Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Kemurnian ≥99.0% (HPLC)
Nama kimia | Pangkalan Lapatinib |
Sinonim | Lapatinib;N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzyl)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina ; N-[3-Kloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
Nomor CAS | 231277-92-2 |
Status stok | Persediaan |
Formula molekul | C29H26ClFN4O4S |
Berat molekul | 581.06 |
Titik lebur | 141.0~149.0℃ |
Kepadatan | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Tersedia |
Merek | Kimia Ruifu |
Barang | Spesifikasi |
Penampilan | Hampir Putih atau Bubuk Kristal Kuning Muda |
Identifikasi | IR;HPLC |
Metode Kemurnian / Analisis | ≥99,0% (HPLC) |
Titik lebur | 141.0~149.0℃ |
Kerugian pada Pengeringan | ≤0,50% |
Residu saat pembakaran | ≤0,10% |
Logam Berat (sebagai Pb) | ≤20ppm |
Kotoran Volatile Organik | Memenuhi Persyaratan |
Zat Terkait | |
Pengotor Tunggal | ≤0,30% |
Kotoran Total | ≤1,00% |
Standar Uji | Standar Perusahaan |
Kehidupan Rak | 2 Tahun Bila Disimpan dengan Benar |
Penggunaan | API, Perawatan Mulut untuk Kanker Payudara |
Kemasan: Botol, tas Aluminium foil, Drum 25kg / Karton, atau sesuai dengan kebutuhan pelanggan
Kondisi penyimpanan:Simpan dalam wadah tertutup di tempat sejuk dan kering;Lindungi dari cahaya dan kelembaban
API (CAS: 231277-92-2)adalah terapi target obat kanker payudara, adalah penghambat tirosin kinase, dapat secara efektif menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia -1 (ErbB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia (ErbB2) aktivitas tirosin kinase -2.Uniknya karena dapat berperan dalam berbagai cara, sehingga sel kanker payudara tidak dapat menerima sinyal yang dibutuhkan untuk pertumbuhan.Mekanisme kerjanya adalah menghambat situs ATP EGFR (ErbB-1) dan HER2 (ErbB-2) intraseluler untuk mencegah fosforilasi dan aktivasi sel tumor, dan untuk memblokir regulasi pensinyalan oleh EGFR (ErbB-1) dan HER2 (ErbB-1) dua agregat homogen dan heterogen.Kombinasi (CAS: 231277-92-2) dengan Capecitabine digunakan untuk mengobati pasien dengan kanker payudara stadium lanjut atau metastatik dengan ekspresi berlebih dari reseptor epidermal manusia2, yang telah diobati dengan antrasiklin, paclitaxel, dan trastuzumab.Uji klinis telah menunjukkan bahwa itu juga secara efektif merawat pasien kanker tipe HER2 dengan resistensi Herceptin.
Lapatinib dalam kombinasi dengan Capecitabine cocok untuk pengobatan pasien kanker payudara stadium lanjut atau metastatik dengan HER2 (ErbB-2 overexpression) dan pengobatan sebelumnya termasuk antrasiklin, paclitaxel dan trastuzumab.
Tablet Lapatinib in vitro dapat menghambat CYP3A4 dan CYP2C8 pada konsentrasi terapeutik, dan terutama dimetabolisme oleh CYP3A4.obat yang menghambat aktivitas enzim ini dapat meningkatkan konsentrasi obat darah Lapatinib secara signifikan.Ketokonazol, 0,2 g setiap kali, 2 kali/hari, dapat meningkatkan AUC Lapatinib sebanyak 3~7 kali dan memperpanjang waktu paruh sebanyak 1,7 kali setelah 7 hari.Sukarelawan yang sehat meminum penginduksi CYP3A4 secara oral, 100 mg setiap kali, dua kali sehari, dan berubah menjadi 200mg setiap kali setelah 3 hari, berbagi 17 hari dua kali sehari.AUC Lapatinib menurun sebesar 72%.Lapatinib adalah tempat transportasi untuk P-glikoprotein, dan obat-obatan yang menghambat glikoprotein dapat meningkatkan konsentrasi obat dalam darah.
Lapatinib adalah obat baru untuk terapi target kanker payudara yang dikembangkan oleh GlaxoSmithKline, Inggris.Ini adalah penghambat tirosin kinase yang dapat secara efektif menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia -1 (ErbB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia -2 (ErbB2) aktivitas tirosin kinase.Unik karena dapat berfungsi dalam berbagai cara sehingga sel kanker payudara tidak dapat menerima sinyal yang dibutuhkan untuk pertumbuhan.Mekanisme kerjanya adalah menghambat situs ATP EGFR(ErbB-1) dan HER2(ErbB-2) dalam sel untuk mencegah fosforilasi dan aktivasi sel tumor, dan memblokir sinyal regulasi melalui dimer homogen dan heterogen dari EGFR(ErbB -1) dan HER2(ErbB-1).Terapi target molekuler untuk kanker payudara mengacu pada pengobatan onkogen dan produk ekspresi terkait yang terkait dengan kejadian dan perkembangan kanker payudara.Obat bertarget molekuler menghambat atau membunuh sel tumor dengan memblokir transduksi sinyal dalam sel tumor atau sel terkait untuk mengontrol perubahan ekspresi gen sel.pada tanggal 14 Maret 2007, administrasi makanan dan obat AS menyetujui kombinasi lapatinib dan xeloda (capecitabine) untuk pengobatan pasien kanker payudara stadium lanjut atau metastatik yang diekspresikan secara berlebihan oleh reseptor faktor epidermal manusia 2 (ErbB2) dan diobati dengan antrasiklin, paclitaxel dan trastuzumab .Uji klinis menunjukkan bahwa produk ini juga memiliki efek klinis yang baik untuk pasien kanker payudara HER2 yang telah mengembangkan resistensi obat terhadap Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib adalah obat antikanker target baru.Itu dapat bertindak pada target Her-1 dan Her-2 secara bersamaan.Efek biologis dari mode aksi ini pada proliferasi dan pertumbuhan sel tumor jauh lebih besar daripada hanya satu target.Apa yang disebut obat terapeutik bertarget mengacu pada obat yang menggunakan reseptor, gen, atau protein kunci tertentu sebagai target untuk membunuh sel tumor terkait dengan cara yang ditargetkan.