4-Chloro-6-Iodoquinazoline CAS 98556-31-1 Kemurnian >98,0% (HPLC)

4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) adalah perantara dalam sintesis Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib adalah obat terapi target kanker payudara baru yang dikembangkan dan diproduksi oleh GlaxoSmithKline, yang disetujui oleh US Food and Drug Administration pada 13 Maret 2007. Indikasi yang disetujui saat ini dikombinasikan dengan capecitabine untuk kanker payudara stadium lanjut atau metastatik, dan pasien kanker payudara harus diobati dengan obat lini pertama lainnya.Nama dagangnya di Amerika Serikat adalah Tykerb.Pada tanggal 14 Desember 2007, European Medicines Agency (EMEA) menyetujui pendaftaran Lapatinib di Eropa dengan nama dagang Tyverb.Terapi target molekuler untuk kanker payudara mengacu pada pengobatan onkogen dan produk ekspresi terkait yang terkait dengan kejadian dan perkembangan kanker payudara.Obat bertarget molekuler menghambat atau membunuh sel tumor dengan memblokir transduksi sinyal dalam sel tumor atau sel terkait untuk mengontrol perubahan ekspresi gen sel.Lapatinib adalah inhibitor tirosin kinase faktor pertumbuhan epidermal molekul kecil oral.Uji klinis telah menunjukkan bahwa untuk pasien kanker payudara HER2 yang telah mengembangkan resistansi terhadap Roche's Herceptin (Herceptin), Lapatinib memiliki efek klinis yang baik.Tes in vitro, Lapatinib memiliki efek penghambatan pertumbuhan yang signifikan pada garis sel kanker payudara Her-2 yang diekspresikan secara berlebihan.Dalam uji coba Tahap I kanker payudara stadium lanjut dengan overekspresi Her-2, Lapatinib juga memiliki tingkat keefektifan yang tinggi dan tidak memiliki resistensi silang terhadap Herceptin (trastuzumab).Karena strukturnya adalah molekul kecil, tidak seperti Herceptin (trastuzumab), ia dapat menembus penghalang darah-otak dan memiliki efek terapeutik tertentu pada metastasis otak kanker payudara.