Posaconazole Intermediate CAS 175712-02-4 Hreinleiki >99,0% (GC) Verksmiðju

Posaconazole Intermediate (CAS: 175712-02-4) er milliefni Posaconazole (CAS: 171228-49-2).Posaconazol, sem kom á markað í Bretlandi, er nýjasti meðlimurinn í azólflokki sveppalyfja sem hefur náð á markaðnum.Lyfið er ætlað til meðferðar og fyrirbyggjandi meðferðar við ýmsum ífarandi sveppasýkingum, þar með talið aspergillosis, fusariosis, chromoblastomycosis, mycetoma og coccidiomycosis hjá sjúklingum sem eru óþolandi fyrir eða hafa óþol fyrir hefðbundinni meðferð með amfótericíni B og/eða ítrakónazóli.Í Bandaríkjunum er það samþykkt til að fyrirbyggja ífarandi Aspergillus og Candida sýkingum hjá sjúklingum 13 ára sem eru í mikilli hættu á að fá þessar sýkingar vegna alvarlegrar ónæmisbælingar.Að auki er það samþykkt til meðferðar á candidasýkingu í munnkoki.Pósakónazól hefur stækkað virknisvið umfram aðra meðlimi azólsveppalyfjanna.Auk öflugrar virkni gegn eldföstum tilfellum af aspergillosis og flúkónazól-ónæmri Candida, sýnir það virkni gegn Zygomycetes.

Lífefna/eðlisfræðileg virkni Pósakónazól er mjög öflugt breiðvirkt sveppalyf gegn gersýkingu af völdum Candida sp.Það hindrar vöxt sveppa með því að hindra ensímið lanósteról 14α-demetýlasa (CYP51).Öfugt við önnur sveppaeyðandi azól hefur verið greint frá því að posakónazól framkalli ekki útflæðisdælu.Posaconazole hefur andchagasic áhrif gegn mismunandi stofnum af Trypanosoma cruzi sem veldur Chagas sjúkdómi.