Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Pabrik API Kualitas Tinggi
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. adalah produsen terkemuka Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) dengan kualitas tinggi.Ruifu Chemical dapat menyediakan pengiriman ke seluruh dunia, harga kompetitif, layanan terbaik, tersedia dalam jumlah kecil dan massal.Beli Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Nama kimia | Baloxavir Marboxil |
Sinonim | BXM;S-033188 |
Nomor CAS | 1985606-14-1 |
Status stok | Stok Tersedia, Skala Produksi Hingga Ratusan Kilogram |
Formula molekul | C27H23F2N3O7S |
Berat molekul | 571.55 |
Kepadatan | 1,57±0,10 g/cm3 |
Kelarutan | Larut dalam DMSO |
Penyimpanan jangka panjang | Simpan Jangka Panjang pada -20 ℃ |
COA & MSDS | Tersedia |
Asal | Shanghai, Cina |
Merek | Kimia Ruifu |
Barang | Spesifikasi |
Penampilan | Serbuk Putih hingga Pucat Putih |
Identifikasi | Spektrum IR sesuai dengan standar referensi Waktu retensi sesuai dengan standar referensi |
Kadar Air (oleh KF) | ≤1,0% |
Kerugian pada Pengeringan | ≤1,0% |
Residu saat pembakaran | ≤0,50% |
Logam Berat | ≤20ppm |
Zat Terkait | |
Pengotor Individu Maksimum | ≤0,50% |
Kotoran Total | ≤1,0% |
Ukuran partikel | D90 Lulus 150um |
Kemurnian Kiral | ≥99,0% |
Kemurnian | ≥99,0% |
Pengujian kadar logam | 98,0%~102,0% |
Pelarut Residu | Mematuhi Persyaratan ICH |
Pengiriman | Pengiriman Dengan Paket Es |
Standar Uji | Standar Perusahaan |
Penggunaan | API, dalam pengobatan Infeksi Influenza A dan Influenza B |
Kemasan:Botol, tas Aluminium foil, Drum 25kg / Karton, atau sesuai dengan kebutuhan pelanggan.
Kondisi penyimpanan:Jaga agar wadah tertutup rapat dan simpan di gudang yang sejuk, kering (2~8℃) dan berventilasi baik dari zat yang tidak cocok.Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Pengiriman:Kirim ke seluruh dunia melalui udara, melalui FedEx / DHL Express.Menyediakan pengiriman cepat dan handal.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) adalah obat antivirus yang dikembangkan oleh Shionogi Co., sebuah perusahaan farmasi Jepang dan Roche untuk pengobatan infeksi influenza A dan influenza B.Obat ini awalnya disetujui untuk digunakan di Jepang pada Februari 2018 dan disetujui oleh FDA pada 24 Oktober 2018 untuk pengobatan influenza akut tanpa komplikasi pada pasien berusia 12 tahun ke atas yang memiliki gejala tidak lebih dari 48 jam Label.Baloxavir marboxil, inhibitor cap-endonuclease, memiliki mekanisme aksi yang unik jika dibandingkan dengan golongan obat inhibitor neuraminidase yang saat ini digunakan untuk mengobati infeksi influenza.Baloxavir Marboxil adalah obat anti influenza baru dengan mekanisme aksi baru.Baloxavir Marboxil adalah prodrug dari Asam Baloxavir (S-033447) yang secara potensial dan selektif menghambat endonuklease yang bergantung pada tutup dalam subunit PA polimerase dari virus influenza A dan B, yang menyebabkan penghambatan transkripsi dan replikasi RNA.Baloxavir juga telah diselidiki potensinya untuk mengobati COVID-19 tetapi belum ada manfaat yang terbukti.
Baloxavir Marboxil adalah agen terapeutik influenza, khususnya, penghambat enzim yang menargetkan aktivitas endonuklease yang bergantung pada virus influenza, salah satu aktivitas kompleks polimerase virus.Secara khusus, ini menghambat proses yang dikenal sebagai penjambretan topi, di mana virus memperoleh primer pendek dan tertutup dari transkrip RNA sel inang, yang kemudian digunakannya untuk sintesis yang dikatalisis polimerase dari mRNA virus yang dibutuhkannya.Subunit polimerase berikatan dengan pra-mRNA inang pada tutup 5' mereka, kemudian aktivitas endonuklease polimerase mengkatalisasi pembelahannya "setelah 10–13 nukleotida".Dengan demikian, mekanismenya berbeda dari inhibitor neuraminidase seperti Oseltamivir dan Zanamivir.
