Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 Kemurnian >99,0% (HPLC) Pabrik

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamin (CAS: 314771-76-1) adalah perantara dari Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7).Afatinib adalah inhibitor ganda kuat dan ireversibel generasi kedua dari reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (HER2) tirosin kinase, yang dikembangkan oleh Boehringer Ingelheim, Jerman.Ia mampu menghambat aktivitas tirosin kinase secara ireversibel dengan menjalani reaksi Michael dengan gugus tiol sistein pada posisi 797 EGFR.Fungsi: 1. Seperti Lapatinib dan Neratinib, Afatinib adalah penghambat protein kinase yang juga secara permanen menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (Her2) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) kinase.2. Afatinib tidak hanya aktif terhadap mutasi EGFR yang ditargetkan oleh TKI generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga terhadap mutasi seperti T790M yang tidak sensitif terhadap terapi standar ini.Karena aktivitas tambahannya melawan Her2, sedang diselidiki untuk kanker payudara serta kanker yang digerakkan oleh EGFR dan Her2 lainnya.3. Afatinib adalah obat untuk pengobatan lini pertama pasien dengan jenis metastatik yang berbeda (mutasi EGFR positif) karsinoma paru non-sel kecil (NSCLC).Ini bertindak sebagai inhibitor kovalen ireversibel dari reseptor faktor pertumbuhan epidermal tirosin kinase (EGFR) dan erbB-2 (HER2).