Apixaban Menengah CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-satu Kemurnian ≥99,0% (HPLC)

3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-satu (CAS: 503615-03-0) adalah perantara untuk sintesis Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban adalah jenis baru penghambat faktor Xa oral yang dikembangkan bersama oleh Bristol-Myers Squibb dan Pfizer.Nama dagangnya adalah Eratol, yang merupakan antikoagulan oral jenis baru.Dengan menghambat faktor koagulasi penting Xa, Apixaban dapat mencegah produksi trombin dan trombosis.
Pada tanggal 26 April 2007, Bristol-Myers Squibb bergandengan tangan dengan Pfizer untuk mengumumkan kerjasama dalam pengembangan Apixaban antikoagulan oral baru yang dimiliki oleh Bristol-Myers Squibb sebagai alternatif yang ditingkatkan untuk warfarin.Menurut perjanjian kerja sama, Pfizer akan membayar uang muka sebesar US $0,25 miliar kepada Bristol-Myers Squibb untuk menanggung 60% dari total biaya pengembangan antikoagulan Apixaban (diimplementasikan mulai 1 Januari 2007), sedangkan Bristol-Myers Squibb akan menanggung 40% sisanya, sehingga memperoleh hak untuk bersama-sama mengembangkan dan menjual obat tersebut.
Pada Mei 2011, Apixaban adalah yang pertama menyetujui pencegahan trombosis vena pada pasien dewasa yang menjalani operasi penggantian pinggul atau lutut elektif di 27 negara Uni Eropa, Islandia, dan Norwegia.
Pada tanggal 20 November 2012, Komisi Eropa menyetujui Ererto (Apixaban) untuk pencegahan stroke dan emboli sistemik pada pasien dewasa dengan fibrilasi atrium non-valvular (NVAF) dengan satu atau lebih faktor risiko.Selanjutnya, Badan Pengawas Obat dan Makanan Kanada, Jepang, dan FDA AS menyetujui Ererto (Apixaban) untuk pencegahan stroke dan emboli sistemik pada pasien dewasa dengan fibrilasi atrium non-valvular (NVAF) dengan satu atau lebih faktor risiko.
Pada 12 April 2013, obat antikoagulan baru Eloto (ELIQUIS)(apixaban) yang dikembangkan bersama oleh Bristol-Myers Squibb dan Pfizer secara resmi diumumkan terdaftar di Tiongkok.Ererto adalah penghambat faktor Xa oral baru untuk pencegahan tromboemboli vena (VTE) pada pasien dewasa yang menjalani penggantian pinggul atau lutut elektif.Daftarnya memberikan pilihan baru yang aman dan efektif untuk antikoagulan klinis setelah operasi ortopedi, dan membawa kabar baik bagi pasien Tiongkok yang menjalani penggantian elektif pinggul/lutut.Studi klinis telah mengkonfirmasi bahwa dibandingkan dengan 40mg enoxaparin sekali sehari, pemberian Eratol (Apixaban) 2,5mg 2 kali sehari lebih efektif untuk mencegah tromboemboli vena setelah operasi penggantian pinggul atau lutut, dan tidak meningkatkan risiko perdarahan.