Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Kemurnian >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) adalah zat antara Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Tidak seperti kebanyakan pengobatan insomnia yang menargetkan kompleks reseptor GABA (g-aminobutyric acid), Ramelteon adalah agonis reseptor melatonin.Secara khusus, ia memiliki selektivitas yang tinggi untuk subtipe MT1 dan MT2, yang terlibat dalam pemeliharaan ritme sirkadian, dibandingkan reseptor MT3 yang bertanggung jawab atas fungsi melatonin lainnya.Kurangnya afinitas untuk tidak hanya kompleks reseptor GABA tetapi juga reseptor neurotransmitter, dopaminergik, opiat, dan benzodiazepin menunjukkan profil keamanan yang lebih baik tanpa potensi penyalahgunaan obat hipnotis yang menargetkan reseptor ini.Dengan demikian, Ramelteon bukanlah obat terjadwal.Metabolit primer meliputi hidroksilasi dan oksidasi menjadi spesies karbonil dengan metabolit sekunder yang dihasilkan dari glukuronidasi.Karena CYP1A2 adalah isozim utama yang terlibat dalam metabolisme hepatik Ramelteon, obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan inhibitor CYP1A2 yang kuat, seperti fluvoxamine.Pemberian bersama dengan ketokonazol (penghambat CYP3A4) atau flukonazol (penghambat CYP2C9 yang kuat) menghasilkan peningkatan AUC dan Cmaks yang signifikan, tetapi metabolisme ekstensif dan konsentrasi plasma Ramelteon yang sangat bervariasi menghalangi kebutuhan untuk modifikasi dosis.Sisipan paket, bagaimanapun, memperingatkan pasien tentang pemberian bersama dengan penghambat CYP3A4 dan CYP2C9 yang kuat.Berdasarkan hasil uji klinis, dosis Ramelteon yang dianjurkan adalah 8mg diminum dalam waktu 30 menit sebelum tidur.Selain pencegahan penggunaan bersama dengan penghambat CYP, obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan hati berat.Efek samping yang diamati pada 5% pasien dalam studi klinis adalah mengantuk, pusing, mual, kelelahan, sakit kepala, dan insomnia.