kinase secara ireversibel dengan menjalani reaksi Michael dengan gugus tiol sistein pada posisi 797 EGFR.Pada 12 Juli 2013, obat ini menjadi obat baru anti kanker paru-paru sel kecil yang disetujui oleh FDA AS dengan nama dagang Gilotrif.Obat ini adalah tablet.Ini digunakan untuk pengobatan pasien yang didiagnosis dengan kanker paru-paru non-sel kecil metastatik (NSCLC) dengan hilangnya ekson ke-19 atau mutasi L858R pada ekson ke-21 dari tumor epidermal growth factor receptor (EGFR) yang dikonfirmasi menggunakan kit yang disetujui oleh FDA.Obat ini juga efektif dalam pengobatan pasien HER2-positif dengan kanker payudara stadium lanjut.Afatinib termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai penghambat tirosin kinase.Inhibitor tirosin kinase dirancang untuk memblokir aksi enzim spesifik yang disebut tirosin kinase.Enzim ini memainkan peran besar dalam fungsi sel, dan aktif dalam mendorong pertumbuhan dan perkembangan tumor.Afatinib bekerja untuk menghambat fungsi dua jenis tirosin kinase: reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) dan Her2, yang "diekspresikan secara berlebihan" oleh beberapa jenis kanker.Dengan memblokir fungsi tirosin kinase ini, Afatinib dapat mencegah sel kanker membelah dan tumbuh.