Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API verksmiðju hágæða
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. er leiðandi framleiðandi Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) með hágæða.Ruifu Chemical getur veitt um allan heim afhendingu, samkeppnishæf verð, framúrskarandi þjónustu, lítið magn og magn í boði.Keyptu Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Efnaheiti | Baloxavir Marboxil |
Samheiti | BXM;S-033188 |
CAS númer | 1985606-14-1 |
Lagerstaða | Til á lager, framleiðslustærð allt að hundruðum kílóa |
Sameindaformúla | C27H23F2N3O7S |
Mólþyngd | 571,55 |
Þéttleiki | 1,57±0,10 g/cm3 |
Leysni | Leysanlegt í DMSO |
Langtíma geymsla | Geymist til langs tíma við -20 ℃ |
COA & MSDS | Laus |
Uppruni | Shanghai, Kína |
Merki | Ruifu Chemical |
Atriði | Tæknilýsing |
Útlit | Hvítt til beinhvítt duft |
Auðkenning | IR litrófið samsvarar viðmiðunarstaðli Varðveislutíminn samsvarar viðmiðunarstaðli |
Vatnsinnihald (eftir KF) | ≤1,0% |
Tap á þurrkun | ≤1,0% |
Leifar við íkveikju | ≤0,50% |
Þungmálmar | ≤20ppm |
Tengd efni | |
Hámarks óhreinindi einstaklinga | ≤0,50% |
Heildar óhreinindi | ≤1,0% |
Kornastærð | D90 Pass 150um |
Chiral hreinleiki | ≥99,0% |
Hreinleiki | ≥99,0% |
Greining | 98,0%~102,0% |
Leysileifar | Fylgdu ICH-kröfum |
Sending | Sending með íspakka |
Prófstaðall | Enterprise Standard |
Notkun | API, til að meðhöndla inflúensu A og inflúensu B sýkingar |
Pakki:Flaska, álpappírspoki, 25 kg/pappa tromma, eða samkvæmt kröfu viðskiptavinarins.
Geymsluástand:Geymið ílátið vel lokað og geymið á köldum, þurrum (2~8 ℃) og vel loftræstum vöruhúsi fjarri ósamrýmanlegum efnum.Verndaðu gegn ljósi og raka.
Sending:Sendu um allan heim með flugi, með FedEx / DHL Express.Veita hraða og áreiðanlega afhendingu.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) er veirueyðandi lyf þróað af Shionogi Co., japanska lyfjafyrirtækinu og Roche til meðferðar á inflúensu A og inflúensu B sýkingum.Lyfið var upphaflega samþykkt til notkunar í Japan í febrúar 2018 og samþykkt af FDA 24. október 2018 til meðhöndlunar á bráðri óbrotnum inflúensu hjá sjúklingum 12 ára og eldri sem hafa verið með einkenni í ekki meira en 48 klst. Label.Baloxavír marboxíl, cap-endonucleasa hemill, hefur einstakan verkunarmáta í samanburði við núverandi neuraminidasa hemla lyfjaflokk sem notaður er til að meðhöndla inflúensusýkingar.Baloxavir Marboxil er nýtt inflúensulyf með nýjum verkunarmáta.Baloxavir Marboxil er forlyf Baloxavir Acid (S-033447) sem hamlar öflugt og sértækt cap-háða endónukleasa innan pólýmerasa PA undireiningu inflúensu A og B veira, sem leiðir til hömlunar á RNA umritun og eftirmyndun.Baloxavir hefur einnig verið rannsakað með tilliti til möguleika þess til að meðhöndla COVID-19 en enginn sannaður ávinningur hefur sést.
Baloxavir Marboxil er inflúensumeðferðarefni, nánar tiltekið ensímhemill sem miðar að cap-háðri endónukleasavirkni inflúensuveirunnar, ein af virkni veirupólýmerasafléttunnar.Sérstaklega hamlar það ferli sem kallast cap snatching, þar sem veiran fær stutta, lokuðu primera úr hýsilfrumu RNA umritum, sem hún notar síðan til pólýmerasa-hvataðrar nýmyndunar á nauðsynlegum veiru mRNA.Pólýmerasa undireining binst hýsil pre-mRNAs á 5' húfunum þeirra, þá örvar endónukleasavirkni pólýmerasans klofnun hans "eftir 10–13 núkleótíð".Sem slíkur er verkunarháttur þess frábrugðinn neuramínídasahemlum eins og oseltamivíri og zanamivíri.
