trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride CAS 848133-35-7 Kemurnian >98,0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Menengah

trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride (CAS: 848133-35-7) adalah reagen yang digunakan dalam pembuatan agen antitumor penghambat tirosin kinase.trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride dapat digunakan sebagai perantara Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib adalah obat yang disetujui untuk pengobatan karsinoma paru non-sel kecil (NSCLC), yang dikembangkan oleh Boehringer Ingelheim.Ini bertindak sebagai penghambat angiokinase.Seperti Lapatinib dan Neratinib, Afatinib adalah penghambat tirosin kinase (TKI) yang juga secara ireversibel menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (Her2) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) kinase.Afatinib tidak hanya aktif melawan EGFRmutasi yang ditargetkan oleh TKI generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga terhadap TKI yang tidak sensitif terhadap terapi standar ini.Karena aktivitas tambahannya melawan Her2, sedang diselidiki untuk kanker payudara serta kanker yang digerakkan oleh EGFR dan Her2 lainnya.Neratinib yang dikembangkan oleh perusahaan Wyeth AS adalah penghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) yang tidak dapat diubah.Ini adalah titik target berganda dari penghambat tirosin kinase molekul kecil ke HER 2 dan HER1 setelah Lapatinib, dan merupakan penghambat reseptor tirosin kinase ErbB yang tidak dapat diubah.Neratinib dapat secara selektif menghambat HER-1 dan HER-2 dari keluarga EGFR (IC50 masing-masing adalah 92 nmol/L dan 59 nmol/L).Penelitian klinis menunjukkan bahwa Neratinib memberikan efek terapeutik yang signifikan pada kanker paru-paru non-sel kecil, kanker usus besar, dan kanker payudara.Uji klinis faseⅡ menunjukkan bahwa Neratinib menunjukkan kemanjuran dan toleransi yang baik terhadap pasien positif HER-2 dengan kanker payudara stadium lanjut yang telah menerima atau tidak menerima pengobatan Trastuzumab.Uji klinis kanker payudara fase Ⅲ selesai pada September 2014.