Trelagliptin súksínat milliefni CAS 865759-24-6 Hreinleiki >98,0% (HPLC)

2-((6-klór-3-metýl-2,4-díoxó-3,4-díhýdrópýriMídín-1(2H)-ýl)metýl)-4-flúrbensónítríl (CAS: 865759-24-6) er notað sem milliefni Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, þróað af Takeda, Japan, sett á markað í mars 2015, undir vöruheitinu Zafatek, er notað til að meðhöndla sykursýki af tegund 2.Trelagliptin er ofurlangvirkur dípeptidýl peptíðasa IV(DPP-4) hemill með því að hamla DPP-4 sértækt og stöðugt til að stjórna blóðsykri.Trelagliptin er fyrsta vikulega blóðsykurslækkandi lyfið á markaðnum og þarf að taka svipaða DPP-4 hemla á markaðnum einu sinni á dag.Kostir Zafatek lyfja munu án efa veita þægilegri meðferðarmöguleika fyrir sykursjúka.Gert er ráð fyrir að það bæti mjög þægindi og fylgi sjúklinga.þann 26. mars 2015 tilkynnti japanski lyfjarisinn Takeda að nýja sykursýkislyfið Zafatek væri samþykkt af heilbrigðis-, vinnu- og velferðarráðuneyti Japans (MHLW) til meðferðar á sykursýki af tegund 2.Samþykkið markar Zafatek að verða fyrsta vikulega blóðsykurslækkandi lyfið til inntöku á markaðnum í heiminum og táknar einnig risasprengju sem Takeda sleppti á sykursýkismarkaði.
Trelagliptin er einu sinni í viku dípeptidýl peptíðasa IV (DPP-4) hemill sem stjórnar blóðsykri með því að hamla DPP-4 sértækt og stöðugt.DPP-4 er ensím sem getur komið af stað óvirkjun incretins (glúkagonlíks peptíðs -1 (GLP-1) og glúkósaháðs insúlínótrópísks fjölpeptíðs (GIP)), sem gegna mikilvægu hlutverki í blóðsykursstjórnun.Hömlun á DPP-4 getur aukið blóðsykursháða insúlínseytingu og þannig stjórnað blóðsykri.Skilningur á Trelagliptin NDA byggist á upplýsingum um verkun og öryggi úr nokkrum III. stigs klínískum rannsóknum sem gerðar voru á japönskum sjúklingum með sykursýki af tegund 2.Verkun Trelagliptins hefur verið staðfest í öllum rannsóknum og það hefur gott öryggi og þol.Trelagliptin Gjöf einu sinni í viku getur stjórnað blóðsykri á áhrifaríkan hátt og búist er við að það bæti lyfjameðferð sjúklinga.