Baloxavir Marboxil er sértækur hemill inflúensuhúfuháðs endónúkleasa sem kemur í veg fyrir virkni pólýmerasa og þar af leiðandi mRNA afritun inflúensuveiru 5, 3. Það hefur sýnt meðferðarvirkni gegn inflúensu A og B veirusýkingum, þar með talið stofnum sem eru ónæmir fyrir núverandi veirueyðandi lyfjum 1. Þetta lyf hindrar ensím sem þarf til veiruafritunar, meðhöndlar þannig flensuveirusýkingu 5, Merki hratt og dregur úr einkennum sem tengjast sýkingu.Sýnt var fram á að stakur skammtur af þessu lyfi væri betri en lyfleysa til að draga úr inflúensueinkennum og betri en bæði oseltamivír og lyfleysulyf í veirufræðilegum útkomum (sem einkennist af minni veirumagni).
Baroxavir er hentugur fyrir sjúklinga ≥ 12 ára sem þjást af bráðri, óbrotnum inflúensu og þar sem einkennin fara ekki yfir 48 klst.Gæta skal að takmörkunum lyfjameðferðar: inflúensuveiran breytist með tímanum og það eru þættir eins og veirutegund og undirtegund.Þegar lyfjaþol veirunnar og sjúkdómsvaldandi áhrif veirunnar breytast getur klínísk virkni veirueyðandi lyfja verið veik.Þegar tekin er ákvörðun um hvort taka eigi basalovir tvípívoxíl skal hafa í huga fyrirliggjandi upplýsingar um næmni staðbundins faraldursveirustofns fyrir lyfinu.
Baloxavir Marboxil er inflúensulyf, veirulyf, sem er tekið sem stakskammta tafla, um munn, af einstaklingum sem eru 12 ára eða eldri, sem hafa sýnt einkenni þessarar sýkingar í ekki meira en 48 klukkustundir. baloxavír marboxíl gefið eftir 48 klst. hefur ekki verið prófað.
Baloxavir Marboxil ætti ekki að gefa samhliða mjólkurvörum, kalsíumbættum drykkjum eða hægðalyfjum, sýrubindandi lyfjum eða fæðubótarefnum til inntöku sem innihalda kalsíum, járn, magnesíum, selen, ál eða sink.
Algengar aukaverkanir eftir stakan skammt af baloxavír marboxíl eru niðurgangur, berkjubólga, kvef, höfuðverkur og ógleði.Tilkynnt var um aukaverkanir hjá 21% þeirra sem fengu baloxavír, 25% þeirra sem fengu lyfleysu og 25% af Oseltamivíri.
Japanska einkaleyfið JP6212678 greindi frá nýmyndunaraðferð Baloxavir Marboxil.3,4-díflúorbensósýra var notuð sem hráefni til að hvarfast við DMF undir virkni LDA til að fá 2-formýl-3,4-díflúorbensósýru.Síðan myndar það þíóasetal með þíófenóli, síðan er það minnkað og aðskilið með bórani til að fá 2-fenýlþíómetýl-3,4-díflúorob, 8-díflúordíbensó [B, e] þíazepín -11(6H)-ón, og að lokum lykilþíazepínbrotið 7,8-díflúor-6,11-díhýdródíbensó [B,e]tíazepín-11-alkóhól fæst með afoxun natríumbórhýdríðs.Notkun 3-(bensýloxý)-4-oxó-4H-pýran-2-karboxýlsýru til að hvarfast við tert-bútýlformat eftir estrurun til að fá 3-(bensýloxý)-1-((tert-bútoxýkarbónýl) amínó) -4-oxó -1,4-díhýdrópýridín-2-metýlformat hýdrat, og síðan með 2-(2,2-dímetoxýetoxý)etýlamíni gangast undir úretanskiptaviðbrögð, og hringrásar síðan undir verkun metansúlfónsýru til að fá 7-(bensýloxý)-3, 4,12,12a-tetrahýdró-1H-[1,4]oxasínó[3,4-c]pýridínó[2,1-f][1,2,4]tríazín-6,8-díónhemíhýdrat, þá er það þéttur með (R)-tetrahýdrófúran-2-maurasýru, síðan kristallaður og leystur upp, og síðan er handvirki hjálparhópurinn fjarlægður til að fá lykil sameindina (R)-7-(bensýloxý)-3,4,12, 12a-tetrahýdró-1H-[1,4]oxasínó[3,4-c]pýrídó[2,1-f][1,4]tríasín-6,8-díón.Síðan er lykilmóðurhringsameindin notuð til að skipta við n-hexanól undir verkun Grignard hvarfefnis, og síðan með lykilþíazepínbrotinu 7,8-díflúor-6, 11-díhýdródíbensó [B, e] tíazepín-11-alkóhóli. , og að lokum debútýleringu og þéttingu með metýlklórformati til að fá lokaafurð Baloxavir Marboxil.