Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 Kemurnian Tinggi

Lopinavir (ABT-378) adalah inhibitor peptidomimetik selektif yang sangat kuat dari protease HIV-1, dengan Kis 1,3 hingga 3,6 pM untuk protease HIV tipe liar dan mutan.Lopinavir bertindak dengan menahan pematangan HIV-1 sehingga menghalangi infektivitasnya.Lopinavir juga merupakan inhibitor SARS-CoV 3CLpro dengan IC50 14,2 μM.Lopinavir adalah antiretroviral dari kelas protease inhibitor.Penghambatan protease HIV-1 mencegah pembelahan prekursor poliprotein virus dan menghasilkan pelepasan virion yang belum matang dan tidak menular.Komponen terapi kombinasi untuk mengobati HIV/AIDS.Lopinavir, penghambat protease HIV keenam dalam kelas “navir”, diluncurkan bersamaan dengan ritonavir, penghambat protease HIV lain yang sudah dipasarkan (Abbott, 1996);formulasi asli ini diperkenalkan sebagai Kaletra untuk digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor transkriptase balik nukleosida atau non-nukleosida untuk pengobatan AIDS pada orang dewasa dan anak-anak.Lopinavir adalah senyawa peptidomimetik dengan inti struktural yang identik dengan ritonavir, di mana kelompok terminal, terutama valin yang dimodifikasi, diperkenalkan melalui prosedur penggabungan peptida.Lopinavir adalah inhibitor kompetitif yang kuat dari protease HIV-I yang menunjukkan potensi tinggi terhadap mutasi yang resistan terhadap ritonavir.Pada beberapa spesies hewan, studi farmakokinetik dengan asosiasi lopinavirritonavir menunjukkan bahwa sifat sederhana lopinavir meningkat secara signifikan dengan adanya ritonavir, dalam hal Cmax dan durasi kerja.