Trelagliptin Succinate Intermediate CAS 865759-24-6 Kemurnian >98,0% (HPLC)

2-((6-chloro-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorobenzonitrile (CAS: 865759-24-6) digunakan sebagai antara Trelagliptin Suksinat (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, dikembangkan oleh Takeda, Jepang, diluncurkan pada Maret 2015, dengan nama dagang Zafatek, digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2.Trelagliptin adalah inhibitor dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) kerja sangat panjang dengan secara selektif dan terus menerus menghambat DPP-4 untuk mengontrol kadar gula darah.Trelagliptin adalah obat hipoglikemik mingguan pertama di pasaran, dan penghambat DPP-4 serupa di pasaran perlu diminum sekali sehari.Keunggulan pengobatan Zafatek tidak diragukan lagi akan memberikan pilihan pengobatan yang lebih nyaman bagi pasien diabetes.Diharapkan dapat sangat meningkatkan kenyamanan dan kepatuhan pasien.pada 26 Maret 2015, raksasa farmasi Jepang Takeda mengumumkan bahwa obat diabetes baru Zafatek telah disetujui oleh Kementerian Kesehatan, Perburuhan, dan Kesejahteraan Jepang (MHLW) untuk pengobatan diabetes tipe 2.Persetujuan tersebut menandai Zafatek menjadi obat hipoglikemik oral mingguan pertama di pasar dunia, dan juga merupakan blockbuster yang dijatuhkan oleh Takeda di pasar diabetes.
Trelagliptin adalah inhibitor dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) seminggu sekali yang mengontrol kadar gula darah dengan menghambat DPP-4 secara selektif dan terus menerus.DPP-4 adalah enzim yang dapat menginisiasi inaktivasi incretin (glucagon-like peptide -1 (GLP-1) dan glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)), yang berperan penting dalam regulasi glukosa darah.Penghambatan DPP-4 dapat meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada kadar gula darah, sehingga mengendalikan kadar gula darah.Pengajuan NDA Trelagliptin didasarkan pada data efikasi dan keamanan dari beberapa uji klinis fase III yang dilakukan pada pasien Jepang dengan diabetes tipe 2.Kemanjuran Trelagliptin telah dikonfirmasi di semua percobaan, dan memiliki keamanan dan tolerabilitas yang baik.Pemberian Trelagliptin seminggu sekali dapat mengontrol kadar gula darah secara efektif dan diharapkan dapat meningkatkan kepatuhan minum obat pasien.