Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 Hreinleiki >99,0% (HPLC) verksmiðju

(S)-N4-(3-klór-4-flúorfenýl)-7-((tetrahýdrófúran-3-ýl)oxý)kínasólín-4,6-díamín (CAS: 314771-76-1) er milliefni afatinibs dímaleats (CAS: 850140-73-7).Afatinib er annar kynslóðar öflugur og óafturkræfur tvískiptur hemill á húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka (EGFR) og húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka 2 (HER2) týrósínkínasa, þróaður af Boehringer Ingelheim, Þýskalandi.Það er fær um að hindra óafturkræf virkni týrósínkínasa með því að gangast undir Michael hvarf við þíólhóp cysteins í stöðu 797 í EGFR.Virkni: 1. Eins og Lapatinib og Neratinib, er Afatinib próteinkínasahemill sem hamlar einnig óafturkræfan hátt vaxtarþáttarviðtaka 2 (Her2) og húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka (EGFR) kínasa.2. Afatinib er ekki aðeins virkt gegn EGFR stökkbreytingum sem miða að af fyrstu kynslóðar TKI eins og erlotinib eða gefitinib, heldur einnig gegn stökkbreytingum eins og T790M sem eru ekki viðkvæmar fyrir þessum stöðluðu meðferðum.Vegna viðbótarvirkni þess gegn Her2 er verið að rannsaka það með tilliti til brjóstakrabbameins sem og annarra EGFR og Her2 knúin krabbamein.3. Afatinib er lyf til fyrstu meðferðar hjá sjúklingum með mismunandi gerðir af meinvörpum (EGFR stökkbreytingu jákvæðum) lungnakrabbameini sem ekki er af smáfrumugerð (NSCLC).Það virkar sem óafturkræfur samgildur hemill á viðtaka týrósínkínasa epidermal growth factor receptor (EGFR) og erbB-2 (HER2).