Baloxavir Marboxil adalah penghambat selektif endonuklease yang bergantung pada tutup influenza yang mencegah fungsi polimerase dan karena itu replikasi mRNA virus influenza 5, 3. Ini telah menunjukkan aktivitas terapeutik terhadap infeksi virus influenza A dan B, termasuk strain yang resisten terhadap agen antivirus saat ini 1. Obat ini menghambat enzim yang diperlukan untuk replikasi virus, sehingga dengan cepat mengobati infeksi virus flu 5, Melabeli dan meringankan gejala yang berhubungan dengan infeksi.Dosis tunggal agen ini terbukti lebih unggul daripada plasebo dalam meredakan gejala influenza dan lebih unggul daripada oseltamivir dan obat plasebo dalam hasil virologi (ditandai dengan penurunan viral load).
Baroxavir cocok untuk pasien berusia ≥ 12 tahun yang menderita influenza akut tanpa komplikasi dan gejalanya tidak melebihi 48 jam.Perhatian harus diberikan pada batasan pengobatan: virus influenza berubah seiring waktu, dan ada faktor-faktor seperti jenis dan subtipe virus.Setelah resistensi obat dari virus dan patogenisitas virus berubah, kemanjuran klinis obat antivirus dapat melemah.Saat memutuskan apakah akan menggunakan basalovir dipivoxil, informasi yang tersedia tentang sensitivitas strain virus epidemi lokal terhadap obat tersebut harus dipertimbangkan.
Baloxavir Marboxil adalah obat influenza, antivirus, yang diminum sebagai tablet dosis tunggal, melalui mulut, oleh individu yang berusia 12 tahun atau lebih, yang telah menunjukkan gejala infeksi ini tidak lebih dari 48 jam. baloxavir marboxil yang diberikan setelah 48 jam belum diuji.
Baloxavir Marboxil tidak boleh digunakan bersama dengan produk susu, minuman yang diperkaya kalsium, atau obat pencahar, antasida, atau suplemen oral yang mengandung kalsium, zat besi, magnesium, selenium, aluminium atau seng.
Efek samping umum setelah pemberian dosis tunggal baloxavir marboxil meliputi diare, bronkitis, flu biasa, sakit kepala, dan mual.Efek samping dilaporkan pada 21% orang yang menerima baloxavir, 25% dari mereka yang menerima plasebo, dan 25% dari Oseltamivir.
Paten Jepang JP6212678 melaporkan metode sintesis Baloxavir Marboxil.Asam 3, 4-difluorobenzoat digunakan sebagai bahan baku untuk bereaksi dengan DMF di bawah aksi LDA untuk mendapatkan asam 2-formil-3, 4-difluorobenzoat.Kemudian membentuk tioasetal dengan tiofenol, kemudian direduksi dan dipisahkan dengan borana untuk mendapatkan 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-on, dan terakhir fragmen kunci tiazepina 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol diperoleh dengan reduksi natrium borohidrida.Menggunakan 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid untuk direaksikan dengan tert-butyl format setelah esterifikasi untuk mendapatkan 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, dan kemudian dengan 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine mengalami reaksi pertukaran uretan, dan kemudian siklisasi di bawah aksi asam metanasulfonat untuk mendapatkan 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dion hemihydrate, maka menjadi dikondensasikan dengan (R)-tetrahidrofuran-2-asam format, kemudian dikristalisasi dan disolvasi, kemudian gugus pembantu kiral dihilangkan untuk mendapatkan molekul cincin induk kiral kunci (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dion.Kemudian molekul cincin induk kunci digunakan untuk bertukar dengan n-hexanol di bawah aksi reagen Grignard, dan kemudian dengan fragmen kunci thiazepine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking , dan akhirnya debutilasi dan kondensasi dengan metil kloroformat untuk mendapatkan produk akhir Baloxavir Marboxil.