Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Hreinleiki ≥99,0% (HPLC)
Efnaheiti | Lapatinib grunnur |
Samheiti | Lapatinib;N-[3-Klóró-4-[(3-flúorbensýl)oxý]fenýl]-6-[5-[[(2-(metýlsúlfónýl)etýl]amínó]metýl]fúran-2-ýl]kínasólín-4-amín N-[3-Klóró-4-[(3-flúorbensýl)oxý]fenýl]-6-[5-[[[2-(metýlsúlfónýl)etýl]amínó]metýl]-2-fúrýl]-4-kínasólínamín |
CAS númer | 231277-92-2 |
Lagerstaða | Á lager |
Sameindaformúla | C29H26ClFN4O4S |
Mólþyngd | 581,06 |
Bræðslumark | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Þéttleiki | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Laus |
Merki | Ruifu Chemical |
Atriði | Tæknilýsing |
Útlit | Næstum hvítt eða ljósgult kristalduft |
Auðkenning | IR;HPLC |
Hreinleiki / greiningaraðferð | ≥99,0% (HPLC) |
Bræðslumark | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Tap á þurrkun | ≤0,50% |
Leifar við íkveikju | ≤0,10% |
Þungmálmar (sem Pb) | ≤20ppm |
Lífræn rokgjörn óhreinindi | Uppfylltu kröfuna |
Tengd efni | |
Einstök óhreinindi | ≤0,30% |
Heildar óhreinindi | ≤1,00% |
Prófstaðall | Enterprise Standard |
Geymsluþol | 2 ár þegar rétt geymt |
Notkun | API, munnmeðferð við brjóstakrabbameini |
Pakki: Flaska, álpappírspoki, 25 kg/pappa tromma, eða samkvæmt kröfu viðskiptavinarins
Geymsluástand:Geymið í lokuðum ílátum á köldum og þurrum stað;Verndaðu gegn ljósi og raka
API (CAS: 231277-92-2)er markviss meðferð á brjóstakrabbameinslyfjum, er týrósín kínasa hemill, getur á áhrifaríkan hátt hamlað virkni húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka -1 (ErbB1) og vaxtarþáttarviðtaka manna (ErbB2) týrósínkínasavirkni af -2.Það er einstakt að því leyti að það getur gegnt hlutverki á margvíslegan hátt, þannig að brjóstakrabbameinsfrumur geta ekki fengið það merki sem þarf til vaxtar.Verkunarháttur er að hindra innanfrumu EGFR (ErbB-1) og HER2 (ErbB-2) ATP staði til að koma í veg fyrir fosfórun og virkjun æxlisfrumna, og hindra niðurstýringu merkjasendinga með EGFR (ErbB-1) og HER2 (ErbB-1) einsleitar og ólíkar tvær einingar.Samsetning (CAS: 231277-92-2) og Capecitabine er notuð til að meðhöndla sjúklinga með langt gengið eða meinvörpað brjóstakrabbamein með oftjáningu á húðþekjuviðtaka2 úr mönnum, sem þegar hafa verið meðhöndlaðir með antracýklínum, paklítaxeli og trastuzúmabi.Klínískar rannsóknir hafa sýnt að það meðhöndlar einnig á áhrifaríkan hátt HER2-gerð krabbameinssjúklinga með Herceptin ónæmi.
Lapatinib ásamt Capecitabine er hentugur til meðferðar á langt gengnum eða með meinvörpum brjóstakrabbameinssjúklingum með HER2(ErbB-2 oftjáningu) og fyrri meðferð þar á meðal antracýklínum, paklítaxeli og trastuzúmabi.
In vitro Lapatinib töflur geta hamlað CYP3A4 og CYP2C8 í lækningalegum styrk og umbrotnar aðallega fyrir tilstilli CYP3A4.lyf sem hindra þessa ensímvirkni geta aukið lyfjaþéttni Lapatinibs í blóði verulega.Ketókónazól, 0,2 g í hvert sinn, 2 sinnum á dag, getur aukið AUC Lapatinibs um 3~7 sinnum og lengt helmingunartímann um 1,7 sinnum eftir 7 daga.Heilbrigðir sjálfboðaliðar tóku CYP3A4 hvata til inntöku, 100 mg í hvert sinn, tvisvar á dag, og breyttu í 200 mg í hvert sinn eftir 3 daga, skiptu 17 dögum tvisvar á dag.AUC fyrir Lapatinib lækkaði um 72%.Lapatinib er flutningsstaður P-glýkópróteins og lyf sem hamla glýkóprótein geta aukið blóðþéttni lyfsins.
Lapatinib er nýtt lyf til markvissrar meðferðar á brjóstakrabbameini þróað af GlaxoSmithKline, Bretlandi.Það er týrósín kínasa hemill sem getur á áhrifaríkan hátt hamlað húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka -1 (ErbB1) og húðþekjuvaxtarþáttarviðtaka -2(ErbB2) týrósínkínasavirkni manna.Það er einstakt að því leyti að það getur virkað á margvíslegan hátt þannig að brjóstakrabbameinsfrumur geta ekki fengið þau merki sem þarf til vaxtar.Verkunarháttur er að hindra ATP staði EGFR(ErbB-1) og HER2(ErbB-2) í frumum til að koma í veg fyrir fosfórun og virkjun æxlisfrumna, og hindra niðurstýringarmerki í gegnum einsleita og ólíka dimera EGFR(ErbB) -1) og HER2(ErbB-1).Sameindamiðuð meðferð við brjóstakrabbameini vísar til meðferðar á krabbameinsgenum og tengdum tjáningarvörum sem tengjast tilviki og þróun brjóstakrabbameins.Sameindamiðuð lyf hamla eða drepa æxlisfrumur með því að hindra merkjaflutning í æxlisfrumum eða tengdum frumum til að stjórna breytingum á frumgenatjáningu.þann 14. mars 2007 samþykkti matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkjanna samsetningu lapatinibs og xeloda (capecítabíns) til meðferðar á langt gengnum eða með meinvörpum brjóstakrabbameinssjúklingum sem oftjáðir voru af húðþekjuþætti 2 (ErbB2) og meðhöndlaðir með antracýklínum, paklítaxeli og trastuzúmabi. .Klínískar rannsóknir sýna að þessi vara hefur einnig góð klínísk áhrif fyrir HER2 brjóstakrabbameinssjúklinga sem hafa þróað með sér lyfjaónæmi gegn Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib er nýtt markviss krabbameinslyf.Það getur virkað á Her-1 og Her-2 skotmörk á sama tíma.Líffræðileg áhrif þessa verkunarmáta á fjölgun og vöxt æxlisfrumna eru mun meiri en aðeins eins marks.Með svokölluðum markmeðferðarlyfjum er átt við lyf sem nota ákveðna viðtaka, gen eða lykilprótein sem markmið til að drepa skyldar æxlisfrumur á markvissan hátt.