Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Hreinleiki >99,5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), dímaleatsaltform afanitibs, er æxliseyðandi lyf sem fæst til inntöku.Afatinib Dimaleate er óafturkræfur EGFR fjölskyldu hemill með IC50s upp á 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM og 14 nM fyrir EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M og HER2, í sömu röð.Afatinib Dimaleate er ætlað til fyrstu meðferðar hjá sjúklingum með meinvörpað lungnakrabbamein sem ekki er af smáfrumugerð (NSCLC) þar sem æxli þeirra eru með útfellingu vaxtarþáttarviðtaka (EGFR) exon 19 eða exon 21 (L858R) staðgengilsstökkbreytingar eins og FDA greinir. samþykkt próf.Áður fyrr var stöðluð meðferð með krabbameinslyfjameðferð sem byggir á platínu, álitin hefðbundin fyrsta val meðferðar fyrir alla sjúklinga með NSCLC.Hins vegar hafa nýjar vísbendingar bent á undirhópa þar sem markviss meðferð er skilvirkari, sem leiðir til þróunar á stökkbreytingasértækum lyfjum.Afatinib Dimaleate var þróað af Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate var samþykkt af FDA árið 2013 sem munaðarlaus lyf undir vöruheitinu Gilotrif.Afatinib Dimaleate er efnafræðilega framleitt með stöðluðum aðferðum.Afatinib Dimaleateer ekki aðeins virkt gegn EGFR stökkbreytingum sem miða á fyrstu kynslóðar TKI eins og erlotinib eða gefitinib, heldur einnig gegn stökkbreytingum eins og T790M sem eru ekki viðkvæmar fyrir þessum stöðluðu meðferðum.Vegna viðbótarvirkni þess gegn Her2 er verið að rannsaka það með tilliti til brjóstakrabbameins sem og annarra EGFR og Her2 knúin krabbamein.