Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Kemurnian >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), bentuk garam dimaleat dari afanitib, adalah agen antineoplastik yang tersedia secara oral.Afatinib Dimaleate adalah inhibitor keluarga EGFR ireversibel dengan IC50s 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM dan 14 nM untuk EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M dan HER2, masing-masing.Afatinib Dimaleate diindikasikan untuk pengobatan lini pertama pasien dengan kanker paru-paru non-sel kecil metastatik (NSCLC) yang tumornya memiliki penghapusan epidermal growth factor receptor (EGFR) ekson 19 atau mutasi substitusi ekson 21 (L858R) seperti yang terdeteksi oleh FDA- tes yang disetujui.Di masa lalu, pengobatan standar dengan rejimen doublet kemoterapi berbasis platinum dianggap sebagai terapi lini pertama standar untuk semua pasien NSCLC.Namun, bukti yang muncul telah mengidentifikasi subpopulasi di mana terapi bertarget lebih efektif, yang mengarah pada pengembangan obat spesifik mutasi.Afatinib Dimaleate Dikembangkan oleh Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate telah disetujui oleh FDA pada tahun 2013 sebagai obat yatim dengan nama dagang Gilotrif.Afatinib Dimaleate disintesis secara kimia menggunakan metode standar.Afatinib Dimaleattidak hanya aktif terhadap mutasi EGFR yang ditargetkan oleh TKI generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga terhadap mutasi seperti T790M yang tidak sensitif terhadap terapi standar ini.Karena aktivitas tambahannya melawan Her2, sedang diselidiki untuk kanker payudara serta kanker yang digerakkan oleh EGFR dan Her2 lainnya.