Afatinib CAS 439081-18-2 Hreinleiki >99,5% (HPLC) verksmiðju

Afatinib, einnig þekkt sem BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) er annar kynslóðar öflugur og óafturkræfur tvískiptur hemill á húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka (EGFR) og húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka 2 (HER2) týrósínkínasa, þróað af Boehringer Ingelheim, Þýskalandi.Það er fær um að hindra óafturkræf virkni týrósínkínasa með því að gangast undir Michael hvarf við þíólhóp cysteins í stöðu 797 í EGFR.Þann 12. júlí 2013 varð það nýtt lyf við lungnakrabbameini gegn smáfrumukrabbameini samþykkt af bandaríska FDA undir vöruheitinu Gilotrif.Þetta lyf er tafla.Það er notað til að meðhöndla sjúklinga sem greindir eru með meinvörpað lungnakrabbamein sem ekki er smáfrumukrabbamein (NSCLC) með tap á 19. exon eða L858R stökkbreytingu í 21. exon æxlisþekjuvaxtarþáttarviðtaka (EGFR) staðfest með því að nota settið sem samþykkt var af FDA.Lyfið er einnig áhrifaríkt við meðferð á HER2-jákvæðum sjúklingum með langt gengið brjóstakrabbamein.Afatinib tilheyrir flokki lyfja sem kallast týrósínkínasahemlar.Týrósínkínasahemlar eru hannaðir til að hindra verkun tiltekins ensíms sem kallast týrósínkínasa.Þetta ensím gegnir stóru hlutverki í starfsemi frumna og er virkt við að stuðla að æxlisvexti og framgangi.Afatinib vinnur að því að hindra virkni tvenns konar týrósínkínasa: húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka (EGFR) og Her2, sem eru „oftjáðir“ af nokkrum tegundum krabbameins.Með því að hindra virkni þessara týrósínkínasa getur Afatinib komið í veg fyrir að krabbameinsfrumur skiptist og vex.