N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Intermediate High Purity

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. adalah produsen dan pemasok terkemuka N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) dengan kualitas tinggi .
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) adalah perantara yang biasanya dalam sintesis Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1 ) API.
Imatinib mesylate adalah molekul kecil yang menghambat c-Abl protein-tirosin kinase, suatu kinase yang secara khusus penting untuk proliferasi leukemia myelogenous kronis (CML).Sebuah peristiwa translokasi antara kromosom 9 dan 22 menghasilkan kromosom Philadelphia, yang kemudian menghasilkan protein fusi Bcr-Abl dengan aktivitas kinase menyimpang yang mempromosikan proliferasi sel yang cepat.Imatinib mesylate mengikat kinase penting ini, menghentikan pertumbuhan terkait CML.Imatinib mesylate selanjutnya telah ditampilkan untuk menghambat PDGFR dan tirosin kinase yang terkait dengan c-Kit.Formulasi yang mengandung Imatinib mesylate telah digunakan dalam pengobatan berbagai jenis kanker.
Imatinib mesylate adalah penghambat tirosin kinase.Sangat spesifik untuk BCR-ABL, enzim yang terkait dengan leukemia myelogenous kronis (CML) dan beberapa bentuk leukemia limfoblastik akut (ALL).Ini adalah penghambat tirosin kinase v-Abl yang kuat dan selektif (IC50 = 38 nM).Juga menghambat PDGFR dan c-kit.Menunjukkan selektivitas untuk v-Abl di atas panel protein kinase tirosin dan serin/treonin lainnya.Secara selektif menghambat pertumbuhan sel PB-3 yang distimulasi oleh PDGF dan sel BALB/c 3T3 yang ditransformasikan oleh v-sis secara in vitro.Menunjukkan efek antitumor pada tikus yang mengandung sel AMuLV atau BABL/c 3T3 v-sis.Menghambat replikasi SARS-CoV dan MERS-CoV in vitro (nilai EC50 masing-masing adalah 9,823 dan 17,689 μM).